导图社区 药理学之镇痛药,解热镇痛药,利尿药,作用于呼吸系统、消化系统的药物
这些药物主要是镇痛药,解热镇痛药,利尿药,作用于呼吸系统、消化系统的药物,这些药物都是各自独立的,没有能够归在一起的类别,写了每个药物的机制、代表药物、不良反应等等。根据药大教学日历整理的。
编辑于2023-03-22 21:01:09 江苏省这个专题主要写了药物的抗肿瘤药类和抗菌药类。整理了药理学后面的十来章,知识点还蛮多。写了每个药物的机制、分类、代表药物、不良反应等等。根据学校的期末考试大纲整理的。
这些药物主要是镇痛药,解热镇痛药,利尿药,作用于呼吸系统、消化系统的药物,这些药物都是各自独立的,没有能够归在一起的类别,写了每个药物的机制、代表药物、不良反应等等。根据药大教学日历整理的。
是期末考前根据老师的考纲整理的,里面都基本上是治疗心脏类疾病的药物,主要是抗高血压药,治疗心力衰竭、抗心律失常、抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药,都整理了分类及其代表药物,机制、临床应用、不良反应等知识点。只适用于药学生,不适用于医学生,侧重点不一样,我临床同学说的。
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这个专题主要写了药物的抗肿瘤药类和抗菌药类。整理了药理学后面的十来章,知识点还蛮多。写了每个药物的机制、分类、代表药物、不良反应等等。根据学校的期末考试大纲整理的。
这些药物主要是镇痛药,解热镇痛药,利尿药,作用于呼吸系统、消化系统的药物,这些药物都是各自独立的,没有能够归在一起的类别,写了每个药物的机制、代表药物、不良反应等等。根据药大教学日历整理的。
是期末考前根据老师的考纲整理的,里面都基本上是治疗心脏类疾病的药物,主要是抗高血压药,治疗心力衰竭、抗心律失常、抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药,都整理了分类及其代表药物,机制、临床应用、不良反应等知识点。只适用于药学生,不适用于医学生,侧重点不一样,我临床同学说的。
各类药
镇痛药
分类
阿片受体激动药
吗啡
可待因(甲基吗啡)
药理作用:口服易吸收,抑制呼吸作用很弱,无明显镇静作用
临床:中枢性镇咳(剧烈干咳)和中度疼痛镇痛
哌替啶(杜冷丁)
μ激动剂;经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶
药理作用
镇痛作用<吗啡,其他与吗啡一样
中枢神经系统:镇痛、镇静、呼吸抑制、兴奋延脑催吐化学感受区、增加前庭器官的敏感性
平滑肌:胃肠道平滑肌(提高)、胆道括约肌(痉挛)、支气管平滑肌(收缩)、兴奋子宫
心血管系统:体位性低血压,扩张血管,促进组胺释放;呼吸抑制、颅内压增高
临床应用
镇痛:可用于产妇分娩止痛,各种疼痛,内脏绞痛
心源性哮喘
麻醉前给药及人工冬眠:减少麻醉药用量及缩短诱导期;一氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂
美沙酮
μ激动剂;消旋体
镇痛作用强度与吗啡相当耐受性与成瘾性发生较慢口服美沙酮后再注射吗啡不引起欣快感,也无戒断症状,吗啡成瘾性较弱,
临床应用:床上、手术及晚期癌症等所致剧痛,治疗吗啡和海洛因成瘾
芬太尼
μ激动剂;短效镇痛药
镇痛作用是吗啡的100被,肌肉注射
临床应用:麻醉辅助用药和静脉复合麻醉,氯哌利多合用产生神经组织镇痛,适用于外科手术;硬膜外或蛛网膜下腔给药治疗急性手术后痛和慢性痛
部分激动药
以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱
