药理学

药理学，本图整理了 拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药的内容，同学们可以下载后备考使用。

药理学

• 拟胆碱药
  • M-R激动药
    • 毛果芸香碱
      • 作用机制：激动M受体
      • 药理作用
        • 眼：收缩
          • 缩瞳
          • 降眼内压
          • 调节痉挛
        • 心血管：抑制
        • 平滑肌：兴奋
        • 腺体：分泌增加
      • 临床应用
        • 青光眼
          • 开角型
          • 闭角型
        • 虹膜睫状体炎
        • 其他：口腔干燥、阿托品中毒
      • 不良反应
        • 汗、唾液、泪、胃液、胰液、小肠液增加
        • 恶心、呕吐、腹痛、大小便增多
        • 心率、血压短暂
  • 抗AChE药
    • 易逆性
      • AChE→ACh↑→ M、N样作用
      • 新斯的明
        • 药理作用：骨骼肌 〉胃肠道、膀胱平滑肌 〉心眼腺、支气管
        • 临床应用
          • 1.重症肌无力
          • 2.腹气胀和尿潴留
          • 3.阵发性室上性心动过速
          • 4.竞争性肌松药过量中毒（筒箭毒碱）
        • 不良反应：过量导致“胆碱能危象”
      • 毒扁豆碱
        • 药理作用
          • 与毛果芸香碱同用途
            • 局部用于治疗青光眼
          • 与毛果芸香碱不同之处
            • 机制不同、作用强且久、显效快、刺激性强
        • 临床应用
          • 与新斯的明同机制
            • 吸收作用
          • 与新斯的明不同之处
            • 叔胺、口服及注射易吸收、易透过血脑屏障、易透过角膜
    • 难逆性
      • AChE→ACh↑↑↑→ M、N样作用
      • 有机磷酸酯
        • 中毒途径
          • 胃肠道：误服
          • 呼吸道：吸入
          • 皮肤、黏膜：脂溶性高
        • 中毒机制
          • 有机磷酸酯类+AChE→磷酰化AChE→AChE失活→ACh堆积→中毒
        • 中毒症状
          • 急性中毒
            • 轻度中毒：M症状
            • 中度中毒：M症状+N症状
            • 重度中毒：M症状+N症状+CNS症状
          • 慢性中毒
            • 血中AChE活性持续明显下降、临床症状不明显
        • 诊断解救
          • 诊断
            • 测定RBC（红细胞）和血浆中的AChE活性
          • 解救
            • 迅速切断毒源
            • 解毒药物
              • 阿托品治疗：及早、足量、反复，至“阿托品化
              • 胆碱酯酶复活药：氯解磷定
            • 对症治疗：吸氧、人工呼吸
• 抗胆碱药
  • M- R阻断药
    • 东莨菪碱
    • 阿托品
      • 药理作用
        • 腺体：分泌减少
        • 眼：舒张
          • 扩瞳
          • 升高眼内压
          • 调节麻痹
        • 平滑肌：舒张
        • 心脏：收缩
        • 血管：舒张
        • CNS：兴奋→抑制
      • 临床应用
        • 缓解内脏绞痛
        • 抑制腺体分泌
        • 眼科
        • 缓慢型心率失常
        • 抗休克
        • 有机磷酸酯中毒
      • 不良反应
        • 腺体：口干、皮肤干燥、潮红、体温↑
        • 眼：眼内压↑、视力模糊
        • 平滑肌：便秘、排尿困难
        • 心：心动过速
      • 禁忌症
        • 发热
        • 青光眼
        • 前列腺肥大
        • 心动过速
    • 山莨菪碱
  • N-R阻断药
    • 神经节阻断药
    • 骨骼肌松弛药
      • 除极化型肌松药
        • 琥珀胆碱→（+）Nm-R →后膜持久去极化→肌松
        • 琥珀胆碱
          • 作用机制：使后膜持久去极化
          • 作用特点：作用快、短、易控制，有肌束颤动
          • 临床应用：
            • 松弛咽喉肌，利于插管
            • 辅助麻醉
          • 不良反应
            • 1.过量易导致呼吸肌麻痹，不能用新斯的明解救
            • 2.眼压升高
            • 3.肌束颤动
            • 4.血钾升高
            • 5.心血管反应
      • 非除极化型肌松药
        • 筒箭毒碱→（-）Nm-R→竞争性对抗ACh的作用→肌松
        • 筒箭毒碱
          • 作用机制：竞争性对抗乙酰胆碱
          • 作用特点
            • 肌松前无震颤
            • 可用新斯的明解救
