导图社区 第八章:液体制剂
液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。具有分散度大,吸收快;给药途径多,可以内服,外用;易于分剂量,服用方便;减少某些药物的刺激性等优点。是一种应用广泛的制剂类型。
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液体制剂
液体制剂的含义:指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态制剂
液体制剂的分类
均相液体制剂
低分子溶液剂
高分子溶液剂
非均相液体制剂
溶胶剂
乳剂
混悬剂
粗分散体系
液体制剂的优缺点
优点
分散度大、吸收快、较迅速地发挥药效
给药途径多
易于分剂量
能减少药物的刺激性
缺点
药物分散度大,会降低药效
液体的体积较大,携带运输不方便
易霉变
分散度法,易产生一系列的物理稳定性问题
液体制剂的辅料
常用溶剂
极性溶剂
水
甘油
二甲亚砜(万能溶剂)
非极性溶剂(用于乳剂乳膏)
脂肪油
液状石蜡:无色澄明的油状液体
乙酸乙酯
常用附加剂
增溶剂:聚山梨酯类和与聚氧乙烯脂肪酸类
助溶剂:多为低分子化合物
举例:
碘的助溶剂为碘化钾
茶碱的助溶剂为二乙胺
潜溶剂:能形成氢键的混合溶剂
防腐剂
定义;指防止药物制剂由于细菌、媒、真菌等微生物的污染而产生变质的添加剂
常用的防腐剂
羟苯酯类:商品名为尼泊金
苯甲酸
山梨酸
苯扎溴铵(为阳离子型表面活性剂)
醋酸氯已定
抗氧剂
水溶性抗氧剂
油溶性抗氧剂
矫味剂
定义:为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到之际中的物质
分类
甜味剂
天然甜味剂:蔗糖、单糖浆
合成甜味剂:阿斯帕坦
芳香剂
胶浆剂
泡腾剂
着色剂
天然色素
合成色素:大多数毒性较大
溶液剂
制备方法(溶解法):药物的称量-溶解-过滤-质量检查-包装等步骤
芳香水剂
定义:指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液,用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液。
多为挥发油
糖浆剂:指含有原料药物的蔗糖水溶液。
醑剂:挥发性药物(固体直接升华)
酊剂:原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂
甘油剂:药物溶于甘油中(专供外用、用于口腔耳鼻咽喉科疾病,甘油的吸湿性较大,应密闭保存)
定义:指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂
性质
聚结性质:形成水化膜,组织分子间的凝聚,使溶液处于稳定状态,但水化膜的荷电发生变化时易出现聚结现象
胶凝性:一些亲水性高分子溶液,eg:明胶水溶液、琼脂水溶液,温度降低时,为半固体状物,称为凝胶。
高分子溶液的制备
溶解先经过溶胀过程
有限溶胀
无限溶胀
定义:指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系,又称疏水胶体溶液
溶胶的性质
光学性质:丁达尔效应
电学性质:有双电层结构,界面动电现象可引起电泳现象
动力学性质:布朗运动
稳定性:溶胶剂属于热力学不稳定体系
制备
分散法
机械分散法
胶解法
超声分散法
凝聚法
物理凝聚法:改变分散介质的性质
化学凝聚法:氧化还原复分解等方法