肾上腺皮质激素类药物

肾上腺皮质激素类药结构与胆固醇相似的一类药物，又称类固醇类激素。其化学结构系4个环状结构上有三个支链,形状与汉字的“甾”相仿，故又称为甾体激素。

肾上腺皮质激素类药物

• 球状带
  • 盐皮质激素
    • 药物：醛固酮、11-去氧皮质酮、皮质酮
    • 作用：排钾、留钠、潴水
    • 应用：替代疗法：慢性肾上腺皮质功能减退症（阿狄森病）
    • 不良反应：水钠潴留、低钾血症、高血压、心脏扩大等
• 束状带
  • 糖皮质激素
    • 分类
      • 短效
        • 可的松
        • 氢化可的松
      • 中效
        • 泼尼松
        • 泼尼松龙
        • 甲泼尼龙
        • 曲安西龙
      • 长效
        • 地塞米松
        • 倍他米松
      • 外用
        • 氟氢可的松
        • 氟轻松
    • 药理作用
      • 抗炎作用
        • 特点：1.对各种原因引起的炎症都有效 2.对炎症各期都有效 3.抗炎不抗菌———用于严重的感染，但不能对抗感染
        • 应用：1.急性炎症（早期）：减少渗出、缓解红/肿/热/痛 2.慢性炎症（晚期）：减轻瘢痕和粘连。（同时意味着影响创伤的修复）
        • 抗炎机制 ———强大、彻底、完全
          • 抑制炎症相关因子的基因转录；如，吲哚PG、白三烯LTS、NO、缓激肽、炎性细胞因子的减少
          • 促进抗炎因子的基因表达；如脂皮素升高
          • 抑制炎症相关受体基因的表达；
      • 免疫抑制
        • 小剂量———主要抑制细胞免疫（T细胞）
        • 大剂量———可抑制体液免疫（B细胞）
      • 抗毒
        • 特点：不能中和细菌毒素！但可提高机体对内毒素的耐受力，缓解中毒症状。
        • 应用
          • 迅速退热：减少内热源的产生； 降低体温调定点对内热源的敏感性
          • 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成……
      • 对血液和造血系统的影响——促进骨髓造血
        • 增加：红细胞、血小板、中性粒细胞的数量（中性粒细胞虽然数量增加，但功能下降）
        • 减少：淋巴细胞（免疫时），嗜酸、碱性粒细胞（过敏时）的数量
        • 也增加：纤维蛋白原含量和缩短凝血时间
      • 抗休克———升血压
        • 维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”
        • 减少NO过量生成
        • 抑制免疫反应与炎症
        • ———各种休克都有效，首选用于感染中毒性休克！
      • 兴奋中枢神经系统
        • 可出现欣快、激动、失眠等
        • 偶可诱发精神失常
        • 大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作
      • 糖皮质激素非基因介导的效应
        • 抗过敏
        • 负反馈调节
    • 临床应用
      • 替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症（生理剂量）
      • 自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病：如风湿、类风湿肾病综合征等，哮喘治疗一线用药 （大剂量、长程）
