导图社区 表面活性剂
药剂学，表面活性剂，考研、自主学习可用，自己整理，使用教材：药剂学，第八版，方亮主编，一起来看吧！
考研自用--血液系统药物，内容有抗贫血药、抗凝血药、抗血小板药、促凝血药、造血细胞生长因子、纤维蛋白溶解药、血容量扩充药、促血液生成的辅助性药物
参考：药剂学第八版，方亮主编，大多数的药物活性成分（药物）是以固体形式存在，将其制成固体制剂，制备工艺相对简单，成本低廉。
抗高血压药物的思维导图，内容有肾素-血管紧张素系-醛固酮系统(RAS)抑制药、利尿药、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞剂、血管舒张药、交感神经阻滞药、钾通道开放药。
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表面活性剂
表面现象与表面张力
液体铺展
润湿
吸附
定义和特点
概念
能使液体表面张力发生降低的物质
特点
结构特点
由极性亲水基团和非极性亲油基团组成
该结构特点可以使其集中在溶液表面、两种不相混溶的液体的界面或液体和固体表面
很少量就可以起到降低液体表面张力的作用
种类
离子型表面活性剂（可以解离）
阴离子表面活性剂（外用更好）
将在水中电离后起表面活性作用的部分带负电荷的表面活性剂
分类
高级脂肪酸盐
月桂酸（C12）、棕榈酸（C16）、硬脂酸（C18）
碱金属皂（一价皂）
一般为钠盐或钾盐
O/W型乳化剂，HLB值在15~18
多价金属皂
钙、镁、铝盐等
W/O型乳剂的辅助乳化剂
有机胺皂
三乙醇胺
O/W型乳化剂
性质
具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析
应用
具有一定刺激性，用于外用制剂，不可口服
硫酸酯盐
月桂醇硫酸钠，又称十二烷基硫酸钠（SLS、SDS）
月桂醇硫酸镁
可与水互溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易于一些高分子阳离子药物发生沉淀
代替肥皂洗涤皮肤；有一定的刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂
磺酸化物
脂肪族磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT）
烷基芳基磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠
常用优良洗涤剂
阳离子表面活性剂（只能外用）
结构
该类表面活性剂起作用的部分是阳离子，因此称为阳性皂。其分子结构主要部分是一个五价氮原子，所以也称为季铵化合物。
是水溶性大，在酸性与碱性溶液中较稳定
杀菌、防腐、毒性大，具有良好的表面活性作用和杀菌作用
常用品种
苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
两性离子表面活性剂
这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质
天然型
卵磷脂
不溶于水，对油脂的乳化作用很强，制得乳剂的乳滴很细且稳定，无毒，可用作注射用乳剂的乳化剂，也可用作脂质微粒体制剂的主要辅料
合成
氨基酸型
甜菜型
可用作任何pH溶液，在等电点也无沉淀
碱性水溶液呈阴离子性质，去污强
酸性水溶液呈阳离子性质，杀菌强
非离子型表面活性剂
结构组成
亲水基团：含氧基团，甘油、聚乙二醇、山梨醇
亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基
亲水、亲油以酯键、醚键结合
该类表面活性剂在水中不会解离，稳定性高，不易受电解质与溶液pH的影响，毒性低溶血作用小。在药物制剂中的应用广泛，可以用作增溶、分散、乳化剂等。可外用、内服、注射制剂。
脂肪酸甘油酯
脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯
主要用于W/O型辅助乳化剂
多元醇型
蔗糖脂肪酸酯
O/W型乳化剂、分散剂
脂肪酸山梨坦—失水山梨醇脂肪酸酯类（司盘Span）
W/O乳化剂、O/W辅助乳化
聚山梨酯—聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类（吐温Tween）
增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂
聚氧乙烯（聚乙二醇）型
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）
O/W
聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、西土马哥、平平加O）
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆/普郎尼克/Poloxamer188/pluronicF68）
O/W，可用于静脉乳剂，能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性
高分子表面活性剂
相对分子质量＞1000，结构中同时存在亲水与疏水结构的材料
PEG嵌段共聚物如聚己内酯-聚乙二醇（PCL-PEG)、羟甲纤维素衍生物等
对表面张力的影响
由于水分子和非极性疏水基团间的作用力小于水分子间的作用力，因此表面收缩力降低，因此降低表面张力（表面活性）
形成胶束
胶束
随着表面活性剂的增加，液体表面不能容纳更多的表面活性剂分子时，剩余的表面活性剂自发形成的亲水基向水，疏水基在内的缔合体，这种缔合体就叫胶束
临界胶束浓度
表面活性剂在溶液中所能形成胶束的最低浓度
影响胶束形成的因素
表面活性剂的分子结构
疏水基团
C原子增加，CMC降低
相同碳原子，支链越多,CMC大
极性基团使CMC增大
亲水基团
对离子型影响不大
对聚氧乙烯非离子型，聚氧乙烯增加，CMC增加
直链离子型CMC大于直链非离子型
反离子
降低离子型CMC
电解质
离子型
降低CMC
非离子型
盐溶
增加CMC
盐析
氢离子浓度
醇
温度对溶解特性的影响
krafft点
低温时离子型表面活性剂的在水溶液中的溶解度随着温度的升高而缓慢升高，而到达某一温度时，溶解度迅速增加，该温度点称为krafft点
判断表面活性剂的亲水亲油性；越高亲油性越好，亲水性越差
是离子型表面活性剂使用的下限
昙点
聚氧乙烯非离子表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出，出现浑浊，甚至产生分层，这种现象称为起昙或起浊，此时的温度称为昙点
例外：泊洛沙姆常压下观察不到昙点
亲水亲油平衡值
表面活性剂中亲水或亲油基团对油或水的综合亲和力，值越大越亲水
适用范围
非离子表面活性剂的HLB值具有加和性
毒性
注射较少用；口服相对更安全，但长期会损害消化道；外用制剂长期会损害黏膜或皮肤
大小：阳离子＞阴离子＞非离子；阳离子＞两性
离子型表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子型较弱
增溶作用
增溶的原因
表面活性剂在溶液中形成胶束
本质：胶束提供了非极性到极性环境的过渡
最大增溶浓度（MAC）
表面活性剂增溶能力的最大增溶浓度
达到MAC继续加药物，变成热力学不稳定体系，乳浊液或有沉淀生成
影响因素
增溶剂的种类
在同系增溶剂中碳氢链的增加对MAC的增加明显
非离子＞阳离子＞阴离子
药物的结构与性质
同系脂肪烃或芳烃，脂肪链越长，增溶量越低
碳原子数目相同，带环不饱和性越强，增溶量越高
极性小的化合物，增溶量小
添加剂
温度
一般随着温度增加而增加
润湿作用
促进液体在固体表面铺展或渗透的表面活性剂
HLB值：7~9
乳化作用
使油水分界面张力降低，并在分散相形成了一层保护膜，防止分散相相互碰撞时的聚结分并
助悬与分散作用
起泡和消泡作用
去污作用
消毒杀菌作用
复配
