导图社区 中药药剂-栓剂
中药药剂-栓剂是原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型;可发挥局部或全身治疗作用,本图重点突出,无论是考研还是期末总结都有一定的帮助。
中药药剂学中片剂的制法、以及压片中常见问题总结,中药片剂系指药材细粉或药材提取物加药材细粉或赋形剂压制而成的片状剂型。根据制法、用途和作用的不同,中药片剂可分为多种类型,如口服片剂(包括普通片剂、包衣片、缓释片、控释片、咀嚼片、分散片等)、口腔用片剂(如口含片、舌下片、口腔贴片等)以及其它片剂(如阴道用片、外用溶液片等)。
根据教材中药药剂学对胶剂部分进行梳理归纳总结,胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料,经过一系列复杂的工艺过程,如水煎取胶质、浓缩成稠胶状、干燥后制成的固体块状内服制剂。其主要成分是动物水解蛋白类物质,并常加入一定量的糖、油脂、及酒(黄酒)等辅料。胶剂多供内服,具有补血、止血、祛风、调经、滋补强壮等多种功效,主要用于治疗虚劳、赢瘦、吐血、崩漏、腰腿酸软等病症。可用于期末复习、考研。
颗粒剂料是药物与适宜辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 规定的粒度范围是不能通过一号筛(10目)与能通过五号筛(80目)的总和不得超过15%(即:(180μm<d<2000μm)>85%),一起来看看相关知识梳理吧。
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基质与附加剂
基质与附加剂选用
根据临床治疗目的选用基质
①发挥局部作用的栓剂,要求释药缓慢持久;②发挥全身作用的栓剂,要求释药迅速;③水溶性基质液化时间长,释药较慢, 一些基质进入人体腔道后的液化时间: 可可豆脂<半合成椰油酯<一般脂肪性基质<甘油明胶<聚乙二醇
置换价
指药物的重量与同体积基质的重量之比
基质(要求)
①室温时具有适宜的硬度,遇体温易软化、融化或溶解; ②对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性; ③性质稳定,与主药混合不起反应,不影响主药作用和含量测定; ④具有润湿或乳化的能力,能混入较多水分; ⑤油脂性基质酸价0.2以下,皂化价在200~245之间,碘价低于7,熔点和凝固点之差要小
基质
油脂性基质
天然油脂
可可豆脂
①.熔点31~33℃,加热至25℃开始软化,遇体温能迅速融化;②具有α γβ三种晶型,其中β晶型最稳定 ③缓缓加热升温,待其基质融化至2/3时停止加热,使其逐步融化,避免晶型转型。
香果脂
乌
半合成与全合成脂肪酸甘油酯
半合成椰油酯
半合成山苍子油脂
半合成棕榈油脂
硬脂酸丙二醇酯
氢化植物油
水溶性基质
甘油明胶
①作用缓和持久,多用于阴道栓基质
②鞣酸、重金属盐不能用此基质
③易滋生霉菌,需加入适当防腐剂
聚乙二醇
吸湿性强,对黏膜有一定刺激性,可加20%水减轻刺激
聚氧乙烯硬脂酸酯类
泊洛沙姆
附加剂
吸收促进剂
非离子型表活
作用:促进药物细粉与基质混合改善药物吸收 常用:聚山梨酯80
泡腾剂
作用:加快药物分散速率 常用:碳酸氢钠+枸橼酸
氮酮类
高效无毒的透皮吸收促进剂
其他
胆酸
吸收阻滞剂
应用;缓释剂
常用:海藻酸、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、硬脂酸、蜂蜡、磷脂
增塑剂
作用:使脂肪酸降低脆性,具有弹性 常用:吐温80、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油、丙二醇
抗氧剂
作用:提高栓剂稳定性 常用:没食子酸、鞣酸、抗坏血酸
防腐剂
作用:防止水溶性机制腐败变质 常用:苯甲酸钠、三氯叔丁醇
制备
冷压法
只适用于油脂性基质
搓捏法
热熔法
工艺流程
基质熔融→加入药物→注模→冷却→刮削→取出→质检→成品
栓膜制备
润滑剂选用
①用于油脂性基质的润滑剂:软肥皂、甘油各一份与90%乙醇5份混合制成的醇溶液; ②用于水溶性基质的润滑剂:液状石蜡或植物油等油类物质
栓剂成型
注入时以稍微溢出模孔为度
包装贮藏
甘油明胶栓,聚乙二醇栓密闭贮存,以免吸湿。
注意事项
①熔融基质,温度不宜过高,时间不宜过长,2/3量机制熔融时即可停止加热; ②注模温度不宜过高,以免不溶性药物或与基质相对密度不同的组分在模孔内沉降; ③注模应迅速,一次完成,避免发生液流或液层凝固; ④冷却温度不宜过低或时间过长,以免栓剂发生严重收缩和碎裂。
概述
定义
原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型;可发挥局部或全身治疗作用
特点
①常温下为固体,体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液; ②药物不受肠道PH或酶的破坏而失去活性; ③减少肝脏首过效应影响; ④避免刺激性药物对胃肠道的刺激; ⑤便于不能吞服药物的患者,但使用不便
分类
按给药途径
肛门栓
鱼雷形常用
阴道栓
鸭嘴型常用
按工艺释药特点
双层栓
中空栓
可达到快速释药的目的
泡腾栓
缓释控释栓
药物吸收影响因素
药物吸收途径
直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环(经过肝脏,有首过效应) 给药部位:栓剂位于距肛门6cm时,以此途径吸收
直肠下静脉/肛门静脉→髂内静脉→下腔静脉(大循环)(不经过肝脏,可避免首过效应) 给药部位:栓剂距肛门2cm时,以此途径吸收
直肠淋巴系统,也是栓剂中药物吸收的一条途径,尤其是大分子药物
吸收影响因素
生理因素
①直肠粘膜的PH②在直肠中保留时间越长,吸收越完全③空直肠吸收更好
基质因素
①油脂性基质中水溶性药物释放快 ②水溶性或油水分配系数小的油脂性基质,脂溶性药物释放快 ③加入表面活性剂可增加药物的亲水性,加速药物想分泌液转移,但浓度过大,则不利于释放
药物因素
①溶解度:药物水溶性越大,易溶于分泌液,利于吸收,难溶性药物制成溶解度大的盐类衍生物 ②粒度:越小,易于吸收 ③:脂溶性与解离度:脂溶性药物较易吸收,水溶性药物更易吸收