药剂学

描写药物的物理化学相互作用，药物的溶解与溶出释放，微粒分散体系，粘膜递药系统，药物制剂设计。希望对你有帮助。

药剂学

• 药物的物理化学相互作用
  • 类型
    • 范德华力
    • 氢键
    • 传荷络合作用
    • 离子参与的相互作用
      • 离子键
      • 离子—偶极/诱导偶极 作用力
    • 疏水相互作用
  • 对药物性质的影响
    • 溶解度——结构相似者相溶
    • 沸点和熔点——分子间氢键其增高，分子内则相反
    • 稳定性
  • 对制剂成型性的影响
    • 对液体
      • 低分子溶液：助溶，潜溶
      • 乳剂，悬浊液：絮凝剂，助悬剂
      • 高分子溶液剂，溶胶剂：亲水性高分子
    • 对固体
      • 黏附
    • 其他
      • 环糊精包含物，固体分散体，共无定形药物系统，离子交换树脂
  • 药物与包材的相互作用
    • 类型
      • 迁移
      • 吸附
    • 影响因素和处理方法
      • 建立适宜药物相容性评价方法
        • 玻璃/塑料/橡胶/金属 材料药包材
      • 选合适的包装材料和包装形势
        • 丁基胶塞
        • 药用玻璃
        • 金属
• 药物的溶解与溶出及释放
  • 溶解度
    • 表示方法
      • g/ml
      • mol/L
    • 提法
      • 极易溶解，易溶，溶解，略溶， 微溶，极微溶，几乎不溶，不溶
    • 测定
      • 特性溶解度的测定
      • 平衡溶解度的测定
    • 影响因素
      • 药物分子结构、晶型、粒子大小， 水合作用与溶剂化作用， 温度，PH与同离子效应
  • 增加药物溶解度的方法
    • 增溶，助溶及潜溶
    • 盐型与晶型的选择
    • 固体分散体
      • 载体材料
        • 聚乙二醇PEG， 聚乙烯吡咯烷酮PVP类， 表面活性剂类，纤维素衍生物类，有机酸类
      • 制备
        • 熔融法，溶剂蒸发法，溶剂—熔融法，研磨法
      • 物相鉴定
        • 溶解度及溶出速率，热分析法， X衍射法， 红外光谱法，核磁共振波谱法
    • 包合物
      • 概述
        • 主分子
        • 客分子
        • 分子囊
      • 常用的包合材料
        • 环糊精及其衍生物
      • 制备
        • 饱和水溶液法，研磨法，超声波法， 冷冻干燥法，喷雾干燥法
      • 物相鉴定
        • X衍射法，红外光谱法，核磁共振谱法， 荧光光度法，圆二色谱法， 热分析法，紫外分光光度法
    • 纳米化
  • 溶液的特性
    • 渗透压
    • 等渗与等张
    • 药物的PH与pKa值
    • 溶液表面张力
    • 溶液的黏度
  • 溶出与释放
    • 药物的溶出速度
      • 表示方法
        • Nernetv-Brunner方程
        • 影响因素
          • 圆体的粒径和表面积，温度， 溶出介质的 性质/体积， 扩散系数，扩散层的厚度
    • 药物的释放
• 微粒分散体系
  • 概述
    • 分子体系按分散相例子的大小
      • 粗分散体系（悬浮体，乳浊液等）
        • 不能透过 滤纸和半透膜
      • 胶体分散体系（溶胶）
        • 可通过滤纸，不可通过半透膜
      • 微粒分散体系
      • 分子分散体系（溶液）
        • 能透过 滤纸和半透膜
    • 基本特点
      • 分散性
        • 布朗运动，丁达尔效应
      • 多相性
        • 明显的相界面
      • 聚结不稳定性
        • 絮凝，聚结，沉降
    • 应用意义
  • 物理化学性质
    • 动力学性质
      • 布朗运动
      • 扩散与渗透压
        • 二者大小相等，方向相反
      • 沉降与沉降平衡
        • 沉降平衡→扩散=沉降
    • 光学性质
      • 丁达尔（Tyndall）效应
        • 乳光是散射光的宏观表现
    • 电学性质
      • 电泳
      • 双电层结构
        • Helmholz平板双电层模型 Gouy-Chapman扩散双电层模型 Stern扩散双电层模型
  • 物理稳定性基础知识
    • 絮凝与反絮凝 （类比:盐析与盐溶解）
      • 有利于其物理稳定性
    • DLVO理论
      • 微粒稳定性取决于 微粒之间吸引与排斥作用的相对大小