喷他佐辛(镇痛新)
k受体激动剂和μ受体阻断剂
药理作用
镇痛的效价强度为吗啡的1/3,呼吸抑制程度不随剂量(30mg)增加而增加
大剂量产生幻觉等精神症状,大剂量纳洛酮可对抗
心血管系统中大剂量是心率加快、血压升高;(冠心病患者注射,提高血浆中儿茶酚胺浓度)
临床作用
慢性疼痛
拮抗药
纳洛酮
对各性阿片受体有拮抗作用;对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克等有逆转作用
临床:阿片类药物急性中毒;解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制状态;成瘾者的诊断
药理作用
翻转吗啡作用
与吗啡竞争阿片受体,诱发戒断症状
逆转阿片受体激活的休克
吗啡
药理作用
首关消除明显
中枢神经系统
镇痛作用:对急性痛和慢性痛的镇痛效果良好
镇静作用:改善有疼痛引起的情绪,提高对疼痛的耐受力致欣快作用:表现为满足感和飘然玉仙等(激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体)
抑制作用:呼吸抑制,呼吸频率减慢,潮气量降低,通气量减少;急性中毒,降低呼吸中枢对CO2的张力的敏感性
镇咳:作用延脑孤束核的阿片受体,直接抑制咳嗽中枢,与镇痛恶化呼吸抑制作用无关
缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔括约肌收缩,使瞳孔缩小,治疗时可降低眼内压(针尖样瞳孔是吗啡中毒的一项指标)
其他作用:降低体温、催吐、影响内分泌
平滑肌
胃肠道平滑肌:升高胃肠道平滑肌张力,减慢胃蠕动,延迟为排空,减少其他药物吸收;延缓肠内容物通过;减弱便意和排便反射,引起便秘
胆道平滑肌:引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩(阿托品可部分缓解)
其他:降低子宫张力、提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,引起尿潴留
心血管系统-血压、心肌耗氧量
直立性低血压
扩血管
减小梗死性病灶,减少心肌细胞死亡
免疫系统
对免疫系统有抑制作用
作用机制
痛觉传入神经末梢→释放谷氨酸,SP物质→中枢内啡肽释放→兴奋阿片受体→G蛋白,腺苷酸环化酶降低→K+外流增加、Ca+内流减少→突触前膜释放递质减少,突触后膜超极化→最终减弱传递→镇痛作用
激动脊髓胶质区的阿片R,脊髓水平镇痛作用
激动脑室导水管灰质和丘脑的阿片R,脊髓以上水平镇痛作用
激动边缘系统的阿片R,提高对疼痛的耐受性
激动蓝斑核的阿片R,引起欣快
激动延脑孤束核核阿片R,镇咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低,胃肠活动
临床应用
疼痛
主要是对其他镇痛药无效的疼痛
内脏平滑肌痉挛一起的疼痛,M受体阻断药(阿托品)
心肌梗死性心前区剧痛,镇痛、镇静、和扩血管
机制
心源性哮喘辅助治疗
心源性哮喘:急性左心衰竭引起肺水肿,导致呼吸困难。用强心苷、氨茶碱、吸氧外,加静注吗啡。
理由:迅速缓解患者气促和窒息感,促进肺水肿的吸收
机制
吗啡扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除
镇静作用消除患者的焦虑、恐惧
降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋,使急促浅表的呼吸得以缓解→呼吸由浅快到深慢
腹泻
用于急、慢性消耗性腹泻,如有细菌感染,应同时服用抗生素
不良反应
治疗量
眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难……,偶见烦躁不安等情绪改变
耐受性及依赖性
成瘾的治疗:替代疗法(美沙酮或二氢埃托啡单独或联合治疗)
急性中毒
原因:用量过大
表现:昏迷、深度呼吸抑制,瞳孔极度缩小
抢救:人工呼吸,给氧,静注阿片受体阻断药纳洛酮治疗
禁忌症
禁用于分娩止痛
禁止于哺乳妇女止痛
支气管哮喘及肺心病患者:呼吸抑制可致使支气管收缩
颅内损伤所致颅内压增高的患者:升高颅内压
肝功能严重减退着、新生儿和婴儿
名词解释
与疼痛相关的神经递质:谷氨酸(快递质)、神经肽(慢递质)
闸门学说:脊髓背角质状质中的某些神经细胞对痛信息的传递具有闸门左右, 细纤维的传入冲动使闸门开放,将痛信息内传;粗纤维的传入冲动使闸门关闭,中断痛信息的传递
耐受性:长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的药效——血脑屏障中P糖蛋白表达增加(吗啡难以通过血脑屏障)、孤啡肽生成增加(拮抗阿片类药物)
药物依赖性:本类药物被人们反复使用后,使用者将对他们产生瘾癖的特性
身体依赖性:机体对药物产生的适应性改变,一旦停药则产生难以忍受的不适感,如兴奋、失眠、流涕、呕吐等,称为戒断综合征
精神依赖性:药物对中枢神经系统作用所产生的一种精神活动,迫使患者继续需求药物的一种病态心理
解热镇痛抗炎药
一般药理作用
抗炎作用
抑制COX→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用
镇痛作用
对轻、中度疼度,慢性钝痛效果明显,对尖锐的刺痛无效
不产生欣快感,无耐受性和成瘾性
与阿片类药物联用后抑制术后疼痛,减少阿片类物质用量
抑制炎症部位PGs合成
阿司匹林和吗啡的不同
解热作用
抑制COX,PG合成减少从而发挥解热作用
对正常人体温没有影响,抑制COX
阿司匹林和氯丙嗪的不同
其他作用
影响血小板聚集诱导肿瘤细胞凋亡,抑制增殖和抗血管生成延缓阿尔兹海默症,角膜老化和防止早产
作用机制
抑制花生四烯酸(AA)代谢过程中的中枢环氧化酶(COX)活性,使局部组织前列腺素(PG)合成减少PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用
阿司匹林
口服主要在小肠吸收
药理作用
解热、镇痛、抗风湿
最好用至最大耐受量
类风湿关节炎
药量近轻度中毒,应检测病人的血药浓度
影响血小板的功能
前列环素(PGI2)
阿司匹林小剂量:影响血小板聚集和对抗血栓的形成 大剂量:促进血栓的形成
阿司匹林用于抗血栓是,用量不宜过大
儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗
起效机制
抑制COX,使PG合成减少
不良反应
解热镇痛小剂量短期应用不良反应少抗风湿大剂量长期应用不良反应多
胃肠道反应
小剂量呕吐、大剂量胃溃疡;餐后服用,或同服抗酸药
主要抑制COX-1生成前列腺素有关
加重出血倾向
不可逆抑制COX大剂量抑制凝血酶原的形成严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK缺乏这禁用
水杨酸反应
剂量过大时,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力下降,综成为水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现
急救:停药、碳酸氢钠静脉滴注,碱化尿液,加速水杨酸盐自尿液排出
过敏反应
阿司匹林哮喘:某些哮喘患者服用阿司匹林或其它解热镇痛药后可引发哮喘
