导图社区 药物代谢动力学
药物代谢动力学知识总结，包括药物的跨膜转运、在体内的过程、体内药量变化的时间过程等内容，值得收藏。
这是一篇关于传出神经系统药理概论的思维导图，主要内容有概述、传出神经按递质分类、传出神经的递质和受体、传出神经系统药物基本作用。
医学影像学之骨骼与肌肉系统知识梳理，包括正常影像表现、基本病变表现、疾病诊断等等。
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药物分子的跨膜转运
跨膜转运方式
被动转运
滤过
简单扩散（脂质扩散）
绝大多数
油水分配系数（脂溶性）和浓度差越大，扩散就越快
载体转运
主动转运
易化扩散
膜动转运
胞饮与胞吐
影响药物通透细胞膜的因素
药物的解离度和体液的酸碱度
离子障概念
分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜
酸碱性药物与分子浓度关系
弱酸性药物
反比
弱碱性药物
正比
血流量
血流量丰富、流速快时，不含药物的血液能迅速取代含有较高药物浓度的血液，从而维持较大浓度差，使药物跨膜速率增高
药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度
载体转运蛋白的量和功能
药物剂量的设计与优化
多次给药的维持浓度
靶浓度
维持剂量
负荷剂量
药物代谢动力学重要参数
峰浓度和达峰时间
曲线下面积
生物利用度
意义
评价药物质量
避免首过消除
相对生物利用度
绝对生物利用度
表观分布容积
当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积
消除速率
消除半衰期
通常给药间隔约为一个半衰期
清除率
是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，是体内肝脏、肾脏和其他所有器官清除药物的总和
药物消除动力学
药—时曲线
分布相、消除相
静脉注射的药-时曲线 分布相（陡），消除相（缓）
口服给药的药-时曲线 吸收相（陡），消除相（缓）
药物消除动力学类型
一级消除动力学
定比消除
零级消除动力学
定量消除
房室模型
一室模型
分布过程，药物到达机体各器官的速率相同或同步
二室模型
中央室，周边室；速率不均
药-时曲线，分布相（a相）陡，消除相（贝塔相）平
其他模型（多室模型）
药物的体内过程
吸收
口服给药
小肠主要吸收部位
分子型、简单扩散
首过消除
从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象
避免首过消除，采用舌下及直肠下给药
注射给药
肌肉注射
血流量丰富，比皮下注射吸收快
皮下注射
呼吸道给药
麻醉性气体
治疗性气体
容易气化药物
沙丁胺醇
色甘酸纳——可制成直径约5微米的极微细粉末的吸入剂气雾吸入
局部给药
在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用
直肠给药
皮肤途径给药，如硝酸甘油软膏或缓释贴皮剂、芬太尼贴皮剂，这是一种全身给药方式
舌下给药
避免首过消除、直肠下给药
分布
组织血流量
血浆蛋白结合率
大多数药物是结合型药物，弱酸性药物主要与清蛋白结合，弱碱性药物主要与α-酸性糖蛋白结合，脂溶性强的药物主要与脂蛋白结合
药物与血浆蛋白结合的特异性低，可被置换出来。如抗凝血药华法林血浆蛋白与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，可造成严重的出血
药物与内源性化合物也可在血浆蛋白结合部位发生竞争性置换作用。如磺胺异恶唑可将胆红素从血浆蛋白结合部位上置换出来，因此新生儿使用该药物可发生致死性核黄疸症
组织细胞结合亲和度
体液PH和药物的解离度
体内屏障
血脑屏障
血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织
脑组织间血管内皮细胞紧密相连，形成连续性无膜孔的毛细血管壁，导致大分子，水溶性或解离型药物难以进入脑组织，只有脂溶性高的药物才能以被动扩散方式通过血脑屏障
病理状态下，如脑膜炎，血脑屏障通透性增大，一些抗生素透过脑脊液的量明显增多，利于药物发挥治疗作用
胎盘屏障
胎盘绒毛膜与子宫血窦之间的屏障
几乎所有的药物可透过胎盘屏障
血眼屏障
代谢
肝脏代谢
最主要代谢器官
药物代谢意义
药物代谢时相
药物代谢酶
细胞色素P450单加氧酶系、含黄素单加氧酶系、环氧化物水解酶系、结合酶系和脱氢酶系
排泄
肾脏排泄
肝脏胆汁排泄（消化道排泄）
其他排泄
乳汁
汗液
