导图社区 思维导图 药理学
第二十五章 抗高血压药思维导图，包括：高血压的分类、抗高血压药物分类、常用抗高血压药物、其他抗高血压药物、高血压药物治疗的新概念。
这是一篇关于吩噻嗪类抗精神病药物的分析的思维导图，主要内容包括：概述，基本结构与主要性质，药物分析方法，体内分析，药物合成。
第十五章 苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析，苯并二氮杂卓类药物主要具有镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑等多种功效。
第十四章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析，内容有结构与性质、鉴别试验、有关物质与检查、含量测定，大家可以学起来哦。
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第二十五章 抗高血压药
高血压的分类
收缩压（SP）、舒张压（DP）
分类与诊断标准（WHO）
1级高血压（轻度）：SP140-159；DP90-99；尚无器官损伤
2级高血压（中度）：SP160-179；DP100-109；已有器官损伤但功能尚可代偿
3级高血压（重度）：SP≥180；DP≥110；损伤的器官功能已失代偿
原发性高血压：绝大部分高血压病因不明
继发性高血压：少数高血压有因可查
高血压的发病机制
镶嵌学说：遗传因素、膳食电解质、社会心理应激、肾因素、神经内分泌因素
抗高血压药的作用环节与分类
神经调节：交感神经-肾上腺素系统
体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
抗高血压药物分类
中枢性降压药：减少交感神经放电；减少心排出量；降低外周阻力
去甲肾上腺素能末梢阻滞药、β受体阻断剂药：减慢心率和减弱收缩力；减少心排出量
钙拮抗剂、α受体阻断药、血管扩张药、RAAS抑制药：舒张血管平滑肌；降低外周阻力
利尿药、β受体阻断药：降低血容量；减少心排出量
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类
利尿药
交感神经抑制药
中枢性降压药、神经节阻断药、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药、肾上腺素受体阻断药
肾素-血管紧张素系统抑制药
血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）、血管紧张素1型受体阻断药（AT1）、肾素抑制药
钙通道阻滞药
血管扩张药
根据药物的作用及不良反应
一线用药
利尿剂、β受体阻断剂、ACEI&ARB、钙拮抗剂
二线用药
中枢性抗高血压药、神经节阻断药、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药、扩血管药
常用抗高血压药物
影响血容量的药物，主要使用中效利尿药
中效利尿药（基础降压药）单独使用使用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用
高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者
注意电解质和代谢紊乱，如低血钾，高肾素（故常合用β受体阻断药），高血糖，高血脂等
不良反应
电解质紊乱，低钾、低钠
代谢障碍，高血糖、高血脂
尿酸增高
肾素活性继发性增高
代表药物
氢氯噻嗪
降压作用温和而持久，无明显耐受性
单用于轻度高血压，与其他药物合用治疗中、重度高血压，增强其他降压药的作用
克服一些降压药引起的水钠潴留
吲达帕胺（寿比山）
降压温和而持久
新型长效强效药，具有利尿和钙通道阻滞作用
对糖、脂肪代谢无不利影响，无尿酸升高
长期应用可减轻或逆转心室肥厚
伴有高脂血症患者更适宜
治疗高血压的一类重要药物，亚洲人敏感
通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压
亦能逆转高血压所致左心室肥厚
常用药有硝苯地平、氨氯地平等
降压特点
二氢吡啶类降压导致心率升高
肾素升高：细胞内钙增加，抑制肾素分泌
多数无水钠潴留，二氢吡啶类排钠利尿
降压同时可保护心脑肾
硝苯地平（心痛定）
作用于细胞膜L-型钙通道，抑制Ca2+内流入细胞
口服吸收良好，起效快，作用迅速
可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大，使用控释片（拜新同）
合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者均使用
可引起反射性心率加快，合用β受体阻断剂
尼群地平
拉西地平
氨氯地平（络活喜）
长效，对血管平滑肌选择性高
口服吸收生物利用度更高（起效慢、作用温和，降压维持时间长）
可平稳降压，逆转心室肥厚
不良反应为眩晕、头痛、水肿
反射性兴奋交感神经，心率升高，可合用β受体阻断剂
β肾上腺素受体阻断药
特点
中等效应，起效缓慢，降压平稳
用量个体化
长期用药可逆转左心室肥厚
不致水钠潴留，且降低肾素活性，无明显耐受
临床应用
作用降压首选药，单用或者合用
疗效较好：对于年轻高血压患者，肾素活性偏高的高血压，高血压伴有心肌梗死、心绞痛患者，高血压伴有焦虑、偏头痛患者
β受体阻断剂+利尿剂+扩血管药：治疗重度或顽固性高血压
有停药反应：与受体数目增加和超敏有关
普萘洛尔（心得安）
单用适用于轻度高血压，重度合用
心输出量及肾素活性偏高者，伴心绞痛、偏头痛、焦虑等高血压患者效果较好
心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力
精神方面：多梦、幻觉、失眠、抑郁
小量开始，久用不宜骤停
严重心力衰竭及哮喘患者禁用
阿普洛尔
拉贝洛尔
卡维地洛
血管紧张素转化酶抑制药
降压时不伴有心率加快，但有肾素升高
长期应用可改善胰岛素抵抗，且不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍
防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大
增加肾血流量，保护肾脏
各型高血压，尤其合并有糖尿病、胰岛素抵抗、CHF，左心室肥厚、急性心肌梗死及肾病高血压患者首选
对轻度肾功能不全的高血压患者可改善肾功能，但严重肾功能不全时可使其加重
首剂低血压，干咳，加重肾功能不全，高血钾，对胎儿有影响，血管神经性水肿（24h内）
禁用：妊娠、双侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭
卡托普利
降压一线药物，治疗各期高血压
合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死患者
无痰干咳，高血钾，影响胎儿发育，皮疹，味觉障碍，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，偶见中性白细胞减少
禁用于双侧肾动脉狭窄患者
依那普利
AT1受体阻断药
降压机制
作用机制
心脏和血管中约80%的AT1是通过非经典旁道产生，ACEI对AT1的抑制作用不完全，而ARB能完全阻断AT1
长期使用能逆转左心室肥厚、血管增生、有心、脑、肾的保护作用
选择性阻断AT1受体，作用强大
口服易吸收，与利尿剂有协同作用
不良反应较ACEI少，不引起咳嗽及血管神经性水肿
氯沙坦
选择性阻断AT1受体，拮抗AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放
剂量大时促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用
对高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用
长期服用抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚
其他抗高血压药物
中枢性降压药
分类
第一代：可乐定、甲基多巴
第二代：莫索尼定、利美尼定
中度高血压
高血压兼溃疡病
肾性高血压或伴有肾功能不全的高血压患者
吗啡类镇痛药成瘾
中枢抑制（镇静、嗜睡），副交感神经功能亢进（口干、便秘），突然停药可出现交感神经功能亢进症状
可乐定
高血压危象：静脉点滴
口服治疗吗啡等药物所致戒断症状
溶液剂滴眼用于治疗开角型青光眼
中枢抑制，消化道抑制，久用可造成水钠潴留（合用利尿药）
莫索尼定
第二代中枢性降压药
选择性激动RVLM的I1咪唑啉受体，外周交感活性降低，激动咪唑啉受体强于α2受体，故在降压时无心率下降和中枢镇静表现
可逆转左心室肥厚
用于轻、中度高血压
血管平滑肌扩张药
直接舒张血管平滑肌，降低外周阻力
不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压
反射性兴奋交感神经，心率加快，心肌耗氧增多，冠心病易引发心绞痛
可增加高血压患者的心肌肥厚程度
不单独用药，合用利尿药及β受体阻断药纠正
硝普钠
水溶液遇光不稳定，临用前配置，避光
扩张小动脉和静脉血管平滑肌，减轻心脏前后负荷，有利于心衰恢复
用于高血压危象，急慢性心功能不全
长期使用可导致氰化物中毒，甲状腺功能下降
神经节阻断药
降压作用强大、迅速
体位性低血压，副交感神经节阻断症状，反复多次给药易出现耐受性
仅用于其他降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压
α1肾上腺素受体阻断药
中等强度降压效应
降压时不伴有反射性心率增高（对α2作用弱）
不影响肾血流量和肾小球滤过率
长期应用不增高血浆肾素活性
长期应用对代谢无影响，并能改善脂质代谢
松弛膀胱及尿道平滑肌（减轻前列腺增生患者排尿困难）
选择性阻断α1受体，小静脉、动脉扩张，血压下降
首剂效应：首剂减半，临睡前给药
哌唑嗪、特拉唑嗪
去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
机制
通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用
胍乙啶
降压作用强而持久，伴有心率减慢
无中枢抑制作用
久用产生耐受性——水钠潴留
易发生体位性低血压
递质耗竭剂
中重度高血压
利血平
钾通道开放药
一类新型的血管扩张药
降压时伴有心率加快，CO、肾素升高，水钠潴留（合用利尿药纠正）
选择性扩张冠状动脉，胃肠道血管和脑血管，不扩张肾和皮肤血管
米诺地尔（长压定）
口服易吸收，起效快，降压作用强大而持久
降压时反射性兴奋交感神经（水肿、心悸、体位性低血压）
长期应用可导致多毛症
用于重症原发性高血压
肾素抑制药
阿利吉伦
2007年批注唯一用于临床的肾素抑制剂
单用疗效与ARB相当，略优于ACEI，降压疗效持久，控制血压好
与氢氯噻嗪或氨氯地平合用疗效增强，不良反应减少
腹泻，无干咳，血管神经性水肿，与ARB、ACEI合用增加低血压、高血钾、肾衰等不良事件
高血压药物治疗的新概念
有效治疗与终身治疗
确实有效的降压治疗可以大幅度地减少并发症地发生率
血压≥140/90mmHg就要治疗
抗高血压药的目标是138/83mmHg，但目前全国只有3%左右得到控制
高血压病病因不明，无法根治，需要终身治疗
保护靶器官
高血压的靶器官损伤
心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构等
经验表明对靶器官有良好保护作用的药物是ACEI/ARB、β受体阻断药和钙通道阻断药
平稳降压
血压不稳可加重器官损害
短效降压药引起的血压波动较大，最好用长效制剂
抗高血压药的衡量指标：谷峰比值＞50%
联合用药
研究表明，血压控制较好的有三分之二是联合用药
四种一线药物的联合应用
WHO/ISH1999
ACEI/ARB+利尿剂
二氢吡啶CCB+β受体阻断药
ACEI/ARB+CCB
利尿剂+β受体阻断药
α1肾上腺素受体阻断药+β受体阻断药
