①药物（传出神经药物）

医学生药理学，传出神经系统药物LOGO第一节概论一引言一.神经系统的分类脑延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑中枢神经脊髓脑神经12对

传出神经系统药物

• 抗胆碱酯酶药
  • 易逆性
    • 新斯的明
      • 药理作用——1.兴奋骨骼肌（作用最强） 2.兴奋胃肠和膀胱平滑肌（作用较强） 3.对心血管，腺体，眼和支气管平滑肌作用较弱
      • 临床作用——1.重症肌无力 2.腹气胀，尿潴留 3.肌松药过量中毒 4.阵发性室上性心动过速
      • 不良反应：过量胆碱能危象，表现为恶心，呕吐，腹痛，心动过缓， 肌震颤无力 禁忌症：机械性肠梗阻，尿路梗阻，支气管哮喘者
    • 毒扁豆碱
      • 药理作用：对中枢神经系统小剂量兴奋，大剂量抑制，缩瞳，降眼压
  • 难逆性
    • 有机磷酸酯
      • 临床表现：M样症状，N样症状，中枢神经系统症状
      • 解救原则：阿托品—对抗M样症状 解磷定
• 胆碱酯酶复活药
  • 氯解磷定，碘解磷定
• 胆碱受体激动药
  • M胆碱受体激动药
    • 胆碱酯类
      • 乙酰胆碱（Ach）
        • 药理作用——1.心血管系统：舒张血管，减弱心肌收缩力，减慢心 率，减慢传导，缩短 心房不应期 2.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌 3.泌尿道：导致膀胱排空 4.其他：腺体分泌增多，缩瞳，支气管收缩
      • 醋甲胆碱，卡巴胆碱
    • 拟胆碱生物碱
      • 毛果芸香碱
        • 药理作用——1.眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 2.腺体：汗腺唾液腺分泌增多
        • 临床应用：青光眼，虹膜睫状体炎，口腔干燥
  • N胆碱受体激动药
    • 烟碱
• 胆碱受体阻断药
  • M胆碱受体阻断药
    • 阿托品
      • 药理作用—— 1.抑制腺体分泌 2.眼：扩瞳，眼内压升高，调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.心脏：心率加快，传导加快，有效不应期缩短 5.血管和血压：舒张血管，解除血管痉挛 6.中枢神经系统：兴奋，过度则抑制
      • 临床应用——1.解除平滑肌痉挛，治疗各种内脏绞痛 2.抑制腺体分泌 3.眼科用药：治疗虹膜睫状体炎，验光配镜，检查眼底 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.抗休克（感染性） 6.解除有机磷中毒
      • 不良反应——1.副作用：口干，视力模糊，心悸，排尿困难 2.中毒反应：M-R明显阻断及中枢症状 禁忌症：青光眼，前列腺肥大，幽门梗阻
    • 东莨胆碱：中枢强，外周弱，用于晕动病，麻醉前给药
    • 山莨菪碱：外周强，中枢弱，用于解除内脏及血管痉挛作用，感染性休克，内脏绞痛
  • N胆碱受体阻断药
    • N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
      • 美卡拉明（美加明），樟磺咪芬
    • N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
      • 除极化型肌松药
        • 琥珀胆碱
          • 新斯的明延长其作用，有短暂肌肉震颤
      • 非除极化型肌松药
        • 筒箭毒碱
          • 过量可用新斯的明解救
• 肾上腺素受体激动药
  • α受体激动药
    • 去甲肾上腺素（NE）
      • 药理作用——1.血管：血管收缩（除冠状动脉） 2.心脏：心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加 3.血压：升血压 小剂量—收缩压升高，舒张压不变，脉压差变大 （ 除冠状） 大剂量—收缩压升高，舒张压升高，脉压差变小
      • 临床应用——1.休克 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 不良反应：局部组织缺血坏死，急性肾衰
    • 间羟胺（阿拉明）
      • 药理作用——1.升压作用持久（NE的代用品） 2.不引起心律失常，局部坏死，急性肾衰
    • 去氧肾上腺素（甲氧明）
