导图社区 第八章:液体制剂(续)
液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。具有分散度大,吸收快;给药途径多,可以内服,外用;易于分剂量,服用方便;减少某些药物的刺激性等优点。是一种应用广泛的制剂类型。
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液体制剂(续)
混悬剂
定义:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂,微粒大小一般在0.5-10缪米,混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系
质量要求
药物的化学性质稳定
粒子的沉降速度很慢
混悬剂应有一定的粘度要求
外用混悬剂应容易涂布
混悬剂的物理稳定性
混悬粒子的沉降速度(Stokes定律)
增加混悬剂的动力稳定性的主要方法
减小微粒半径
加入高分子助悬剂,增加分散介质的粘度
减少微粒于分散介质之间的密度差
微粒的荷电与水化(双电层构造)
絮凝与反絮凝
常用絮凝剂
枸橼酸盐
酒石酸盐
磷酸盐
氰化物
絮凝状态的特点
沉降速度越快
有明显的沉降面
沉降体积大
经振摇后能迅速回复摇匀的混悬状态
反絮凝:向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态
结晶微粒的长大
小的微粒数目不断减少、大的微粒不断长大,使微粒的沉降速度加快
分散相的浓度和温度
在同一介质中分散项的浓度增加,混悬剂的稳定性降低
冷冻可破坏混悬剂的网状结构,也使稳定性降低
混悬剂的稳定剂
定义:为了提高混悬剂的物理稳定性而加入的附加剂
分类
助悬剂
作用
能增加分散介质的粘度
降低微粒的沉降速度
增加微粒亲水性
低分子助悬剂
甘油
糖浆
高分子助悬剂
天然:阿拉伯胶、琼脂
半合成:聚维酮、葡萄糖
触变胶:达到助悬、稳定的作用
润湿剂:常用的润湿剂使HLB值在7-11的表面活性剂
混悬剂的制备
机械分散法
凝聚法
物理凝聚法
化学凝聚法:制备是应急速搅拌eg:钡餐
乳剂
定义:互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。(液滴状液体称为分散相)
乳剂的基本组成
水相
油相
乳化剂
乳剂的基本分类
普通乳
亚微乳
纳米乳
乳剂的特点
乳剂中液滴的分散度很大
油性药物制成乳剂能保证剂量准确
水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味
外用乳剂能改善对皮肤、年末的渗透性,减少刺激
乳剂-静脉注射
乳化剂应具备的条件
有较强的乳化能力,并在乳滴周围形成牢固的乳化膜
应有一定的胜利适应能力,乳化剂不应对机体产生近期的和远期的毒副作用,也不应有局部的刺激性
受各种因素的影响小
稳定性好
乳化剂的种类
表面活性剂
天然高分子乳化剂
阿拉伯胶
明胶
固体微粒乳化剂
形成乳剂的类型由接触角决定,小于90度,易被水润湿,形式O/W型乳剂
大于90度,易被油润湿,形成W/O型乳剂
助乳化剂
乳化剂形成理论
降低表面张力
形成牢固的乳化膜
单分子乳化膜:表面活性剂类
多分子乳化膜:高分子化合物类
固体微粒乳化膜:硅藻土等固体粉末
乳剂的稳定性
分层
絮凝
转相
合并与破裂
酸败