      • 严重感染 大剂量突击给药
        • 应用目的：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克———制止危重症状的发展；
        • 应用原则：与足量有效抗生素合用（以防加重感染）； 短用（症状缓解即停） 先停（先与抗菌药停） 病毒和真菌感染一般不用（需要免疫力）
        • 各种休克：感染性中毒性休克效果最好
      • 血液病：急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症等
      • 解除炎症症状及抑制瘢痕形成：早期应用糖皮质激素可预防或减轻脑膜、胸膜、腹膜、心包、关节以及眼部等重要器官的炎症损害；炎症后期可预防粘连，如眼部炎症。
    • 不良反应
      • 持续超生理剂量使用引起的不良反应
        • 医源性肾上腺皮质功能亢进（柯兴氏症）
        • 诱发和加重感染
        • 诱发和加重溃疡
        • 诱发和加重胰腺炎和脂肪肝
        • 诱发和加重骨质疏松、骨坏死
        • 抑制创口愈合，影响生长发育
        • 诱发和加重精神病、癫痫、糖尿病、高血压、眼内压升高引起的青光眼、白内障（儿童更易发生）、致畸。
      • 停药反应
        • 医源性肾上腺皮质功能不全
          • 原因：长时间大剂量使用糖皮质激素，导致肾上腺皮质萎缩，停药后出现的低激素状态。
          • 表现：恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、肌痛、低血糖、低血压、疲乏无力、情绪消沉；
          • 防治：1.尽可能避免长时间给药 2.逐渐减量、不可骤然停药 3.每日维持量晨起给药、采用隔日疗法 4.停药后如遇应激情况应及时给与足量GCS。
        • 反跳现象
          • 原因：长期用完后，因减量太快或骤然停药
          • 表现：原有疾病复发或加重的现象
          • 防治：逐渐减量，不可骤然停药
    • 禁忌征
      • 抗菌药物不能控制的感染；如，病毒、真菌等感染、活动性结核病
      • 骨质疏松症、骨折或创伤修复期
      • 高血压、糖尿病及心或肾功能不全者
      • 妊娠早期及产褥期
      • 有癫痫病、精神病史者
    • 用法用量
      • 大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救
      • 一般剂量长期疗法：多用于抗风湿、抗免疫。如：结缔组织病和肾病综合征等
      • 小剂量替代疗法：用于肾上腺皮质功能不全、腺、垂体功能减退
      • 隔日疗法
    • 速记
      • 激素复杂但易记 密码5 4 3 2 1 一进一退五诱发 四中给法要牢记
        • 5：五抗（抗炎、抗毒、抗休克、抗免疫、抗血液系统疾病）
        • 4：四大代谢（蛋白、脂肪糖、水盐））
        • 3：三大系统（神经、消化、循环）
        • 2：两大组织（肌肉、骨）
        • 1：一个负反馈（肾上腺皮质负反馈）
        • 一进：医源性肾上腺皮质功能亢进
        • 一退：肾上腺皮质功能减退
        • 五诱发：诱发加重感染、溃疡、糖尿病、精神病高血压
        • 四种给药法：小剂量替代、一般剂量长程、大剂量突击疗法、隔日给药。
• 网状带
  • 性激素

