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传出神经系统脑图，整理了拟胆碱药和抗胆碱药、肾上腺素受体激动药和拮抗药的知识，一起来看。
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传出神经系统药物
分类
直接作用于受体
影响递质
影响合成和储备
影响递质的释放
影响递质的生物转化
拟胆碱药和抗胆碱药
拟胆碱药
胆碱受体激动药
毛果芸香碱pilocarpine
特点：穿透力强，分布作用广泛，临床多眼科使用
药理和作用机制：MR激动剂
眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
缩瞳：作用于虹膜括约肌，向心收缩，缩瞳
降低眼内压：虹膜括约肌收缩变薄，前房间隙变大，房水吸收面积变大
调节痉挛：作用于睫状肌环状纤维M受体，向心收缩，悬韧带松弛，调节痉挛（类近视）
腺体：分泌增加
平滑肌：兴奋
临床应用
青光眼（闭角型）
虹膜睫状体炎
与扩瞳药阿托品交替使用，防止粘连
其他：口腔干燥、阿托品中毒
不良反应
过量MR受体过度兴奋，副交感神经过度兴奋，如眼调节痉挛
吸收导致全身作用
按压时应按压内眦防止从鼻泪管进入咽部吞咽导致全身作用
胆碱酯酶抑制药anticholinesterase agents
作用原理：与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸羟基结合，抑制其与ach结合，ach浓度升高，激动achR，产生拟胆碱作用
易逆性抗胆碱酯酶药
毒扁豆碱eserine
特点：叔胺盐，口服吸收好。全身作用，易透过BBB和角膜
药理作用：抑制AchE，胆碱激动效应
用途：青光眼。作用快、强、久，作用于急症
不良反应：全身作用
按压内眦，吸收中毒导致呼吸中毒
新斯的明neostigmine
特点：季铵盐，口服吸收差而不规律，难通过BBB和血眼屏障
药理作用和临床应用
重症肌无力
抑制AchE，Ach增加，激动骨骼肌上MR
促进Ach释放
直接作用于AchE
术后腹气胀、尿潴留
作用于内脏平滑肌MR，收缩
阵发性室上性心动过速
非除极化型肌松药中毒解救
不良反应和禁忌症
胆碱能神经过度兴奋及危象
禁用机械性肠梗阻与泌尿道梗阻病人
加兰他敏
他克林
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
农药、环境卫生杀虫剂、战争毒气
抗胆碱药
M受体拮抗剂
阿托品atropine
特点：穿透性强，易吸收，分布广（CNS）
药理作用：竞争性拮抗MR
腺体：唾液腺、汗腺→泪腺→呼吸道腺体→胃肠道腺体
眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹（类远视）
青光眼禁用
平滑肌：胃肠道→膀胱→胆道、输尿管→支气管→子宫
胆绞痛、肾绞痛首选镇痛药+阿托品联用。前者阵痛，后者解痉
心脏：较大剂量，阻断迷走神经抑制作用，正性效应
血管：大剂量使用，扩张血管（代偿性）；缓解微循环痉挛
阿托品抑制汗腺分泌，血管扩张散热，阿托品面容。儿童阿托品用药导致阿托品热
中枢：轻度兴奋延髓→兴奋延髓、大脑→抑制
随剂量增加，影响腺体、眼、平滑肌、心脏、血管、中枢神经系统
麻醉前用药、流涎症、严重盗汗
眼科：虹膜睫状体炎、扩瞳检查眼底、成人验光
解痉
缓慢型心律失常
感染中毒性休克
有机磷农药中毒解救
选择性差
治疗剂量：口干，视力模糊，皮肤干燥红热。心率加快，便秘，尿潴留
过量：症状加重，中枢兴奋
中毒：中枢抑制
禁忌症：青光眼、前列腺肥大禁用。心动过速和老年人慎用
人工替代品
扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、尤卡托品
调节麻痹作用弱，维持时间短，用于成人扩瞳眼光和检查眼底
解痉药：普鲁本辛（溴化丙胺太林），胃复康（贝那替秦）
前者季铵类，穿透力差，胃肠解痉、呕吐。后者叔铵类，易吸收，具有安定作用
抗溃疡药：排仑西平
选择性阻断胃壁细胞上MR，用于胃溃疡
山莨菪碱anisodamine
特点：不易透过BBB，中枢作用弱，对平滑肌和心血管作用稍弱与阿托品，解除血管痉挛作用选择性高于阿托品
应用：内脏痉挛性疼痛，感染中毒性休克
山莨菪碱腺体抑制作用强（蒙汗），东莨菪碱中枢抑制作用强（蒙汉）
东莨菪碱scopolamine
特点：外周作用类阿托品，中枢作用强，抑制为主
