药理学肾上腺素受体激动药和拮抗药

肾上腺素药理学期末复习肾上腺素受体激动药拮抗药：不良反应及注意事项：心悸、头晕、头痛、皮肤潮红；用药时要控制心率、支气管哮喘患者用气雾剂时剂量大易引起心率失常。

肾上腺素受体激动药和拮抗药

• 肾上腺素受体激动药
  • α激动药
    • α
      • 去甲肾上腺素(NA)
        • 体内过程：口服无效，静脉给药，无中枢作用，作用短暂
        • 药理作用：激动α受体强大，β1较弱 血管：收缩小Ａ小Ｖ 心脏：收缩加强，心率加快，传导加速（整体心率减慢，心输出量不变） 血压：升压，小剂量脉压加大，大剂量脉压变小
        • 临床应用：神经源性休克、上消化道出血、药物中毒性低血压（氯丙嗪中毒引起的低血压应选用NA）
        • 不良反应：局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭
        • 禁忌：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病患者、无尿患者及孕妇
      • 间羟胺(阿拉明)
        • 作用持久、不良反应少（NA代用品）、作用各种休克早期和其它低血压症状、快速耐受性
    • α1
      • 去氧肾上腺素
        • 使皮肤粘膜内脏等血管收缩、可静脉及肌内注射、用于抗休克及麻醉时低血压、阵发性室上性心动过速、快速短效的扩瞳药作眼底检查
      • 甲氧明
        • 收缩血管、升高血压、用于阵发性室上性心动过速、腰麻或全身麻醉所致低血压
    • α2
      • 羟甲唑啉
        • 局部收缩血管、鼻滴治疗鼻黏膜充血和鼻炎、滴眼治疗眼结膜充血、应控量控时
      • 可乐定
      • 甲基多巴
      • 中枢α2受体激动药
  • α，β
    • 肾上腺素（AD）
      • 体内过程：口服无效、肌内注射、重症患者采用静脉注射
      • 药理作用： 心脏：强效兴奋剂、大剂量可引起心率失常（室性心动过速、室颤） 血管：作用于α受体收缩(皮肤黏膜肾胃肠)、作用于β受体舒张(骨骼肌、肝脏、冠脉) 血压：双相反应(先升后降)，α受体拮抗药＋肾上腺素→(翻转)血压下降 平滑肌：舒张支气管β2、抑制肥大细胞分泌过敏物质、缩血管降通透性消除支气管粘膜水肿α；妊娠末期抑制子宫张力和收缩；可引起排尿困难和尿潴留 代谢：提高 治疗量对中枢无影响
      • 临床应用： 各种心脏骤停 过敏性疾病（过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病） 与局麻药配伍（延缓麻醉吸收，减少吸收中毒）、局部止血 治疗青光眼
        • 过敏性休克-首选 1、缩小Ａ和cap，降低cap通透性 2、激动B受体改善心功能 3、扩支气管，减少过敏介质的释放；扩冠脉
      • 不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高、用药不当导致的血压骤升、脑出血、心率失常、室颤等。老年人慎用。
      • 禁忌：高血压、器质性心脏病、脑动脉硬化、甲亢及糖尿病患者
    • 多巴胺（DA）
      • 体内过程：静脉给药、外源性DA无中枢作用、半衰期短
      • 药理作用：主要激动α，β1，D1受体，并促进神经末梢释放NA D1受体兴奋，血管扩张，大剂量DA使血管收缩、血压升高
      • 临床应用： 抗休克 与利尿药合用于急性肾衰竭 洋地黄和利尿药无效的急性心功能不全
      • 不良反应：恶心、呕吐、大剂量时心动过速、心率失常、肾功能下降等
      • 禁忌：禁用于嗜铬细胞瘤。室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化高血压患者慎用
    • 麻黄碱
      • 体内过程：口服易吸收、中枢作用明显
      • 药理作用：（与肾上腺素相似） 化学性质稳定，口服有效 拟肾上腺素作用弱而持久 中枢兴奋作用较明显 易产生快速耐受性（受体逐渐饱和、递质逐渐损耗）
      • 临床应用： 预防支气管哮喘发作和轻症治疗 鼻黏膜充血引起的鼻塞 防治如硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压 缓解荨麻疹和血管神经性水肿
      • 不良反应：中枢兴奋症状如失眠、焦躁不安等
      • 禁忌：同肾上腺素
  • β激动药
    • β
      • 异丙肾上腺素
        • 体内过程：气雾剂吸入和舌下给药、作用时间较AD，NA略长
        • 药理作用： 兴奋心脏 骨骼肌、冠脉血管舒张 支气管平滑肌舒张、抑制组胺等过敏性物质释放 肝糖原、肌糖原分解增强，增加组织耗氧量
        • 临床应用：支气管哮喘、心脏骤停(与NA或间羟胺合用做心室内注射)、房室传导阻滞、感染性休克
        • 不良反应及注意事项：心悸、头晕、头痛、皮肤潮红；用药时要控制心率、支气管哮喘患者用气雾剂时剂量大易引起心率失常
        • 禁忌：冠心病、心肌炎、甲亢患者
    • β1
      • 多巴酚丁胺
        • 体内过程：半衰期短、采用连续静脉滴注给药
