药效学

药理学总论内容药效学，包括药物基本作用、剂量与效应关系、药物与受体，可以直接下载，有助于知识点记忆。

药效学

• 药物基本作用
  • 药物作用与药理效应
    • 药物作用
      • 药物对机体的初始作用（因）
    • 药理效应
      • 药物所致的机体反应（果）
    • 药物基本作用
      • 兴奋作用和抑制作用
    • 特异性
      • 药物作用的专一性
    • 选择性
      • 药物效应的专一性
    • 关系
      • 特异性↑≠选择性↑（阿托品）
      • 特异性高/选择性高 治疗效果好
    • 作用部位
      • 局部
        • 药物被吸收入血之前
      • 全身
        • 药物被吸收入血，作用到全身
  • 治疗效果
    • 概念
      • 药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常
    • 分类
      • 对因治疗
      • 对症治疗
  • 不良反应
    • 副反应
      • 药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用
    • 毒性反应
      • 剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应
    • 后遗效应
      • 停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应
    • 停药反应
      • 突然停药后原有疾病加剧
    • 变态反应
      • 过敏反应
    • 特异质反应
      • 少数特异体质病人对某些药物特别敏感
    • 继发反应
      • 继发于停药后的不良反应
• 药物剂量与效应关系
  • 量效关系
    • 在一定范围内药理效应与剂量之间存在着正比关系
      • 纵坐标：效应强度
      • 横坐标：剂量/浓度
  • 药理效应的性质
    • 量反应
      • 概念
        • 效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示（eg:血压、心率、尿量、血糖浓度）
      • 内容
        • 最小有效量（阈剂量）
          • 即刚能引起效应的剂量
        • 最大效应（效能）
          • 药物产生效应的能力，用最大效应表示
        • 效价强度
          • 能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度
    • 质反应
      • 概念
        • 药理效应是性质的改变（eg:全或无、阴性或阳性、存活与死亡）
      • 内容
        • 半数有效量（ED50）
          • 能引起50%实验动物出现阳性反应的剂量
        • 半数致死量（LD50）
          • 能引起50%实验动物死亡的剂量
            • LD50越大，毒性越小
        • 治疗指数（TI）
          • LD50/ED50
            • 用于评价药物安全性
              • TI越大，越安全
        • 安全范围
          • LD5到ED95之间的剂量范围
            • 距离越大越安全
• 药物与受体
  • 受体的特性
    • 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性
  • 药物与受体的相互作用
    • 占领学说
      • 内容
        • 认为药物与受体结合需要亲和力与内在活性
      • 概念
        • 亲和力
          • 配体与受体结合的能力
            • 效价强度
        • 内在活性
          • 配体与受体结合后，产生效应的能力
            • 效能
    • 受体药物反应动力学
      • 解离常数KD
        • 表示药物与受体的亲和力
        • 50%受体被占领时所需的药物剂量
        • KD越大，药物与 受体亲和力越小
      • 亲和力指数pD2
        • pD2越大，药物与受体亲和力越大
  • 作用于受体药物的分类
    • 激动药
      • 完全激动药（α=1）
        • 较强亲和力，较强内在活性
      • 部分激动药（α<1）
        • 较强亲和力，内在活性不强
    • 拮抗药（α=0）
      • 较强亲和力，无内在活性
        • 竞争性拮抗剂
          • 概念
            • 与激动药竞争相同的受体，结合可逆
          • 特点
            • 增加激动药剂量，激动剂的量效曲线平行右移，亲和力变小，Emax不变
          • 拮抗参数pA2
            • 使加倍浓度的激动剂只能引起原有浓度时的效应的拮抗药摩尔浓度的负对数
            • pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强
        • 非竞争性拮抗剂
          • 概念
            • 与激动药作用相同的受体，结合不可逆
          • 特点
            • 增加激动药剂量，激动剂的量效曲线右移但不平行，亲和力变小，Emax变小
  • 受体的调节
    • 受体脱敏（下调）
      • 长期用激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象
    • 受体增敏（上调）
      • 激动药水平降低或长期应用拮抗药