导图社区 心血管系统药理学
心血管系统药理学知识梳理，包括离子通道、抗心律失常药、作用于肾素血管紧张素系统药物、利尿药、抗心绞痛药等等。
局部组织缺血坏死：发现外漏或者注射部位变苍白，应立即停止注射或 更换注射部位，进行热敷，并用酚妥拉明局部浸润注射。
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心血管系统药理学
离子通道
分类
激活方式
电压门控离子通道
配体门控离子通道
机械门控离子通道
离子选择性
钠通道
属电压门控离子通道
钙通道
电压门控钙通道 ＊L型
配体门控钙通道＿存在于肌质网和内质网
钾通道
电压依赖型钾通道
钙依赖性钾通道
内向整流钾通道
氯通道
生理功能
决定细胞的兴奋性、不应期、传导性
介导兴奋一收缩耦连和兴奋一分泌偶连
调节血管平滑肌的舒缩活动
参与细胞跨膜信号传导过程
维持细胞正常形态和完整功能
作用于钠通道和钾通道的药物
I类抗心律失常药、局麻药、抗癫痫
阻滞药
蜂毒明肽、北非蝎毒素、树眼镜蛇毒素
开放药
克罗卡林
钙通道阻滞药
二氢吡啶类
硝苯地平
苯并噻氮䓬类
地尔硫䓬
苯烷胺类
维拉帕米
药动
囗服均能吸收，首过效应强，生物利用率低
药理作用
心肌
负性肌力，负性频率，负性传导
平滑肌
血管平滑肌
舒张血管，主要舒张动脉（冠状动脉）
其他平滑肌
对支气管平滑肌松驰作用较明显 较大剂量也可松驰胃肠道、输尿管、子宫平滑肌
抗动脉粥样硬化作用
对红细胞和血小板结构和功能的影响
对肾脏影响
增加肾血流
临床应用
高血压
兼有冠心病，用硝平地平 有脑血管病的应用尼莫地平 伴有快速型心率失常用拉帕米
心绞痛
变异型心绞痛一硝平地平 劳累型心绞痛一三类均可 不稳定型的绞痛一维拉帕米，地尔硫草；硝某地平与B受体阻断药和用
心率失常
室上性心动过速一维拉帕米和地尔硫草
脑血管疾病
尼莫地平、氟桂利嗪可预防蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞
不良反应
头痛，颜面潮红，眩晕，恶心，便秘 维拉帕米及地尔硫草严重不良反应有低血压及心功能抑制
抗心律失常药
I类钠通道阻带药
Ia类
奎尼丁
低浓度阻滞I Na､ I kr 高浓度阻滞I ks､ I k1 I to及 I ca-L
自律性↓ （阻滞Na,k） 传导性↓（阻滞Na） ↑不应期（阻滞k） 负性肌力（阻滞Ca）
应用
广谱心律抗失常药，适用于心房纤颤，心房扑动，室上性和室性心动过速
不良反应及药物相互作用
1､高水平可引起＂金鸡纳反应＂表现为头痛，头晕，耳鸣，腹泻，恶心，视物模糊 2､奎尼丁的心脏毒性严重 3. 奎尼丁拮抗a受体，使血管扩张，心肌收缩减弱，血压下降 4､拮抗胆碱作用
普鲁卡因胺
与奎尼丁相似，无明显拮抗胆碱和a肾上腺素受体作用
静注，用于室上性和室性心 律失常的急性发作治疗
长期应用少数出现红斑狼疮综合征
I b类
利多卡因
首过消除明显、只能肠道外用药
主要作用于希一浦系统 P ↓ Na,↑k, 1､ ↓自律性2､传导性，治疗量无影响；高浓度抑制3､ A P D↓，EPR下降
目前治疗室性心律失常的首选药物
肝功能不良患者注射过快，可出现头晕嗜睡或激动不安感觉异常。 剂量过大可出现心率减慢房室传导阻滞 二三度房室传导阻滞的患者禁用 眼球震颤是利多卡因中毒的早期信号
苯妥英钠
膜稳定作用，降低自律性
强心苷中毒所致的室上性心律失常有效
快速静脉注射易引起低血压，高浓度可致心动过缓
中枢不良反应有头晕，眩晕，震颤，共济失调，严重出现呼吸抑制，低血压慎用，二三度房室传导阻滞禁用。有致畸作用，孕妇禁用。
美西律
口服吸收快，完全 用于治疗室性心律失常，特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效
lc类
普罗帕酮
广普抗心律失常药，长期口服用于维持室上性心动过速的窦性心律，也用于治疗室性心律失常
