抗微生物药物概论

药理学之抗微生物药物概论梳理，包括化学治疗、化疗药物、常用术语、抗菌药物的作用机制、抗菌药物的分类、细菌的耐药性（抗药性）等等。

抗微生物药物概论

• 化学治疗
  • 定义：应用药物对包括细菌、真菌、病毒、立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、寄生虫以及肿瘤等在内的各种病原体所致疾病进行预防或治疗统称为化学治疗，简称化疗。
• 化疗药物
  • 抗微生物药
    • 抗菌药
      • 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物
      • β-内酰胺类抗生素
      • 大环内酯类、林可霉素及其它抗生素
      • 氨基糖苷类及多粘菌素类抗生素
      • 四环素类及氯霉素类
    • 抗真菌药
    • 抗病毒药
  • 抗寄生虫药
  • 抗肿瘤药
• 联系
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• 常用术语
  • 抗菌谱：指抗菌药物抑制或杀灭病原体的范围，通常分为广谱和窄谱抗菌药。
  • 抑菌药：指仅有抑制病原微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如磺胺类药、四环素、红霉素、氯霉素等
  • 杀菌药：指既能抑制病原微生物生长繁殖，又对其有杀灭作用的药物，如β-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素等。 机体免疫功能下降尤其是免疫功能丧失的患者，应选用该类药物
  • 化疗指数（CI）：指实验动物的半数致死量（LD50）与实验治疗感染病原体动物的半数有效量（ED50）的比值，即LD50/ED50或者LD5/ED95。CI是评价药物安全性与有效性的指标，CI越大，通常表明药物的疗效越好，对机体毒性越小，临床价值越高。 注意：化疗指数高并不是绝对安全，如青霉素无毒性，但可引起过敏性休克
  • 抑菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 评价指标：最低抑菌浓度（MIC）：指培养细菌18～24小时后，能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：指能杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9％的最低药物浓度。
  • 抗菌后效应（PAE）：指将细菌暴露于高于MIC的某种抗菌药物后，在去除抗菌药后的一段时间内，细菌不能恢复正常的现象。PAE时间越长，通常表明其抗菌活性越强。
• 抗菌药物的作用机制
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• 抗菌药物的分类
  • 抗生素
    • β-内酰胺类
    • 大环内酯类
    • 林可霉素类
    • 多肽类
    • 氨基糖苷类
    • 四环素类
    • 氯霉素类
    • 其它
  • 人工合成抗菌药
    • 喹诺酮类
    • 磺胺类
• 细菌的耐药性（抗药性）
  • 定义：指病原微生物对反复应用的抗菌药物敏感性降低或消失的现象。
  • 种类
    • 固有耐药性
      • 定义：指细菌对某些抗菌药物天然不敏感，也称天然耐药性。
      • 原因：固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如：革兰氏阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。
    • 获得耐药性
      • 定义：指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。
      • 发生因素：1.染色体突变 2.质粒介导的耐药性 3.转座因子介导的耐药性
  • 多药耐药性（MDR）
    • 定义：是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性
    • 原因：细菌的多药耐药性主要与内酰胺酶的变异有关。
  • 产生机制
    • 药物不能到达其靶位
      • 细菌降低外膜通透性———药物不能进入细胞
      • 加强主动排出系统———降低药物在菌体内浓度
    • 细菌内靶位结构的改变
    • 细菌所产生的酶使药物失活（细菌产生灭活酶）
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    • 代谢拮抗物形成增多
• 合理应用
  • 临床应用的基本原则
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• 抗其它病原体药
  • 抗真菌药和抗病毒药
  • 抗结核病药和抗麻风病药
  • 抗疟药
  • 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
  • 抗血吸虫和抗丝虫病药
  • 抗肠道蠕虫病药