导图社区 第五章 传出神经系统药理概论
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第五章 传出神经系统药理概论
第一节 概述
中枢神经系统
脑
脊髓
外周神经系统
传出神经系统
植物(自主)神经系统
交感神经
副交感神经
运动神经系统
据其末梢释放的递质不同
胆碱能神经
去甲肾上腺素能神经
传入神经系统
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
(一)化学传递学说的发展
(二)传出神经突触的超微结构
(三)传出神经递质的生物合成和贮存
乙酰胆碱主要在胆碱能神经末梢合成,少量在胞体内合成,以胆碱和乙酰辅酶A为原料
去甲肾上腺素生物合成的主要部位在神经末梢
(TH络氨酸羟化酶是整个合成过程的限速酶)
(四)传出神经递质的释放
1.胞裂外排
2.量子化释放
3.其他释放机制
(五)传出神经递质作用的消失
Ach主要是被突触间隙中乙酰胆碱酯酶水解
NA通过摄取和降解两种方式失活,NA被摄取入神经末梢是其失活的主要方式,分为摄取-1和摄取-2,摄取-1也称神经摄取,摄取-2也称非神经摄取
二、传出神经系统的受体
(一)传出神经系统受体命名
毒蕈碱型胆碱受体-M受体
烟碱型胆碱受体-N受体
肾上腺素受体
(二)传出神经系统受体亚型
1.M胆碱受体亚型
M受体主要起到胆碱能神经传递的作用
M1主要位于中枢神经系统、外周神经元和胃壁细胞,介导兴奋作用
M2位于心脏和突触前末梢,调节心率
M3主要位于腺体、平滑肌,刺激腺体分泌,引起平滑肌收缩
M4和M5主要位于中枢神经系统,具体作用尚不清楚
2.N胆碱受体亚型
神经肌肉接头N受体
神经节N受体和中枢N受体
3.肾上腺素受体亚型
α受体亚型
β受体亚型
(三)传出神经系统受体功能及其分子机制
1.M胆碱受体
M135可促进第二信使的生成而产生一系列效应
M24使腺苷酸环化酶活性抑制,可激活钾离子通道或抑制钙离子通道
2.N胆碱受体
3.肾上腺素受体
当激动药与受体结合后,可与G蛋白偶联,其中α1受体激动可激活磷脂酶,增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应
α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶,使cAMP减少
所有β受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶,使cAMP增加,产生不同效应
第三节 传出神经系统的生理功能
见表5-5P48
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
一、传出神经系统药物基本作用
(一)直接作用于受体
与受体结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似,称为激动药
结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体的结合,产生与递质相反的作用,就称为阻断药
(二)影响递质
1.影响递质生物合成
2.影响递质释放
3.影响递质的转运和贮存
4.影响递质的生物转化
二、传出神经系统药物分类
见P50表5-6