导图社区 药理学之中枢神经系统,镇静催眠药,抗癫痫药,抗帕金森药,精神失常与抗精神失常药
距我当时期末周前自己分类汇总一下,将精神类药物都放在一起总结。 总共分为镇静催眠药,抗癫痫药,抗惊厥药,抗帕金森药,抗阿尔兹海默病药,精神失常与抗精神失常药这几种。然后每类药各自的代表药及其机理、药理作用、临床应用和不良反应都有整理。 主要是根据学校发的教学日历和老师的PPT整理的,应该会和别的学校的有区别。
编辑于2023-01-03 23:45:45 江苏省这些药物主要是镇痛药,解热镇痛药,利尿药,作用于呼吸系统、消化系统的药物,这些药物都是各自独立的,没有能够归在一起的类别,写了每个药物的机制、代表药物、不良反应等等。根据药大教学日历整理的。
是期末考前根据老师的考纲整理的,里面都基本上是治疗心脏类疾病的药物,主要是抗高血压药,治疗心力衰竭、抗心律失常、抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药,都整理了分类及其代表药物,机制、临床应用、不良反应等知识点。只适用于药学生,不适用于医学生,侧重点不一样,我临床同学说的。
距我当时期末周前自己分类汇总一下,将精神类药物都放在一起总结。 总共分为镇静催眠药,抗癫痫药,抗惊厥药,抗帕金森药,抗阿尔兹海默病药,精神失常与抗精神失常药这几种。然后每类药各自的代表药及其机理、药理作用、临床应用和不良反应都有整理。 主要是根据学校发的教学日历和老师的PPT整理的,应该会和别的学校的有区别。
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这些药物主要是镇痛药,解热镇痛药,利尿药,作用于呼吸系统、消化系统的药物,这些药物都是各自独立的,没有能够归在一起的类别,写了每个药物的机制、代表药物、不良反应等等。根据药大教学日历整理的。
是期末考前根据老师的考纲整理的,里面都基本上是治疗心脏类疾病的药物,主要是抗高血压药,治疗心力衰竭、抗心律失常、抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药,都整理了分类及其代表药物,机制、临床应用、不良反应等知识点。只适用于药学生,不适用于医学生,侧重点不一样,我临床同学说的。
距我当时期末周前自己分类汇总一下,将精神类药物都放在一起总结。 总共分为镇静催眠药,抗癫痫药,抗惊厥药,抗帕金森药,抗阿尔兹海默病药,精神失常与抗精神失常药这几种。然后每类药各自的代表药及其机理、药理作用、临床应用和不良反应都有整理。 主要是根据学校发的教学日历和老师的PPT整理的,应该会和别的学校的有区别。
精神类药物
中枢神经系统药理学概论
细胞学基础
神经元
胞体
树突
轴索
神经胶质细胞
星形胶质细胞
少突胶质细胞
小胶质细胞
室管膜细胞
神经环路
脑内不同性质和功能得神经元通过各种形式的复杂连接
突触与信息传递
中枢神经递质及其受体
名词解释
神经递质
神经调质
神经激素
乙酰胆碱
中枢乙酰胆碱能通路
脑内乙酰胆碱
功能:觉醒、学习、记忆和运动调节
γ-氨基丁酸(GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质
兴奋性氨基酸
谷氨酸(Glu)是CNS内主要的兴奋性神经递质
去甲肾上腺素
脑内NA能神经元胞体分布相对集中在脑桥及延髓,密集在蓝斑核
5-羟色胺(5-HT)
参与心血管活动、觉醒—睡眠周期、痛觉、精神情感活动和下丘脑—垂体的神经内分泌活动的调节
多巴胺(DA)
神经肽
药物分类
中枢兴奋药
使兴奋性递质释放增多或激动兴奋性受体
使抑制性递质释放减少或拮抗抑制性受体
中枢抑制药
使抑制性递质释放增加或激动抑制性受体
使兴奋性递质释放减少或抑制兴奋性受体
其他
一般地影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性,这类药物无竞争性拮抗药或特效解毒药
镇静催眠药
苯二氮卓类
中枢特异性药
作用机理:通过作用于大脑边缘系统中的苯二氮卓类受体(Bz受体),增加Cl-开放频率
分类
长效类
地西泮(安定)
口服吸收快,半衰期长,其代谢物仍有活性,故作用持久
中效类
劳拉西泮
短效类
三唑仑(三唑安定)
作用快、强、短,催眠时后遗作用小,但易有反跳性失眠
艾司挫仑
氟西泮
药理作用
抗焦虑(小剂量);镇静、催眠;抗惊厥;抗癫痫;中枢性肌肉松弛
临床应用
小剂量明显的抗焦虑作用