肾上腺皮质激素类药物

• 球状带
  • 盐皮质激素
    • 药物：醛固酮、11-去氧皮质酮、皮质酮
    • 作用：排钾、留钠、潴水
    • 应用：替代疗法：慢性肾上腺皮质功能减退症（阿狄森病）
    • 不良反应：水钠潴留、低钾血症、高血压、心脏扩大等
• 束状带
  • 糖皮质激素
    • 分类
      • 短效
        • 可的松
        • 氢化可的松
      • 中效
        • 泼尼松
        • 泼尼松龙
        • 甲泼尼龙
        • 曲安西龙
      • 长效
        • 地塞米松
        • 倍他米松
      • 外用
        • 氟氢可的松
        • 氟轻松
    • 药理作用
      • 抗炎作用
        • 特点：1.对各种原因引起的炎症都有效 2.对炎症各期都有效 3.抗炎不抗菌———用于严重的感染，但不能对抗感染
        • 应用：1.急性炎症（早期）：减少渗出、缓解红/肿/热/痛 2.慢性炎症（晚期）：减轻瘢痕和粘连。（同时意味着影响创伤的修复）
        • 抗炎机制 ———强大、彻底、完全
          • 抑制炎症相关因子的基因转录；如，吲哚PG、白三烯LTS、NO、缓激肽、炎性细胞因子的减少
          • 促进抗炎因子的基因表达；如脂皮素升高
          • 抑制炎症相关受体基因的表达；
      • 免疫抑制
        • 小剂量———主要抑制细胞免疫（T细胞）
        • 大剂量———可抑制体液免疫（B细胞）
      • 抗毒
        • 特点：不能中和细菌毒素！但可提高机体对内毒素的耐受力，缓解中毒症状。
        • 应用
          • 迅速退热：减少内热源的产生； 降低体温调定点对内热源的敏感性
          • 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成……
      • 对血液和造血系统的影响——促进骨髓造血
        • 增加：红细胞、血小板、中性粒细胞的数量（中性粒细胞虽然数量增加，但功能下降）
        • 减少：淋巴细胞（免疫时），嗜酸、碱性粒细胞（过敏时）的数量
        • 也增加：纤维蛋白原含量和缩短凝血时间
      • 抗休克———升血压
        • 维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”
        • 减少NO过量生成
        • 抑制免疫反应与炎症
        • ———各种休克都有效，首选用于感染中毒性休克！
      • 兴奋中枢神经系统
        • 可出现欣快、激动、失眠等
        • 偶可诱发精神失常
        • 大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作
      • 糖皮质激素非基因介导的效应
        • 抗过敏
        • 负反馈调节
    • 临床应用
      • 替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症（生理剂量）
      • 自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病：如风湿、类风湿肾病综合征等，哮喘治疗一线用药 （大剂量、长程）
      • 严重感染 大剂量突击给药
        • 应用目的：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克———制止危重症状的发展；
        • 应用原则：与足量有效抗生素合用（以防加重感染）； 短用（症状缓解即停） 先停（先与抗菌药停） 病毒和真菌感染一般不用（需要免疫力）
        • 各种休克：感染性中毒性休克效果最好
      • 血液病：急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症等
      • 解除炎症症状及抑制瘢痕形成：早期应用糖皮质激素可预防或减轻脑膜、胸膜、腹膜、心包、关节以及眼部等重要器官的炎症损害；炎症后期可预防粘连，如眼部炎症。
    • 不良反应
      • 持续超生理剂量使用引起的不良反应
        • 医源性肾上腺皮质功能亢进（柯兴氏症）
        • 诱发和加重感染
        • 诱发和加重溃疡
        • 诱发和加重胰腺炎和脂肪肝
        • 诱发和加重骨质疏松、骨坏死
        • 抑制创口愈合，影响生长发育
        • 诱发和加重精神病、癫痫、糖尿病、高血压、眼内压升高引起的青光眼、白内障（儿童更易发生）、致畸。
      • 停药反应
        • 医源性肾上腺皮质功能不全
          • 原因：长时间大剂量使用糖皮质激素，导致肾上腺皮质萎缩，停药后出现的低激素状态。
          • 表现：恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、肌痛、低血糖、低血压、疲乏无力、情绪消沉；
          • 防治：1.尽可能避免长时间给药 2.逐渐减量、不可骤然停药 3.每日维持量晨起给药、采用隔日疗法 4.停药后如遇应激情况应及时给与足量GCS。
        • 反跳现象
          • 原因：长期用完后，因减量太快或骤然停药
          • 表现：原有疾病复发或加重的现象
          • 防治：逐渐减量，不可骤然停药
    • 禁忌征
      • 抗菌药物不能控制的感染；如，病毒、真菌等感染、活动性结核病
      • 骨质疏松症、骨折或创伤修复期
      • 高血压、糖尿病及心或肾功能不全者
      • 妊娠早期及产褥期
      • 有癫痫病、精神病史者
    • 用法用量
      • 大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救
      • 一般剂量长期疗法：多用于抗风湿、抗免疫。如：结缔组织病和肾病综合征等
      • 小剂量替代疗法：用于肾上腺皮质功能不全、腺、垂体功能减退
      • 隔日疗法
    • 速记
      • 激素复杂但易记 密码5 4 3 2 1 一进一退五诱发 四中给法要牢记
        • 5：五抗（抗炎、抗毒、抗休克、抗免疫、抗血液系统疾病）
        • 4：四大代谢（蛋白、脂肪糖、水盐））
        • 3：三大系统（神经、消化、循环）
        • 2：两大组织（肌肉、骨）
        • 1：一个负反馈（肾上腺皮质负反馈）
        • 一进：医源性肾上腺皮质功能亢进
        • 一退：肾上腺皮质功能减退
        • 五诱发：诱发加重感染、溃疡、糖尿病、精神病高血压
        • 四种给药法：小剂量替代、一般剂量长程、大剂量突击疗法、隔日给药。
• 网状带
  • 性激素