导图社区 药理学《药代动力学》
该章内容较多分两个部分来概述，前部分主要描述药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄以及各药物代谢动力学参数的概念及特点。
这章节学习药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价、量效关系等知识点。
《药理学》药物效应动力学，该章节学习药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价、量效关系等知识点。
因为药代动力学内容较多，分为两个部分来学习 这个部分主要包括药物速率过程中的 药动学模型、消除速率过程、和一些药动学参数如：半衰期、生物利用度、总体清除率、稳态血药浓度等。
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药代动力学
概念
药代动力学：研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间变化的规律
离子障：非离子型药物可以自由穿透生物膜，离子型药物则被限制在膜的一侧
吸收：药物自用药部位进入循环的过程
首过消除：某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象
生物利用度：指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量
分布：药物从血液循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位。
代谢：也称为生物转化作用。药物在体内发生的化学结构改变。
排泄：体内药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。
肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的药物再经肠粘膜上皮细胞吸收。经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程
术语
机体对药物的处置：吸收、分布、代谢、排泄（ADME)
转运：吸收、分布、排泄(ADE)
消除：代谢 排泄(ME)
药物的转运
重点：脂溶扩散、离子障、pH对转运的影响
跨膜转运
被动转运
简单扩散
脂溶扩散
最重要
顺浓度、不耗能、不需载体、无饱和性、无竞争性
水溶扩散
其次重要
直径小于膜孔
异化扩散
不耗能、需要载体
主动转运
原发性
继发性
协同转运
交换转运
耗能、需载体
膜动转运
胞饮
胞吐
耗能、不需载体
药物转运体
跨膜转运蛋白
摄取性转运体
PEPT1(水溶性β-内酰类口服易吸收）
外排性转运体
P-gp(p-糖蛋白）
药物的体内过程
吸收
吸收部位：小肠（可以停留3h, 长表面积，ph5-8 ，血流丰富）
首过效应
3个关键因素：口服后，肠壁或肝脏内发生
注射给药
吸收迅速、完全。使用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物；也适用于首过效应明显的药物。
静脉注射
无吸收过程
肌肉注射
有吸收过程，吸收较快
皮下注射
吸收较慢
舍下给药 吸收快
吸收 迅速吸收
分布
公式
游离型d+血浆蛋白p——结合型dp
特点
可逆性，饱和性，竞争性
规律
弱酸性药物与蛋白质结合
∂1-酸性糖蛋白与弱酸性药物结合
游离部分有活性，才能被消除，代谢结合越多活性成分越少，代谢和排泄越慢，有更长的半衰期
血脑屏障
最有作用的屏障
由毛细血管壁（被神经胶质细胞包围）和神经胶质细胞构成
bbb
胎盘屏障
最没有作用，对药物转运没有影响
大多数药物均可以通过胎盘屏障进入胎儿体内
代谢
作用部位
主要是肝脏，肾脏、肠粘膜等也有
主要代谢由肝药酶，即细胞色素p450单氧化酶系催化（CYP3A4作用最大）
分类
一相反应
氧化、还原、水解
引入或脱去功能基团
-OH,-NH2,-SH
二相反应
结合反应
与内源性物质共价结合
葡萄糖醛酸，硫酸，醋酸，甘氨酸
肝药酶诱导
使酶的活性增强，数量增加
酶蛋白量增加，药物代谢加速，生物利用度降低
药效降低，毒性降低
前药活性增加
例子：巴比妥、苯妥英钠、利福平
肝药酶抑制
使酶的活性降低，数量减少
影响蛋白水平，更快，更不容易调整
母药浓度增加，降低代谢产物浓度
药理作用延长，引起毒性
前药药效降低
例子：氯霉素、特菲拉丁
排泄
作用部位 主要在肾脏
肾脏排泄
肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收
例子：青霉素和丙磺舒
肝肠排泄
肝肠循环
延长体内作用时间