缩短睡眠诱导时期,加速入眠,延长睡眠持续时间
小儿惊厥、中毒性惊厥
癫痫持续状态(地西泮)
动物的去大脑僵直和人类脑损伤所致的肌肉僵直
不良反应
常见副作用:嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降
大剂量偶见共济失调、手震颤
中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸及心跳停止。(氟马西尼抢救)
长期服用有耐受性和成瘾性
巴比妥类药物
中枢非特异性药
特异性不高,由浅入深产生镇静催眠作用,与计量有关
作用机制:增加GABA与受体亲和力,延长Cl-通道开放时间而增加Cl-内流,引起中枢抑制作用
分类
长效类
苯巴比妥
抗惊厥,抗癫痫,麻醉前给药
中效类
异戊巴比妥
镇静催眠,麻醉前给药
短效类
司可巴比妥
镇静催眠
超短效类
硫喷妥钠
麻醉前给药
药理作用
镇静催眠作用;抗惊厥;抗癫痫;麻醉及麻醉前给药
临床应用
缩短REMS,改变正常的睡眠时相
对小儿高热、破伤风、脑膜炎等引起的惊厥
治疗癫痫大发作及癫痫持续状态
静脉麻醉或诱导麻醉
不良作用
后遗作用
次晨可产生头晕、困倦乏力等症(小剂量)
耐受性
连续用药一段时间后,药效减弱,需增加剂量
原因
药代动力学:肝药酶被诱导,自身诱导作用,加速代谢
药效动力学:神经组织对药物发生适应
依赖性
反复用药造成身体适应性,中断用药可引起严重戒断反应
新型非苯二氮卓类
䂳吡坦、佐匹克隆
其他类
水合氯醛
抗癫痫药
作用机制
抑制放电(增强递质功能):苯巴比妥、丙戊酸钠、地西泮类
稳定细胞膜,抑制异常放电扩散:苯妥英钠、酰胺咪嗪
分类
苯妥英钠
抗癫痫:癫痫大发作和局限性发作的首选药,小发作无效
抗神经痛
抗心律失常:强心苷过量中毒所致心律失常首选药
作用机理:阻止异常放电得到扩散,对神经元有膜稳定作用(Na+、Ca2+)
不良反应
小脑前庭系统功能可能失调,表现为眼球震颤,共济失调,发音困难
胃肠道反应:碱性强,对胃肠道有刺激性
牙龈增生:结缔组织增生
血液系统反应:巨幼红细胞性贫血
过敏反应
卡马西平
广谱抗痫药,单纯性局限性发作和大发作的首选药
机理:阻滞Na+通道,增强GABA在突触后的作用
抗抑郁、治疗尿崩症
苯巴比妥
对大发作及癫痫持续状态疗效好
乙琥胺
癫痫小发作首选药
粒细胞缺乏
丙戊酸钠
光谱癫痫药
阻止异常放电的扩散
苯二氮䓬类
地西泮为癫痫持续状态的首选药
机理:通过对脑内Bz受体,促进GABA鞥神经功能,产生抗惊厥作用
抗惊厥药
常用抗惊厥药
巴比妥类
水合氯醛
苯二氮卓类
硫酸镁
抑制性离子
注射
中枢抑制:抗惊厥、拮抗Ca+的作用,
降压作用:直接舒张血管和抑制信息传导,用于高血压脑病 过量→呼吸抑制、血压骤降→死亡 解救:静注CaCl2,拮抗Mg+作用
口服
导泻:不易吸收,用于排除肠内毒物及驱虫道谢
利胆:胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎、胆石症
外用热敷,消炎去肿
精神失常与抗精神失常药
精神失常
由多种原因引起的精神活动障碍为特征的一类疾病
分为:精神分裂、躁狂症、抑郁症、焦虑症
精神分裂症:Ⅰ 型、Ⅱ型
情感障碍:抑郁症、躁狂症
神经症:焦虑症
抗精神类失常药
药物分类
抗精神病(精神分裂)药
经典抗精神分裂症药:吩噻嗪类(氯丙嗪)、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他
非经典……:氯氮平、利培酮
抗抑郁症药
三环类:丙咪嗪、阿米替林
NA摄取抑制药:地昔帕明、马普替林
5-HT再摄取抑制药:氟西汀
其他类:曲锉酮
抗躁狂症药
碳酸锂
抗焦虑症药
苯二氮卓类
抗精神病(精神分裂)药
经典抗精神分裂药
吩噻嗪类
氯丙嗪(冬眠灵)
首过效应明显,注意用药个体化
作用机制
阻断DA受体,α受体、M受体,其药理作用广泛而复杂
药理作用
中枢神经系统
抗精神病作用
竞争性阻断中脑—边缘叶和中脑—大脑皮质通路DA2受体
镇静、安定、诱发动物入睡、迅速控制躁狂症状
镇吐和顽固性呃逆作用
小剂量:阻断催吐化学感受区的D2受体,对抗DA受体
大剂量:直接抑制呕吐中枢
不能对抗前庭刺激引起的呕吐
对体温调节作用
抑制下丘脑的体温调节中枢
使体温调节失灵机体获得调节功能
能降低发热和正常人的体温
自主神经系统
α受体阻断作用
翻转肾上腺素的升压效应
引起血管扩张、血压下降
易耐受、副作用多,不适用于高血压病的治疗
