胆碱受体激动药

药理学之胆碱受体激动药知识梳理，包括M、N胆碱受体激动药（乙酰胆碱 ACh）、M胆碱受体激动药、N胆碱受体激动药三部分。

第六章 胆碱受体激动药

• M、N胆碱受体激动药（乙酰胆碱ACh）
  • 药理作用
    • 作用于M、N受体，无临床实用价值
    • M样作用
      • 抑制循环
        • 心率减慢，传导减慢，心肌收缩力下降，血管扩张，血压降低
      • 兴奋平滑肌
        • 支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩
      • 瞳孔缩小
        • 瞳孔括约肌收缩
      • 腺体分泌增加
        • 汗腺、消化腺等的分泌增加
    • N样作用
      • 激动Nn受体
        • 神经节细胞兴奋
      • 激动Nm受体
        • 骨骼肌兴奋
  • 卡巴胆碱
    • ACh衍生物，对膀胱和胃肠平滑肌作用明显，用于术后腹胀气、尿潴留
    • 眼科仅限局部用药，滴眼治疗青光眼
    • 禁用于支气管哮喘，心力衰竭、消化性溃疡病人
• M胆碱受体激动药
  • 毛果芸香碱
    • 药理作用
      • 选择性激动M受体，对眼和腺体作用最明显，对心血管无明显作用
    • 眼
      • 缩瞳
        • M受体激动时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。毛果芸香碱通过激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，表现为瞳孔缩小
      • 降低眼压
        • 毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向瞳孔中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于进入巩膜静脉窦吸收入血液，从而降低眼压。
      • 调节痉挛
    • 腺体
      • 毛果芸香碱激动M受体，腺体分泌增加，汗腺唾液腺分泌增加最明显，可治疗口腔黏膜干燥症
      • 临床应用
        • 青光眼
          • 用药后通过缩瞳作用，使前房角间隙扩大，改善房水循环，迅速降低眼压、消除青光眼症状
        • 虹膜炎
          • 缩瞳药与扩瞳药（阿托品）交替使用，虹膜疏松防止虹膜炎时虹膜与晶状体粘连
        • 缩瞳
        • 口腔黏膜干燥症
    • 不良反应
      • 过量中毒出现M受体过度兴奋，可用阿托品解救
• N胆碱受体激动药
  • 烟碱（无临床实用价值）
    • 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的Nm胆碱受体