应用：麻醉前给药、抗晕止吐、震颤麻痹
Nm受体拮抗剂
除极化型肌松药depolarizing muscular relaxants（非竞争性肌松药）
琥珀胆碱succinylcholine，scoline，司可林
作用：假性胆碱酯酶灭活
机理：持久激动Nm R，喉肌作用强
应用：气管插管，气管、食管镜检，静脉麻醉
不良反应：呼吸机麻痹、高血钾、腺体分泌增多
机制：肌肉去极化，保持在不应期
过量中毒解救：禁用新斯的明
非除极化型肌松药nondepolarizing muscular relaxants（竞争性肌松药）
筒箭毒碱、阿曲库铵、维库溴铵
机理：竞争性拮抗NmR，兼有神经节阻断、促组胺释放（血压下降）
应用：药理工具药，麻醉辅助用药
机制：竞争性拮抗
过量中毒解救：新斯的明
Nn受体拮抗剂
无治疗意义
肾上腺素受体激动药和拮抗药
根据作用受体不同分类
肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）
儿茶酚胺
a肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素noradrealine，NA，norepinephrine，NE
神经末梢释放，肾上腺髓质分泌。化学性质不稳定，遇光、热、碱失效
作用机制
激动a受体强，b1受体弱，b2受体无作用
药理作用
血管：激动a1受体，皮肤黏膜和内脏血管收缩，外周阻力升高，舒张压（DP）降低但冠状动脉舒张 激动a2受体，抑制NA释放
冠状动脉舒张：心脏兴奋，atp消耗增多生成腺苷增多，堆积使冠状动脉舒张；心脏灌注压升高
心脏：激动b1受体，收缩力增强，心率加快，传导性增强，心输出量增高，收缩压（SP）升高
心脏整体：HR ↓（血压↑致反射性迷走神经兴奋）
血压：小剂量，SP ↑，DP土，平均血压↑ 较大剂量，SP ↑，DP ↑↑，平均血压↑↑
平均血压=1/3SP+2/3DP）
临床用途
适宜静脉滴注给药
休克：神经源性休克早期，短暂、少量iv gtt
上消化道出血：口服，局部止血功能
药物中毒性低血压：如氯丙嗪
局部组织缺血坏死
对策：热敷，局部注射a受体阻断药或普鲁卡因
剂量过大致急性肾功能衰竭
禁忌症
动脉硬化症、高血压、器质性心脏病、无尿患者、孕妇
间羟胺metaraminol
激动a1受体强，b1受体弱，non-CA（非儿茶酚胺）
应用：NA的替代品。用于休克早期
去氧肾上腺素phenylnephrine，新福林
选择性a1受体激动药，non- CA
应用：替代NA治疗低血压。替代阿托品扩瞳检查眼底
相比阿托品不影响视力
不良反应：阵发性室上性心动过速
甲氧明methoamine
激动a1受体
应用：抗休克，低血压
a，b肾上腺素受体激动药
肾上腺素adrenaline，AD
肾上腺髓质的主要激素，由NA甲基化形成，化学性质不稳定，遇光、热、碱失效
心脏：激动b1受体，收缩力增强，心率升高，传导性升高，心输出量升高，SP ↑
血管：激动b2受体，骨骼肌血管舒张，DP ↓ 激动a1受体，皮肤黏膜和内脏血管收缩，外周阻力升高，DP ↑ 冠状动脉舒张
冠状动脉舒张：激动b2受体，腺苷增加，灌注压↑
血压：治疗量，SP ↑，DP士或↓，平均血压↑ 较大剂量，SP ↑，DP↑，平均血压↑↑。一次静脉注射，血压呈双相反应
支气管：激动b2受体，支气管平滑肌舒张
临床用于舒张支气管和子宫较为普遍，胃肠道少用
胃肠道：张力下降，收缩频率降低
子宫：抑制收缩
可能导致妊娠糖尿病
代谢：促进糖和脂肪分解，血糖升高，FFA升高
心脏骤停：心室内注射
过敏性休克：首选，肌注或皮下注射
收缩血管、改善心功能，缓解支气管痉挛，抑制组胺释放
与局麻药配伍及局部止血
心悸、烦躁、头痛、血压升高
烦躁头痛由于交感神经被兴奋
多巴胺dopamine，DA
特点：CA，主要激动DA受体和a，b1受体
作用机制剂量依赖性
<5ug/kg/min
肾，肠系膜血管舒张
5<x<10ug/kg/min
肾，肠系膜血管舒张 心脏兴奋
>10ug/kg/min
肾，肠系膜血管舒张 心脏兴奋 小血管收缩
心脏：激动b1，收缩性增强，心输出量增高
血管：治疗量激动DAR，肾、肠系膜血管舒张
血压：大疗量SP↑，DP±或稍↑→BP↑ 进一步加大剂量，SP↑，DP↑ →BP↑↑
肾脏:扩张肾血管，肾血流量及肾小球滤过率↑，具有排钠利尿作用，增加尿量
休克
急性肾功能衰竭：与利尿药合用
不良反应：恶心、心悸、大剂量加重肾衰
麻黄碱ephedrine