• 拟肾上腺素药
  • α-R激动药
    • 去甲肾上腺素
      • 药效过强，临床上一般用间羟胺
      • 作用机制：（+） α-R强、（+）β1-R弱
      • 药物代谢：静脉滴注给药
      • 药理作用：心、血管、血压↑
      • 临床应用
        • 抗休克
        • 药物中毒性低血压
        • 上消化道出血
      • 不良反应
        • 局部组织缺血坏死
        • 急性肾功能衰竭
      • 禁忌症：高血压
  • α、β-R激动药
    • 肾上腺素
      • 药物代谢：口服无效、注射给药
      • 药理作用
        • 心脏：收缩
        • 血管
          • 小剂量β2作用明显
            • 舒张
          • 大剂量α作用明显
            • 收缩
        • 血压
          • 小剂量
            • （β1）收缩压↑
            • （β2）舒张压↓
          • 大剂量
            • 收缩压、舒张压↑
        • 支气管平滑肌（β2）：舒张
        • 支气管粘膜血管（α）：收缩
        • 代谢：增加
      • 临床应用
        • 1.心跳骤停
          • 首选
        • 2.过敏性疾病
          • 过敏性休克
            • 首选
          • 支气管哮喘
          • 血管神经性水肿及血清病
        • 3.局部应用
          • 与局麻药配伍
          • 局部止血
      • 不良反应
        • 心悸、血压↑
        • 心肌缺血、心律失常
      • 禁忌症：高血压
    • 多巴胺
      • 药物代谢：口服无效、主要静脉给药
      • 作用机制: 1. (+) α、β、DA -R 2.促进NA释放
      • 药理作用
        • 心脏
          • β1-R收缩
        • 血管
          • 小剂量：DA-R——舒张（肾血管）
          • 大剂量：α-R——收缩（肾血管）
        • 肾脏
          • DA-R——舒张
      • 临床应用
        • 抗休克
        • 急性肾衰竭
        • 急性心功能不全，改善血流动力学
      • 不良反应
        • 中小剂量：心动过速、心律失常
          • 治疗肾衰
        • 大剂量：手足发冷、肾功能不全
          • 导致肾衰
    • 麻黄碱
  • β- R激动药
    • 异丙肾上腺素
      • 药物代谢：口服无效、气雾吸入或舌下含服
      • 药理作用
        • 心脏：收缩
        • 血管：舒张
        • 支气管：松弛
        • 代谢：增加
      • 临床应用
        • 心脏骤停
        • 房室传导阻滞
        • 支气管哮喘
        • 休克
• 抗肾上腺素药
  • α-R阻断药
    • 肾上腺素作用的翻转
      • α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
    • 非选择性α-R阻断药
      • 酚妥拉明
        • 效果过强、非首选药
        • 血管扩张
          • 不良反应：体位性低血压
        • 心脏兴奋 （反射性兴奋交感神经）
          • 不良反应：心绞痛、心悸、心律失常
        • 拟胆碱
          • 不良反应：腹泻、诱发溃疡
    • 选择性α1-R阻断药
  • β-R阻断药
    • 分类
      • Ⅰ类：非选择性β-R阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔（ISA）
        • 普萘洛尔
          • 药理作用
            • 心率下降
            • 肾素分泌减少
            • 冠脉收缩
            • 支气管平滑肌收缩
            • 骨骼肌血管收缩
          • 临床应用
            • 慢性心力衰竭
            • 心绞痛
            • 高血压
            • 甲亢等
      • Ⅱ类：选择性β1-R阻断药：美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔（ISA）
      • Ⅲ类：α、β-R阻断药：拉贝洛尔
    • 药理作用
      • 1. β受体阻断作用
        • 心脏抑制、血管收缩
        • 支气管平滑肌收缩
        • 代谢、肾素分泌↓
      • 2.内在拟交感活性
      • 3.膜稳定作用
      • 4.眼：收缩、降低眼内压
    • 临床应用
      • 心律失常
      • 心绞痛和心肌梗死
      • 高血压
      • 充血性心力衰竭
      • 甲亢
    • 禁忌症（不良反应）
      • 重度心衰
      • 窦性心动过缓
      • 重度房室传导阻滞
      • 支气管哮喘
• 浮动主题
• 脉压↑
• α1：后膜 α2：前膜