药物效力动力学

药物效应与剂量在一定范围内成比例，这就是量效关系。以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图得到量效曲线。

药物效力动力学

• 药物作用与药理效应
  • 药物作用（先）
    • 药物对机体的初始作用，即与机体大分子（靶点）之间的相互作用
  • 药理效应（后）
    • 是药物作用的结果，是机体反应的表现
    • 兴奋/抑制
  • 选择性
    • 相对不同组织器官而言
  • 特异性
    • 相对受体而言
      • 特异性强不一定选择性高
• 治疗效果
  • 对因治疗
  • 对症治疗
• 不良发应
  • 副反应
    • 药理效应选择性低，涉及多个效应器官时，除用作治疗目的效应以外的其他效应。
    • 治疗剂量下发生，药物本身固有的性质，取决于药物的选择性，难以避免
  • 毒性反应
    • 是指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重
    • 急性毒性多损害循环，呼吸及神经系统功能； 慢性毒性多损害肝，肾，骨髓，内分泌等功能； 致癌，致畸胎，致突变也属于慢性毒性范畴
  • 后遗效应
    • 停药后血药浓度已降至最小血药浓度以下时残存的药理效应
    • 如服用巴比妥类催眠药，产生“宿醉”
  • 停药效应
    • 突然停药后，原有疾病加剧，又称反跳反应
    • 如长期服用可乐定降血压，停药后次日血压回升
  • 变态反应
    • 一类免疫性反应
    • 与毒性反应的区别
      • 与药理作用无关，用药理性拮抗药无效
      • 与剂量无关
      • 不可预知
      • 停药后反应逐渐消失，再用时可能复发
  • 特异质反应
    • 少数特异体质患者，与遗传因素有关
    • 如蚕豆病
  • 继发作用
    • 药物治疗效果所引发的不良后果
    • 如广谱抗生素二次感染
  • 依赖性
    • 心理（觅药反应） 生理（戒断综合症）
• 量效曲线
  • 药物效应与剂量在一定范围内成比例，这就是量效关系。 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图得到量效曲线。
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  • 量反应的量效曲线
    • 最小有效剂量（阈浓度）
    • 最大有效剂量（效能）
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    • 半最大效应浓度（EC50）
      • 能引起50%最大效应的药物浓度
    • 效价强度
      • 引起等效反应的药物浓度或剂量，其值越小，强度越大
    • 斜率
      • 越抖提示药效越剧烈，较平坦的则提示药效较温和
  • 质反应的量效曲线
    • 半数有效量ED50
      • 能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量
    • 半数致死量LD50
      • 能引起50%实验动物出现死亡时的药物剂量
    • 治疗指数（TI）
      • LD50/ED50，比值越大相对小的安全，但并不完全可靠
    • 安全指数 LD1/ED99
    • 安全范围 LD5～ED95
• 药物与受体
  • 受体
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    • 特点
      • 灵敏性
      • 特异性
      • 饱和性
      • 可逆性
      • 多样性
  • 配体
  • 受点
  • 占领学说
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  • 激动药
    • 既有亲和力，又有内在活性的药物
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  • 拮抗药
    • 有较强亲和力，但内在活性不强
    • 竞争拮抗药
      • 使量效曲线平行右移，但最大效能不变
    • 非竞争拮抗药
      • 不仅使量效曲线右移，还能降低最大效能
  • 受体的调节
    • 受体数目和亲和力的变化称为受体的调节
    • 受体增敏
      • 激动药特异性增敏
      • 激动药非特异性增敏
    • 受体脱敏
      • B受体拮抗药普萘洛尔，突然停药后的“反跳”现象