ll类b肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
最早应用干临床的 主要治疗室上性心率失常，合用地尔硫草或强心苷，控制心房扑动，心房颤动及阵发性室上性心动过速 可引起窦性心幼过缓房室传导阻滞
停药有反跳现象
Iii类延长动作电位时程药
胺碘酮
抑制心脏多种离子通道，降低传导性自律性
广谱抗心律失常药 对心房扑动，心房颤动，室上性心动过速和室性心动过速有效
卖性心动过缓，房室传导阻滞及q
4⃣️类钙通道阻滞药
对激动和失活状态的型通道有阻带作用，也抑制钾通道
治疗阵发性室上性心动过速
口服安全，可出现便秘，腹胀，腹写，头痛
老人，肾功能低下者慎用
其他类
腺苷
主要用于迅速终止折返性室上性心动过速
作用于肾素血管紧张素系统药物
化学结构与分类
含疏基：卡托普利 含羧基：依那普利，雷米普利 含磷酸基：福新普利
药理作用与应用
基本药理作用
抑制Ang ii生成 保存缓激肽活性 保护血管内皮细胞功能 保护心肌细胞功能 增敏胰岛素受体
治疗高血压 治疗充血性心力衰竭和心肌梗死 治疗糖尿病肾病和其他肾病
首计低血压 咳嗽 高血钾 低血糖 肾功能损伤 对妊娠和哺乳的影响 血管神经性水肿
常用药
卡托普利
第一个应用于临床
口服吸收快，食物影响吸收，故饭前服用
高血压 充血性心力衰竭 心肌梗死 糖尿病肾病
咳嗽等
依那普利
前药 治疗高血压和慢性心功能不全
贝娜普利
前药 肝脏中水解后起效 对高血压和心力衰竭有效
利尿药
袢利尿药
呋噻米，依他尼酸，布美他尼
急性肺水肿和脑水肿 心肝肾性各类水肿 急慢性肾衰 高钙血症 加速毒素排泄
引起水电解质紊乱（五低） 耳毒性 高尿酸血症 高血糖，高血脂
噻噙类
利尿作用 抗利尿作用 降压作用
水肿 高血压 肾性尿崩症，高尿钙伴肾结石
电解质紊乱 高尿酸血症 高血糖，高血脂 过敏反应
保钾利尿药
螺内酯（安体舒通）
醛固酮竞争性拮抗药
治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿 充血性心力衰竭
氨苯蝶啶和阿米各利
碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺（醋座磺胺）
治疗青光眼 急性高山病 碱化尿液 纠正代酸 癫痫的辅助治疗
过敏 代酸 尿结石 失钾
渗透性理利尿药
甘露醇
20%高渗溶液静脉注射或静脉滴注
脱水作用 利尿作用（可用于预防急性肾衰竭）
山梨醇
作用较弱，易溶于水，廉价，一般制成25%高渗溶液使用
高渗葡萄糖
易被代谢，作用弱，不持久 停用后可出现颅内压回升而引起反跳 临床上主要用于脑水肿和急性肺水肿，一般与甘露醇合用
抗心绞痛药
常用抗心绞痛药物
硝酸酯类
硝酸甘油
心绞痛防止最常用药物
体内过程
脂溶性高，舌下含服极易通过口腔黏膜吸收 也可经皮肤吸收
降低心肌耗氧量 扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左心室顺应性 保护缺血的心肌细胞，减少缺血性损伤
缓解各种类型心绞痛（稳定型首选） 用于急性呼吸衰竭和肺动脉高压的治疗
局部：头面颈部皮肤血管扩张，引起暂时性面颊皮肤潮红，脑血管膜舒张引起搏动性疼痛，眼内血管扩张引起眼压升高 全身：直立性低血压，昏厥，高铁血红蛋白血症血症
硝酸异山梨酯
又叫消心痛 机制与硝酸甘油相似，但作用弱起效慢 维持时间长
主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗
B肾上腺素受体阻断药
抗心绞痛作用
降低心肌耗氧量 改善心肌缺血区供血 改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取
一般口服给药，因个体差异大，给药剂量从小剂量开始逐渐加剂量。停用时应逐渐减量，如果突然停用可能导致心绞痛加剧和（或）诱发心肌梗死
心功能不全，支气管哮喘，有哮喘既往史及心动过缓者不宜应用。