  • αβ受体激动药
    • 肾上腺素（AD）
      • 药理作用——1.心脏：兴奋（大剂量心律失常） 2.血管：收缩（皮肤，黏膜，肠系膜，肾血管） 舒张（骨骼肌，肝血管） 舒张（冠状血管） 3.血压：升高（小剂量） 双相反应（大剂量） 4.支气管:扩张 5.胃肠平滑肌：舒张 6.血糖升高
      • 临床应用——1.心脏骤停 2.过敏性休克（首选） 3.支气管哮喘急性发作 4.与局麻药配伍 5.治疗青光眼
      • 禁用：心脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者
    • 麻黄碱
      • 临床作用——1.防治轻度支气管哮喘 2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞 3.防治低血压状态 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
    • 多巴胺（DA）
      • 药理作用——1.皮肤黏膜血管收缩 2.兴奋心脏，不引起心律失常 3.肾血管扩张，肾功能改善，肾肠系膜及冠状动脉舒张
      • 临床作用——1.治疗各种休克 2.可用于急性肾衰和心功能不全
  • β受体激动药
    • 异丙肾上腺素（ISO）
      • 药理作用——1.心脏：兴奋（不易引起心律失常） 2.血管：扩张 3.血压：下降 4.扩张支气管
      • 临床应用——1.支气管哮喘急性发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.感染性休克
    • β1受体激动药： 多巴酚丁胺——心力衰竭 β2受体激动药
• 肾上腺素受体阻断药
  • α肾上腺素受体阻断药
    • 酚妥拉明
      • 药理作用——1.血管血压：血管扩张 2.心脏兴奋 3.其他：（拟胆碱作用）兴奋胃肠平滑肌，唾液腺汗分 泌增加，组胺样作用
      • 临床应用——1.外周血管痉挛性疾病 2.静脉滴注NA外漏 3.充血性心力衰竭和急性心肌梗死 4.抗休克 5.嗜铬细胞瘤的诊断 6.药物引起的高血压
      • 不良反应——1.拟胆碱作用（腹痛，腹泻，呕吐） 2.扩血管作用（低血压） 3.反射性兴奋心脏作用（心律失常心绞痛）
    • 酚苄明
      • 长效类，作用持久
  • β肾上腺素受体阻断药
    • 普萘洛尔 吲哚洛尔 阿替洛尔 美托洛尔
    • 药理作用——1.β受体阻断作用：抑制心脏，缩血管，对高血压降压 收缩支气管，加重哮喘 减慢代谢，抑制肾素释放 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 4.降眼压 ——噻吗洛尔（青光眼）
    • 临床应用——1.心律失常 2.高血压 3.心绞痛及心肌梗死 4.甲状腺功能亢进 5.心功能不全——卡维他洛 6.其他：青光眼，偏头痛，肌震颤，肝硬化引起的上消化道出血
• 药理概论
  • 传出神经系统
    • 植物神经（自主）
      • 交感
      • 副交感
    • 运动神经系统
  • 递质分类
    • 胆碱能神经
      • 全部交感和副交感节前纤维 全部副交感节后纤维 少数副交感节后纤维（如汗腺）
    • 去甲肾上腺素能神经
      • 大部分交感神经节后纤维
  • 受体
    • Ach-R
      • M-R
        • M1
          • 中枢↑ 神经节↑
        • M2
          • 心脏↓
        • M3
          • 缩瞳，平滑肌收缩，腺体分泌，血管舒张
        • M4-5
          • 中枢
      • N-R
        • Nn
          • 神经节↑ 中枢
        • Nm
          • 神经肌接头，肌肉收缩
    • NA-R
      • α-R
        • α1
          • 皮肤黏膜内脏血管收缩
          • 瞳孔扩大
          • 血糖升高
        • α2
      • β-R
        • β1
          • 心脏↑
          • 肾素分泌增加
        • β2
          • 平滑肌松弛
          • 骨骼肌冠状血管舒张
          • 血糖升高
          • 促进NA分泌
        • β3
          • 脂肪分解