        • 药理作用：与异丙肾上腺素相比，正性肌力作用明显、静脉滴注快时，心率加快，对肾、肠系膜血管无扩张作用
        • 临床应用：心肌梗死或中毒性休克并发心力衰竭患者、剂量大或滴注快会引起心率失常
        • 不良反应：血压升高、心悸、头痛、气短、偶心率失常
        • 禁忌：房颤、梗阻型肥厚性心肌病患者
    • β2
      • 沙丁胺醇
        • 对支气管舒张作用明显、用于支气管哮喘治疗
• 肾上腺素受体拮抗药
  • α拮抗药
    • α
      • 酚妥拉明
        • 体内过程：口服利用度低，宜注射给药
        • 药理作用
          • 血管：阻断血管平滑肌α1受体、直接舒张血管作用
          • 心脏：兴奋、心肌收缩力加强、心率加快、心输出量增加 机制：反射性兴奋交感神经；阻断α2受体(神经末梢突触前膜)，从而使NA释放，激动β1
          • 其他：拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用，胃酸分泌增加
        • 临床应用
          • 外周血管痉挛性疾病：雷诺综合症、血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症
          • 静滴NA外漏引起的局部缺血坏死
          • 顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
          • 抗休克
          • 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗、术前给药
          • 药物引起的高血压
        • 不良反应：低血压；胃肠平滑肌兴奋引起的腹痛腹泻呕吐溃疡
      • 酚苄明
        • 体内过程：起效慢，作用强大持久、仅做静脉注射
        • 药理作用
          • 血管：扩张血管
          • 心脏：加快心率
          • 血压：正常静卧降压不明显，直立时血压明显下降
          • 高浓度时，具有抗5-HT及组胺作用
        • 临床应用：外周血管性痉挛、抗休克、治疗嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生引起的排尿困难
        • 不良反应：直立性低血压、心悸、鼻塞、嗜睡、疲乏等
    • α1
      • 哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
        • 药理作用：使外周血管收缩，血压下降，无促进释放NA、肾素分泌的功能
        • 临床应用：原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、良性前列腺增生的治疗
    • α2
      • 育亨宾：促进释放NA，使血压升高、心率加快；主用于科研
  • β拮抗药
    • β
      • 普萘洛尔
        • 体内过程：口服吸收完全、易通过血脑胎盘屏障
        • 药理作用：无内在拟交感活性、抑制心脏、降低血压、使支气管阻力增高 临床应用：用于治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲亢等
        • 不良反应：眩晕、神志模糊、精神抑郁、反应迟钝、支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭（少）
        • 禁忌：支气管哮喘、心源性休克、心脏传导阻滞（ⅡⅢ度）、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓
      • 噻吗洛尔和卡替洛尔
        • 减少房水形成
          • 无缩瞳和调节痉挛等不良反应
      • 吲哚洛尔
        • 药理、应用：有较强内在拟交感活性、用于心脏储备力降低或易出现心动过缓的高血压患者
    • β1
      • 美托洛尔
        • 药理作用：有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性
        • 临床应用：治疗心率失常、心绞痛、高血压、心肌梗死、甲亢、嗜铬细胞瘤等
      • 阿替洛尔
        • 无膜稳定作用及内在拟交感活性、增加呼吸道阻力较轻
  • α，β
    • 拉贝洛尔
      • 体内过程：口服迅速
      • 药理作用及临床应用：较弱的膜稳定作用及内在拟交感活性，多用于中度和重度高血压、心绞痛
      • 不良反应：直立性低血压、眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等，哮喘及心功能不全者禁用
    • 卡维地洛
      • 降压作用迅速且维持时间长；临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