导图社区 传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论，内容有传出神经系统的受体、药物的分类、药物的基本作用 环节：合成储存释放代谢识别、传出神经系统的分类，快来看。
生理学之消化和吸收知识梳理，包括胃内的消化吸收、小肠内的消化吸收两部分内容。
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解热镇痛抗炎药
传出神经系统 药理概论（第五章）
传出神经系统的受体
胆碱受体
毒蕈碱受体（M）
G蛋白耦联受体，5个亚型
分布于副交感心脏、平滑肌、腺体；交感汗腺
parasympathetic功能
眼
瞳孔收缩，睫状肌收缩
腺体
唾液腺分泌增多
呼吸系统（S）
支气管平滑肌收缩
循环S
心跳减慢，血管收缩减弱
消化S
促进胃肠运动，促进括约肌舒张，促进消化液分泌
泌尿S
促进排尿：尿生成增多，逼尿肌收缩、括约肌舒张
代谢
促进胰岛素分泌
M样效应 心脏抑制 血管扩张 平滑肌收缩 括约肌松弛 腺体分泌 缩瞳
烟碱受体（N）
配体门控离子通道型受体
N1受体（神经节N受体，NN受体）
N2受体（神经肌肉接头N受体，NM受体、肾上腺髓质）
N样作用 兴奋收缩 分泌增加 兴奋
肾上腺素受体 心肌、血管、平滑肌
α受体
α1
皮肤、粘膜、 内脏血管，虹膜开大肌
皮肤、粘膜及 内脏血管收缩，扩瞳
α2
突触前膜
负反馈抑制NA的释放
β受体
β1
心脏
正性心力：兴奋性↑、收缩↑、 传导↑、心率↑、心输出量↑
β2
支气管、冠状血管、 骨骼肌血管平滑肌
舒张平滑肌
β3
脂肪组织
脂肪分解
药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药（第六章）
M、N胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药
抗胆碱酯酶药（第七章）
肾上腺素受体激动药
拮抗药
胆碱受体阻断药
第八章
阿托品
第九章
琥珀胆碱
胆碱酯酶复活药（第七章）
肾上腺素受体阻断药
拟副交感神经药物
分类
胆碱受体激动药 （第六章）
胆碱酯类
ACh
胆碱能神经递质（中枢、外周）
不稳定、易被AChE水解、不易透过血脑屏障
无临床实用价值，工具药
M样作用、N样作用
卡巴胆碱
不易被胆碱酯酶水解，作用时间长
选择性差
不良反应多，基本不全身用药
氨甲酰胆碱
生物碱类
毛果芸香碱 pilocarpine
直接兴奋M 受体， 尤其对腺体和眼的作用较明显
不良反应：过量所致的M受体过度兴奋引起
可用M受体阻断剂 阿托品对抗，并且对症和支持治疗
缩瞳
兴奋瞳孔括约肌，瞳孔缩小
调节痉挛
视近物清楚
远物模糊
降低眼内压
前房角间隙扩大，房水易于 进入巩膜静脉窦
临床应用 1青光眼：降低眼内压 (闭角型效果好) 2虹膜炎：与扩瞳药合用，防止虹膜与晶状体粘连。 0注意：滴眼时应压迫内眦
汗腺、唾液腺分泌↑（较大剂量）
毒蕈碱
烟碱（nicotine）尼古丁
N样作用，广泛复杂（N 样作用），具毒理意义
1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制
2. 兴奋神经肌肉接头N受体
抗胆碱酯酶药 （第七章）
概念：与AChE 牢固结合，使AChE 活性受到抑制，从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh堆积，产生拟胆碱作用的药物
易逆性抗AChE药
新斯的明
作用机制：可逆性抑制AChE，表现出M和N样作用
特点
1、对骨骼肌，胃肠、膀胱平滑肌作用强， 对腺体、眼、心血管、支气管作用较弱
骨骼肌收缩
兴奋胃肠道平滑肌，促进胃肠蠕动
膀胱平滑肌收缩
腺体分泌增加
减慢心率
【临床应用※】 1、治疗重症肌无力 2、腹气胀 3、减轻术后尿潴留 4、治疗心动过速 5、解救非除极化肌松药中毒 如筒箭毒碱 【不良反应】 腹痛、多汗、唾液增多、肌肉颤动、肌无力加重 胆碱能危象：剂量过大，神经-肌肉接头持久去极化而阻断受体作用，危及生命
2、不易进入中枢和眼前房
毒扁豆碱
难逆性抗AChE 药
有机磷酸酯类 敌敌畏、 敌百虫、沙林
中毒机制：不可逆抑制AChE，体内乙酰胆碱堆积，过度兴奋M和N受体 ※
【急性中毒表现】
轻度中毒：M样症状
中度中毒：N样和M样症状
重度中毒：N样和M样症状，加中枢症状
防治
1、迅速消除毒物以免继续吸收
2、对症治疗
减轻中毒症状：吸氧、人工呼吸、补液等
3、积极使用解毒药
解除M样作用、中枢兴奋作用
早期、联合、足量、反复用药
中毒症状
M样
瞳孔缩小，甚至成针尖样
流涎、出汗，重者口吐白沫，大汗
