抗高血压药

高血压是一种以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征。根据世界卫生组织建议；成人在安静情况下非同日3次以上测量血压高于（收缩/舒张）140/90mmHg，可以诊断为高血压

抗高血压药

• 一线降压药
  • 利尿药
    • 氢氯噻嗪
      • 降压机制
        • 用药初期：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少而降压
        • 长期用药：钠量减少，钠-钙交换，使胞内钙含量减少 →血管平滑肌舒张而降压
      • 临床应用
        • 单用治疗轻度高血压，
        • 合用治疗中、重度高血压
      • 不良反应
        • 低血钾、低血钠等电解质紊乱
  • 钙通道阻滞剂
    • 硝苯地平
      • 降压机制
        • 通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压
      • 临床应用
        • 适合于轻、中、重度高血压。
        • 对高血压患者降压较强、快(30s)、短，伴有心率增快（反射性引起心率加快，心输出量增加以及血浆肾素活性增高，与β受体阻断药合用可减轻）现临床常用其缓释剂（长效）进行治疗，可与其他药物合用
      • 不良反应
        • 眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等
      • 同类药：尼群地平、氨氯地平、非洛地平
  • 血管紧张素
    • 血管紧张素1ACEI
      • 卡托普利
        • 作用机制
          • 抑制缓激肽的水解，扩张血管二降压
          • 抑制血管紧张素2的形成，产生降压
        • 临床应用
          • 适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快
          • 长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍
        • 不良反应
          • 刺激性干咳（经典不良反应）,可能与缓激肽等物质积聚有关。停药消失。
        • 同类药物
          • 依那普利、苯那普利、福辛普利等
    • 血管紧张素2AT1
      • 氯沙坦
        • 作用机制
          • 选择性阻断AT1受体，作用强效，抑制血管收缩，降低外周阻力，使血压下降，
        • 临床应用
          • 原发性、高肾素型高血压。口服易吸收，其体内代谢产物维持时间长
          • 能逆转肥大的心肌细胞。
        • 不良反应
          • 不引起咳嗽及血管神经性水肿，其他不良反应相似ACEI
        • 同类药物
          • 缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等
  • 受体阻断药
    • 普萘洛尔
      • 作用机制
        • 减少心排出量 心脏1受体阻断，心收缩性抑制并减慢心率，心排出量减少而降压
        • 抑制肾素分泌 肾脏肾小球旁细胞的1受体阻断，肾素释放减少。吲哚洛尔在降压时不影响肾素活性。
        • 降低中枢和外周交感神经活性 ，抑制正反馈而减少去甲肾上腺素的释放而降压
      • 临床应用
        • 广泛用于各型高血压的治疗
        • 选择性受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔的作用优于普萘洛尔
• 其他类降压药
  • 中枢性抗高血压药
    • 可乐定
      • 作用机制
        • 舒张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力，降低血压，同时使心肌收缩力减弱，心率减慢，心搏出量减少，肾血流量和肾小球滤过率保持不变。
      • 临床应用
        • 降压作用中等偏强。治疗中度高血压，通常在应用其它降压药无效时使用。还可用于吗啡类药物成瘾者的戒毒治疗。
      • 特点
        • 口服吸收快而完全，生物利用度约为75%，口服后半小时起效，2～4小时达到高峰，持续6～8个小时。30%～50%经肝代谢，其余以原形经肾排出。
  • 扩张血管素
    • 硝普钠
      • 作用机制
        • 直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常
      • 临床应用
        • 为强、快、短效的动静脉扩管药。主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用
      • 特点
        • 不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。常用有硝普钠等
  • α-受体阻断药
    • 哌唑嗪
      • 作用机制
        • 选择性阻断α1受体，扩张动、静脉，降低外周阻力而降压，降压时不伴有心率加快，还能降低VLDL、LDL，增加HDL
      • 临床应用
        • 降压作用较强，快、维持时间可达10小时。主要用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者
      • 不良反应
        • 首次用药时可出现‘首剂现象’，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量（0.5mg)可避免。
  • 去甲肾上腺素能神经阻滞剂
    • 利血平
      • 主要作用于去甲肾上腺素能神经末梢，影响神经递质去甲肾上腺素的再摄取、贮存和释放等过程，阻滞交感神经冲动的传导，引起血管扩张，心率减慢，血压下降。
• 抗高血压药的应用原则
  • 平稳降压
    • 小剂量开始，避免过快、过强，血压波动过大引起靶器官的损害
  • 根据合并症选药
    • 哮喘不宜用β阻断药
  • 按药物作用特点联合用药
    • 利尿药和β受体阻断药、利尿药和ACEI（ARB）、
  • 剂量个体化
    • 性别、年龄、并发症、接受药物治疗的效果等
  • 高血压急症处理
    • 高血压危象或脑病患者硝普钠，静脉滴注，不宜过快