非抗原-抗体引起的过敏反应,导致支气管痉挛
治疗:抗组胺药和糖皮质激素治疗;肾上腺素治疗无效
哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用
瑞夷综合征
在儿童感染病毒性疾病时,如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热,偶尔可引起急性肝脂肪变性—脑病综合征,又名瑞夷综合征,以肝衰竭合并脑病为表现
用对乙酰氨基酚治疗
对肾脏的影响
水肿、多尿
老年人及肝肾损害者
临床应用
各种慢性钝痛和发热(复方制剂)
急性风湿热
类风湿性关节炎
名词解释
非甾体抗炎药(NSAIDs) :抑制体内环氧化酶和减少局部组织前列腺素的生物合成
瑞夷综合征
水杨酸反应
阿司匹林哮喘
作用于呼吸系统药物
平喘药
抗炎平喘药
糖皮质激素
治疗哮喘的一线药物
药理作用
抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞
抑制细胞炎症因子与炎症介质的产生
抑制气道高反应性
提高支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
气雾吸入,直接作用于呼吸道发挥抗炎平喘作用
不良反应
药液易在咽部残留,长期发生声音嘶哑和口腔、咽部白色念珠菌感染
支气管扩张药
β受体激动药
肾上腺素,异丙肾上腺素,麻黄碱
药理作用
松弛支气管平滑肌
抑制肥大细胞释放炎症介质和过敏介质
促进黏液分泌和增强气到纤毛运动
降低血管通透性
减轻气道粘膜下水肿
茶碱类
药理作用
松弛支气管平滑肌
具有免疫调节和抗炎作用
增强膈肌收缩力,促进支气管纤毛运动
临床应用
支气管哮喘
缓解慢性阻塞性肺病
中枢型睡眠呼吸暂停综合征
不良反应
胃肠道反应
中枢兴奋
急性中毒
吸入性抗胆碱药
异丙托溴铵
抗过敏平喘药
色甘酸钠
药理作用
稳定肥大细胞膜
抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症
阻断炎症细胞介导的反应
临床应用
不能控制发作,预防性治疗
明确的外源性(过敏性)效果好内源性(感染性)效果差
运动型哮喘有预防作用
可长期使用,与激素合用可减少激素用量
过敏性鼻炎、湿疹和溃疡性结肠炎也有效
镇咳药
中枢性镇咳药
可待因
对延脑咳嗽中枢有高度选择性,是目前最有效的镇咳药用于剧烈刺激性干咳和中度疼痛成瘾性
右美沙芬
镇咳作用与可待因相当,目前临床应用最广的镇咳药非成瘾性
外周性镇咳药
盐酸那可汀
抑制肺牵张反射引起的咳嗽,兼具兴奋呼吸中枢作用
苯丙哌林
局麻、镇咳、平滑肌解痉
祛痰药
痰液稀释药
恶心性祛痰药:氯化铵
刺激性祛痰药:愈创木酚甘油醚
粘痰溶解剂
粘痰溶解药:乙酰半胱氨酸
粘痰调节药:溴己新
作用于消化系统药物
抗消化性溃疡药
分类
抗酸药
代表药
氢氧化铝,氢氧化镁(强效),三硅酸镁(弱效),碳酸钙(产生CO2,腹胀),碳酸氢钠(强,快,应急)
作用机制
直接中和胃内酸度,保护粘膜,降低胃蛋白酶活性,缓解疼痛,促进溃疡愈合
临床应用
常与H2受体阻断药合用
抑制胃酸分泌药
作用机制
胃酸的分泌与调节
迷走神经释放ACh递质
旁分泌细胞释放组胺
内分泌细胞释放胃泌素
代表药
H2受体阻断药
西咪替丁
临床应用
消化性溃疡
上消化道出血
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉䂳(洛赛克)
临床应用
胃及十二指肠溃疡
术后溃疡,应激性溃疡
急性胃粘膜出血,促胃液素瘤
反流性食道炎有效率达75%-85%
M受体阻断药和胃泌素受体阻断药
哌仑西平
药理作用
主要抑制M1受体,同时对M2受体有阻断作用