Ca通道阻滞药
机制
降低心肌耗氧量 疏张冠状动脉 保护缺血心肌细胞 抑制血小板聚集
适合心肌缺血伴支气管哮喘患者 适用变异型心绞痛
扩张小动脉和外周小动脉作用强，对变异性型心绞痛效果最好，对伴高血压患者尤为适用
伴心律失常的稳定型或不稳定型心绞痛
其他抗心绞痛药物
卡维地洛
去甲肾上腺素能神经受体阻断药，能阻断B1 B2 a，又有一定的抗氧化作用，可用于心绞痛，心功能不全和高血压的治疗
尼可地尔
适用于变异型心绞痛和慢性稳定型心绞痛，且不易产生耐受
治疗心力衰竭药物
肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药
血管紧张素转化酶抑制药
降低外周血管阻力降低心脏后负荷 减少醛固酮生成 抑制心肌及血管重构 对血流动力学影响 降低交感神经活性
作为心力衰竭的一线药物广泛应用于临床
血管紧张素ii受体阻断药
氯沙坦，缬沙坦厄贝沙坦
抗醛固酮药
螺内酯
b肾上腺素受体阻断药
机制拮抗交感活性 抗心律失常与抗心肌缺血作用
正性肌力药物
强心苷类
对心脏作用：正性肌力，负性频率，对传导组织和心肌电生理影响 对神经和内分泌系统：抑制交感神经 利尿作用 对血管作用：收缩血管平滑肌
治疗心力衰竭 治疗某些心律失常：心房纤颤，心房扑动阵发性室上性心动过速
心脏：快速性心律失常，房室传导阻滞，窦性心动过缓（停药指征）
胃肠道反应：最常见的早期中毒症状
中枢神经系统的反应（视觉障碍是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征
非苷类正性肌力药
多巴胺
小剂量激动D1D2受体扩张肾肠系膜和冠脉血管
多巴酚丁胺
主要激动B1受体
调血脂药和抗动脉粥样硬化药
调血脂药
主要降低TC和LDL的药
他汀类
药理作用及机制
㊀调血脂作用：治疗作用下，对LDL-C降低作用最强TC次之TG很弱；HDL-C略有升高 ㊁非调血脂作用：改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性；抑制平滑肌细胞的增殖和迁移，促进VSMCs凋亡；降低血浆c反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程中的炎症反应；抑制单核巨噬细胞的粘附和分泌功能；抑制血小板聚集和提高纤溶活性；抗氧化作用；减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞的形成 ㊂肾保护作用
调节血脂 肾病综合征 预防心脑血管急性事件
不良反应少而轻，大剂量可出现胃肠道反应，皮肤潮红，头痛失眠等暂时性反应 偶见无症状转氨酶升高
胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺） 考来替泊（降胆宁）
阴离子碱性树脂，减少食物中脂类的吸收
主要降低TG及VLDL的药物
贝特类
降低血浆TG，VLDL- C，TC，LDL-C 升高HDL-C 抗凝血，抗血栓，抗炎症
主要用于TG以及VLDL升高为主的原发性高血脂
烟酸
属B族维生素
广谱调血脂药，对二型和四型高血脂症作用最好
由于用量较大，不良反应多，常见皮肤潮红及瘙痒；其他还有肝脏损害，高尿酸血症，高血糖，棘皮症
溃疡病及肝功能异常者禁用
抗氧化剂
普罗布考
疏水性抗氧化剂，最强的脂溶性抗氧化剂
抗氧化作用 调血脂作用 对动脉粥样硬化病变的影响
不良反应少而轻，以胃肠道反应为主，偶有嗜酸性粒细胞增多，肝功能异常，高尿酸血症，高血糖，血小板减少，肌病。
孕妇及小儿禁用
多烯脂肪酸
n-3型
EPA，DHA 主要来自深海动物油脂
调血脂作用：降低TG以及VLDL 非调血脂作用
适用于TG高型高脂血症
n-6型
主要来自于植物油（玉米油、亚麻籽油、月见草油）有亚油酸和伽马-亚麻酸
粘多糖和多糖类
低分子量肝素
肝素解聚形成 用于临床抗血栓形成和预防心肌梗死