呼吸困难，肺水肿
心率减慢，血压↓
恶心、呕吐、腹痛、腹泻
小便失禁
N样
NN激动：神经节兴奋，临床表现复杂
NM激动：肌束颤动，眼睑、颜面、舌肌开始→全身，严重者呼吸肌麻痹而死亡
中枢症状
先兴奋不安→谵妄、全身抽搐→抑制而昏迷→血压↓，呼吸中枢麻痹而死亡
胆碱酯酶复活药 （第七章）
是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物
碘解磷定（PAM-I）
氯解磷定（PAM-Cl）
及早、联合、足量、反复使用
M 胆碱受体阻断药
定义：能够与M胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆碱作用，却能防止神经递质ACh与受体结合，产生抗胆碱能效应的药物
天然生物碱
阿托品： 颠茄、曼陀罗
对M受体有较高的亲和力，对各亚型无选择性 对CNS的Ｍ受体也有作用
M 受体的效应
瞳孔扩张，睫状肌松弛
扩瞳
调节麻痹
眼内压升高
腺体分泌减少
呼吸S
支气管平滑肌舒张
心跳加快加强
心率加快
促进房室传导
解除微血管痉挛
改善微循环；皮肤潮红
促进胃肠运动，促进括约肌舒张， \促进消化液分泌
抑制胃肠运动，消化液分泌 减少，促进括约肌收缩（腹气胀）
促进排尿：尿生成增多， 逼尿肌收缩、括约肌舒张
抑制排尿：逼尿肌舒张、 括约肌收缩（尿潴留）
CNS
先兴奋后抑制
临床应用
1、解除平滑肌痉挛
胃肠绞痛
膀胱刺激症状
胆绞痛、肾绞痛：与度冷丁合用治疗
2、抑制腺体分泌
麻醉前用药
内镜检查前用药
严重盗汗、流涎
3、眼科应用
治疗虹膜睫状体炎：有利于炎症的消退,预防虹膜和晶状体粘连
4、抗缓慢型心律失常
窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞、中毒性室性心律失常
5、抗休克
感染性休克：解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环
对休克伴有高热或心率过快者，不宜使用
6、解救有机磷酸酯类中毒
禁忌者
青光眼患者
前列腺肥大患者
【不良反应】
中毒解救
毒扁豆碱、新斯的明、毛果芸香碱等
中枢症状明显时，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量
山莨菪碱：莨菪
654-2
解痉作用选择性高，改善微循环作用强
腺体、眼作用弱
中枢兴奋作用很弱
用于：感染性休克、内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱：洋金花
抑制腺体分泌强，中枢抑制作用强
抑制前庭神经内耳和大脑皮层功能
眼、心血管作用弱
用于：
麻醉前给药
防治晕动症
抗帕金森病
合成／半合成类
合成扩瞳药：后马阿托品
快，短，调节麻痹弱
适于一般眼底检查
滴眼时压迫内眦
合成解痉药：异丙托溴铵、
吸入给药
主要用于治疗慢性阻塞性肺病
合成解痉药：溴丙胺太林
普鲁本辛
胃肠选择性高
用于溃疡病、胃肠痉挛及妊娠呕吐
选择性M1受体阻断药：哌仑西平
选择性阻断胃壁细胞M1受体，抑制胃酸分泌
用于消化性溃疡
N 胆碱受体阻断药
神经节阻断药
(Ganglionic blocking drugs，NN/1受体阻断药)
选择性地与神经节细胞的NN/1受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递
美卡拉明（美加明）、樟磺咪芬
已经基本不用
骨骼肌松弛药 按作用机制分两类
(Skeletal muscular relaxants，NM/2受体阻断药)
作用于神经肌肉接头后膜的NM/2受体，产生神经肌肉阻滞
除极化型肌松药
与NM/2受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化，肌膜逐 渐失去电兴奋，骨骼肌松弛
I相阻断：去极化
II相阻断：脱敏
司克林
静注后20s即出现肌震颤，1 min后转为松弛
2 min达高峰，持续时间5~8 min
颈部→肩胛→腹部→四肢
颈部、四肢>面 >舌、咽 >咀嚼肌（呼吸肌麻痹作用不明显
特 点
作用快、短，易于控制
常先出现短时的肌束颤动
连续应用产生快速耐受性
治疗剂量无神经节阻断作用，不释放组胺
新斯的明不能对抗，相反能加强 ※
气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作
辅助麻醉
不良反应
窒息感（清醒患者禁用）
血钾升高
肌束颤动
心血管反应
恶性高热 特异质反应
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