小剂量抑制胃酸分泌i
大剂量影响唾液、肠道动力
影响胃蛋白酶的分泌
临床应用
胃及十二指肠溃疡
应激性溃疡,急性胃粘膜出血
阿托品
胃粘膜保护药
代表药
前列腺素衍生物
米索前列醇
作用机制
抑制胃粘液HCO3-分泌 → 维持粘膜细胞完整性
抑制基础胃酸分泌,抑制组胺、胃泌素及食物刺激所致胃酸分泌胃蛋白酶分泌下降,有较强的保护作用增加胃粘膜血流
临床应用
胃十二指肠溃疡,胃炎所致出血
非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤,溃疡
硫糖铝
不与碱性药合用,可减少甲状腺素的吸收
抗幽门螺旋杆菌药
代表药
抗溃疡药
抗菌药
子主题
消化功能调节药
助消化药
胰酶,乳酶生
止吐药
H1受体阻断药
苯海拉明,茶苯海明,美克洛嗪
中枢镇静作用和止吐作用
预防和治疗晕动病,内耳性眩晕病
M受体阻断药
东莨宕碱,阿托品,苯海索
阻断呕吐中枢
抗晕动症和预防恶心,呕吐的作用
DA(D2)受体阻断药
甲氧氯普胺(灭吐灵)
阻断D2受体,产生中枢性镇吐
多潘立酮(吗丁啉)
阻断D2受体,促进胃肠蠕动
5-HT3受体阻断药
昂丹司琼,格拉司琼,阿洛司琼
治疗化疗和放疗引起的恶心和呕吐对晕动症治疗无效
增强胃肠动力药
氯甲酰甲胆碱,新斯的明,甲氧氯普胺,西沙必利
止泻
阿片制剂
非细菌感染性腹泻
地芬诺酯
急慢性腹泻
洛哌丁胺
作用于胃肠道μ阿片受体
急慢性腹泻
收敛药
鞣酸蛋白,是蛋白凝固而收敛
吸附药
药用炭,阻止有害物质而发挥止泻作用
泻药
刺激性泻药
酚酞
抑制水分的吸收
适用于习惯性便秘
比沙可啶
转化为去乙酰基的活性产物,刺激结肠,产生导泻
便秘、腹部内窥镜检查
蒽醌类
大黄、番泻叶。芦荟
增加结肠推进性蠕动
用于急、慢性便秘
渗透性泻药
硫酸镁
形成高渗,妨碍水吸收,结肠内水增加而导泻
硫酸钠(芒硝),乳果糖,食物纤维素
滑润性泻药
液体石蜡,甘油
适用于老人和儿童
利胆药
促进胆汁分泌或胆囊排空的药物
去氢胆酸,熊去氧胆酸
利尿药
分类
袢利尿药
高效能利尿药
呋塞米
药理作用
利尿作用
抑制Na+-K+-2Cl-共转运子
迅速、强大、持续时间短
扩血管作用
促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用
临床应用
急性肺水肿和脑水肿
其他严重水肿
急慢性肾功衰竭
高钙血症,高血压危象的辅助治疗
加速毒物排泄
不良反应
水和电解质紊乱
低血容量,低血钾,低氯性碱中毒,低钾血症
肝昏迷
注意补钾,合用钾利尿药
耳毒性
高尿酸血症
痛风
噻嗪类及类噻嗪类利尿药
中效能利尿药
氢氯噻嗪
药理作用
利尿作用
抗利尿作用
降压作用
临床应用
水肿
高血压
肾型尿崩症,特发性高尿钙伴有肾结石者
不良反应
电解质紊乱
高尿酸血症
代谢变化
高血糖
高血脂
过敏反应
保钾利尿药
低效能利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶
螺内酯
药理作用
醛固酮受体的竞争性拮抗药,感染醛固酮调节的K+-Na+交换过程,使Na+、Cl-排出增多、K+排出减少
临床应用
治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
充血性心力衰竭
不良反应
少数有头痛
久用可致高血钾
性激素样副作用
碳酸酐酶抑制剂
乙酰䂳胺
药理作用
降低眼内压
临床应用
治疗青光眼
急性高山病
碱化尿液
纠正代谢性碱中毒
渗透性利尿药
脱水药
甘露醇
药理作用
脱水作用
利尿作用
临床应用
治疗脑水肿,降低颅内压的首选药
预防急性肾功能衰竭
不良反应
注射过快有一过性头痛,眩晕,视力模糊,CHF患者可增加心脏负荷,禁用