特点：non- CA。促NA释放，易产生快速耐受性，作用似Adr（肾上腺素），但慢、弱、持久。兴奋CNS
防治低血压
预防支气管哮喘和轻症治疗
消除鼻塞和局部止血
寻麻疹和血管神经性水肿
不良反应：CNS兴奋，心悸
b肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素ISOP
高血压药用b肾上腺素受体拮抗剂，不用b肾上腺素受体激动剂（异丙肾上腺素），或ab受体拮抗剂（肾上腺素）其在心脏骤停抢救中使用
特点
气雾剂吸入、舌下含服、静脉滴注
CA
激动b1、b2受体强，a受体无作用
心脏：激动b1受体→收缩力↑，HR↑，传导↑ →心输出量↑， SP↑
血管：激动β2受体→⻣骼肌血管舒张→ DP↓↓
血压：SP↑，DP↓↓→ 平均血压↓
支气管：激动β2受体 →支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质
代谢：促进糖和脂肪分解
支气管哮喘：控症，舌下或喷雾给药
心脏骤停：联合用药
房室传导阻滞
感染性休克：少量使用
不良反应：心悸、头晕、头痛
肾上腺素受体拮抗药
a肾上腺素受体拮抗药
肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal：a受体阻断药能阻断Adr对a受体的作用，不阻断Adr对b受体的作用，而表现出将Adr的升压作用反转为降压作用的现象
酚妥拉明phentolamine
作用机制：阻断a受体，拟胆碱（同乙酰胆碱）和组胺样（扩血管、胃酸分泌）作用
阻断a受体
血管：阻断a1，直接舒张血管，组胺扩张血管
心脏：阻断a2，促进NA释放，心脏兴奋。血压下降反射性兴奋交感，心脏兴奋
拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋，腹痛、腹泻
组胺样作用：胃酸分泌增多，诱发或加重溃疡。扩张血管，皮肤潮红
外周血管痉挛性疾病
NA外漏时作皮下浸润注射
肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验
嗜铬细胞瘤导致恶性高血压，用药后血压下降提示阳性
休克（感染性、神经源性、心源性）、心衰
低血压、心率失常
腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病
b肾上腺素受体拮抗药
b受体阻断作用，与交感神经功能状态有关
心血管
阻断心脏b1受体，心脏抑制→心率↓, 心肌耗氧量↓
阻断肾小球旁细胞β1受体→肾素↓→扩血管
肾素-血管紧张素-醛固酮系统
阻断突触前膜β2受体→NA释放↓
阻断血管β2受体→血管收缩
对血压的影响：正常人血压——变化不大(抑制心脏，外周阻力↑) 高血压者——降压效果肯定(⻓期用药)
支气管: 阻断支气管平滑肌β2受体→支气管平滑肌收缩 诱发或加重支气管哮喘
代谢:抑制脂肪、糖原分解; 甲亢时降低对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3
内在拟交感活性:吲哚洛尔与醋丁洛尔（阻断β受体的同时兼具弱β受体激动作用）
膜稳定作用:高浓度时降低细胞膜对离子的通透性，无治疗意义
其他:噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压
治疗开角型青光眼
快速型心律失常
心绞痛和心肌梗死
高血压
充血性心力衰竭
其他：甲亢，青光眼（噻吗洛尔）
心血管反应：心脏抑制、血管痉挛
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象：与受体数目上调有关，应逐渐减量停药
低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸
禁忌症：糖尿病
非选择性b受体阻断药：普萘洛尔（propranolol，心得安）、那多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔
选择性b1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
a，b肾上腺素受体拮抗药
拉贝洛尔、卡维地洛
主题
SP和心脏本身相关，DP和外周血管相关
作用于a2和b2受体上的正反馈负反馈的含义是促进/抑制去甲肾上腺素NA分解
胆碱酯酶
乙酰胆碱酯酶（真性）
丁酰胆碱酯酶（假性）