与ACh 竞争NM/2受体，阻断ACh 的除极化作用，使骨骼肌松驰
药理作用
口服无效，静注3~6min起效，持续20~40min
面颈部→四肢→躯干→肋间肌、膈肌
肌肉松弛
恢复时相反
作用时间较长，作用不易逆转，安全性较小
可用新斯的明解救 ※
有一定的神经节阻断和促组胺分泌作用
麻醉辅助药
胸腹手术、气管插管
已少用，被阿曲库铵、多库氯铵、咪库铵、维库铵等取代
呼吸肌麻痹
心率减慢、血压降低、支气管痉挛
禁忌症：重症肌无力、支气管哮喘和休克患者
非选择性α受体阻断药
短效类
酚妥拉明
肾上腺素作用的翻转
概念：使用α受体阻断药后再使用肾上腺素，肾上腺素的升压作用则翻转为降压作用
特点：翻转AD的升压作用；取消或减弱NA的升压而无翻转；对ISO无影响
子主题
妥拉唑啉
长效类
酚苄明
选择性α受体阻断药
α1受体阻断药：哌唑嗪
α2受体阻断药：育亨宾
β肾上腺素受体阻断药
非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（Propranolol）
选择性β受体阻断药
阿替洛尔(Atenolol) 、美托洛尔(Metoprolol)
禁忌
α、β肾上腺素受体阻断药
基本结构：α -苯乙胺
儿茶酚胺类
非儿茶酚胺类
α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素AE
去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓
【体内过程】
吸收：只能静脉滴注
分布：不易透过血脑屏障
代谢：经COMT、MAO催化代谢
排泄：由尿排出
【药理作用】
1、血管
冠状动脉舒张
直接作用：心脏兴奋→腺苷↑→冠脉扩张→冠脉流量↑；
间接作用：血压↑→灌注压↑→冠脉流量↑
2、心脏
收缩力↑，心率↑，传导↑（作用<AD）
整体：心率反射性↓
过大剂量，出现心律失常（作用<AD）
3、血压 较强的升压作用
小剂量→略收缩血管→收缩压↑、舒张压略↑→脉压差增大
大剂量→强烈收缩血管→收缩压↑、舒张压↑↑→脉压差减小
4、其他
大剂量时升高血糖
对中枢神经系统作用较弱
1、休克
仅限于某些类型
如早期神经源性休克及药物中毒时的低血压
2、上消化道出血
食道静脉破裂出血、胃出血
1、局部组织缺血坏死
处理 ：酚妥拉明、热敷
2、急性肾衰
用药期间保持尿量>25ml/h
【禁忌症】
高血压、动脉硬化、少尿、无尿、微循环障碍等
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素AD
口服无效，可皮下、肌肉、静脉注射
1、心脏
收缩力↑，心率↑，传导↑↑→心输出量↑，心肌耗氧量↑
剂量过大或过快，引起心律失常
2、血管
α受体兴奋：血管收缩
皮肤粘膜>内脏血管>脑、肺血管
β2受体兴奋：冠脉、骨骼肌血管扩张
3、血压
4、平滑肌
激动支气管平滑肌β2受体→解痉作用
膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩 →尿潴留
5、代谢
促进肝糖元分解
抑制外周组织摄取GS →血糖↑
加速脂肪分解→游离脂肪酸↑
【临床应用】
1、心脏骤停
循环三联：肾上腺素、阿托品、利多卡因
2、过敏性休克（首选）：药物或输液等引起
3、支气管哮喘
禁用于心源性哮喘
4、与局麻药配伍及局部止血
一般表现：
心悸、烦燥、头痛、血压升高等
剂量过大：
血压剧升，诱发脑溢血
引起心律失常，甚至心室纤颤
多巴胺DA
是去甲肾上腺素合成的前体
一般静脉滴注给药
麻黄碱
β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
【药理作用】 ※··
多巴酚丁胺
药物的基本作用 环节：合成储存释放代谢识别
作用于递质
影响合成：卡比多巴，抑制DA合成（抗帕金森）
影响储存：利血平，耗竭囊泡内NA（降压药）
影响释放：胍乙啶，抑制NA释放（降压药）
影响代谢：新斯的明，抑制AChE（重症肌无力）
作用于受体
传出神经系统的分类
解剖学
Autonomic nerve
Sympathetic交感 nerve
parasympathetic副交感 nerve
保护机体、休整恢复、促进消化、加强排泄
Somatic motor nerve
支配骨骼肌
促进机体适应环境的骤变
按递质分类
胆碱能神经
乙酰胆碱
肾上腺素能神经
NE
Sympathetic功能
汗腺分泌
心跳加快加强，皮肤及内脏血管收缩
抑制胃肠运动，促进括约肌收缩，抑制消化液分泌
抑制排尿：尿生成减少，膀胱逼尿肌舒张、括约肌收缩
促进糖原分解，促进肾上腺髓质分泌