    • 空间稳定理论
    • 空缺稳定理论
    • 微粒聚结动力学
• 黏膜递药系统 MDDS
  • 眼
    • 吸收途径
      • 角膜
      • 非角膜
    • 影响因素
      • 眼用制剂角膜前流失 是影响生物利用度重要因素
      • 制成前药
    • 眼用制剂最多可使用四周， 多剂量使用时加抑菌剂
  • 口腔
    • 吸收途径
      • 跨细胞
      • 细胞旁路
    • 通透性大小（给药作用迅速）：舌下＞颊>硬腭
    • 常用剂型
      • 液体：喷雾剂及亚微乳
      • 半固体：凝胶剂，糊剂，乳膏剂
      • 固体
  • 肺 （非口服，非注射）
    • 上皮细胞是药物转运的主要屏障
    • 影响药物肺部沉积的因素
      • 颗粒沉降机制
        • 空气动力学直径 吸入气流情况
      • 患者的呼吸量
    • 影响药物肺部吸收的因素
      • 生理因素
        • 肺泡无纤毛，用药前使用支气管扩张药
      • 药物理化性质的影响
        • 相对分子质量
        • 脂溶性（油/水分配系数lgp2-3）
        • 低溶出速率，延长药物的自由时间
        • 吸湿性小
    • 气雾剂
      • 抛射剂（动力）
      • 分类
        • 按分散系统
          • 溶液型、混悬型、乳剂型
        • 按相组成
          • 一相，二相
        • 按用药途径
          • 吸入，非吸入
      • 组成
        • 抛射剂、耐压容器、阀门系统
        • 药物与附加剂
          • 加溶剂，助溶剂，抗氧剂，抑菌剂，表面活性剂，稳定剂等附加剂
    • 喷雾剂
      • 手动
      • 分类
        • 吸入，非吸入，鼻用
    • 粉雾剂
      • 分类
        • 吸入、非吸入、外用
    • 供雾化器用的液体制剂
  • 直肠
    • 直肠中的pH接近中性或微偏碱性
    • 影响药物直肠吸收的因素
      • 生理因素
        • 使用栓剂前排便，深度在2cm左右 50%~75%的药物可不经过肝脏直接进入血液循环，即部分避免首关效应
      • 基质
        • 选择与药物溶解性相反的基质 局部作用在半小时内开始起效， 至少要持续4小时
    • 栓剂
      • 分类
        • 直肠栓，阴道栓，尿道栓
      • 基质
        • 药物通过6号筛
        • 分类
          • 油脂性
            • 可可豆脂
          • 水溶性
            • 甘油明胶（7:2）
            • 泊洛沙姆188
      • 栓孔内涂润滑剂
        • 水溶性或亲水性基质的栓剂
          • 油性润滑剂
        • 油脂性基质的栓剂
          • 水性润滑剂
• 药物制剂设计
  • 创新药物研发中的制剂设计
  • 制剂设计的基础
    • 制剂设计
      • 目的
        • 根据疾病性质、临床用药需要、药物理化性质、生物学特征，确定合适的给药途径和药物剂型
      • 目标
        • 保证药物迅速到达作用部位
        • 避免或减少药物在体内转运过程中的破坏
        • 降低或消除药物的刺激性与毒副作用
        • 保证药物的稳定性
      • 基本原则
        • 安全性、有效性、顺应性、可控性、稳定性
    • 给药途径和剂型的确定
      • 口服给药
        • 最安全，起效慢
      • 注射给药
      • 直肠给药
      • 局部给药
      • 呼吸道给药
  • 药物制剂处方前研究
    • 资料收集和文献查阅
    • 药物理化性质测定
      • 溶解度与pKa
      • 油水分配系数
      • 药物的溶出速率
    • 原料药的固态性质
      • 成盐、粉体学性质
      • 多晶型
        • 稳定型、亚稳定型、无定形
      • 吸湿性
    • 药物稳定性和辅料配伍研究
    • 处方前生物药剂学研究
  • 药物制剂处方
    • 剂型设计
      • 依据临床需要/药物的性质/生产工艺条件
    • 处方筛选
      • 辅料的选择
      • 处方相容性研究
    • 制剂工艺筛选优化
    • 影响制剂因素与包装材料考察
• 堆在一起的不重要