M受体阻断作用
内分泌系统
阻断结节—漏斗通路中的D2受体
抑制催乳抑制因子→催乳素增加→乳房肿大,泌乳
抑制促性腺激素—延迟排卵
抑制生长激素和糖皮质激素
临床应用
治疗精神分裂症
主要用于Ⅰ 型,对Ⅱ型疗效差甚至加重病情
不能根治、急性患者效果显著
呕吐和顽固性呃逆
药物引起的呕吐
对晕动症引起的无效,前庭刺激引起,抗组胺药止呕
低温麻醉和人工冬眠
人工冬眠:体温下降,基础代谢减少,组织耗氧量减少
冬眠合剂:氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶
严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象
不良反应
一般不良反应
中枢抑制作用
嗜睡,乏力
阿托品样作用(M受体阻断作用)
口干,视近物模糊
α受体阻断作用
血压下降,直立性低血压
局部刺激作用
不可皮下注射
锥体外系反应
药源性帕金森综合征
急性肌张力障碍
表现:静坐不能,坐立不安,反复徘徊治疗:停药、抗胆碱(苯海索)治疗
阻断黑质一纹状体通路中的DA2受体
迟发性运动障碍(迟发性多动症)
精神异常、惊厥与癫痫、心血管系统、过敏反应、内分泌紊乱、急性中毒(洗胃、中枢神经药氯酯醒)
哌嗪类:奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 锥体外系副作用明显,镇静作用弱
哌啶类:硫利达嗪
硫杂蒽类
氯普噻吨
丁酰苯类
氟哌啶醇、氟哌利多
其他类
舒必利、五氟利多
非典型抗精神分裂药
氯氮平(二苯二氮卓类新型抗精神病药)
利培酮(锥外系统反应轻)
防止复发:坚持维持量服药治疗 即是发现复发的先兆,及时处理 坚持定期门诊复查
抗情感障碍药
抗躁狂症药
碳酸锂
抗抑郁症药
三环类抗抑郁药:丙咪嗪
NE再摄取抑制药:去甲替林,马普替林,地昔帕明
5-HT再摄取抑制药:氟西汀,舍曲林,帕罗西汀
其他:曲锉酮
抗阿尔茨海默病药
阿尔海茨海默病:AD
痴呆综合征
AChE抑制剂
多奈哌齐,加兰他敏,石杉碱甲
NMDA受体非竞争性拮抗药
美金刚
抗帕金森病药
帕金森病(PD)原发性
继发性(帕金森综合症)
以静止性震颤、肌肉僵直、运动迟缓、姿势步态异常为主要特征的中枢神经退行性疾病
发生机制(熟悉)
兴奋性神经毒性、环境毒素、遗传因素、多巴胺缺失、氧化应激、线粒体功能障碍
乙酰胆碱和多巴胺的平衡
治疗原则
恢复纹状体DA与Ach递质系统平衡
补充多巴胺(DA)或激动DA受体(拟多巴胺药)
降低乙酰胆碱(Ach)(抗胆碱药)
分类
拟多巴胺类药
左旋多巴
体内合成DA的中间物
DA不能通过血脑屏障,生成的DA有单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT代谢)
药理作用
抗帕金森病:脱羧为DA,补充递质
作用特点
轻症较好,重症较差,治疗效果与残存神经元数量有关
对肌肉僵直、运动困难好,震颤差
起效慢
对其他原因引起的帕金森综合征有效
对氯丙嗪引起的锥体外系反应无效(氯丙嗪阻断DA受体)
临床应用
临床治疗效果:精神活力增加,对痴呆症状无效,长期服药有较大个体差异,生命明显延长
药物相互作用
维生素B6增强左旋多巴在外周的副作用
抗精神病药及利血平可对抗左旋多巴的作用
非选择性单胺氧化酶抑制剂增强外周多巴胺的副作用
不良反应
多数由左旋多巴在外周转变为多巴胺所致
早期反应
消化道症状:恶心、呕吐、食欲减退
体位性低血压、心律失常(激动β受体)
长期反应
精神症状:兴奋、焦虑、失眠、狂躁、抑郁
运动过多症:舞蹈症
症状波动:“开—关反应”:患者活动正常或几近正常(开)、突然出现严重的全身性或肌强直性运动不能(关)
左旋多巴的增效药
卡比多巴
多巴脱羧酶抑制剂
氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药
司来吉兰
选择性单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂)减少外周副反应,消除“开关反应”
硝替卡朋、托卡朋、恩他卡朋
儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂
DA受体激动药
溴隐亭:选择性激动DA受体
罗匹尼罗、普拉克索:选择性激动D2受体
促DA释放药
金刚烷胺
抗胆碱药
安坦(苯海索)
对抗乙酰胆碱系统的兴奋功能(降低ACh)
中枢抗胆碱药