导图社区 第六章 镇痛药和中枢兴奋药
药物化学第二版--第六章 镇痛药和中枢兴奋药,有吗啡生物减类(吗啡及其衍生物)、半合成镇痛药、全合成镇痛药。
抗心律失常药思维导图,第一节 心律失常的电生理学基础,第二节 抗心律失常药的基本作用和分类,第三节 常用的抗心律失常药等内容。不同的抗心律失常药物的作用机制和适应症不同。
临药第七版 药品注册管理,药物研发(research and development,R&D)包括从药物的设计、筛选,到确定药物剂型、合成方法、药理毒理、质量标准,通过临床试验确证其安全性、有效性及用法用量,以及经过药品管理当局审查获得药品上市许可的全过程。
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镇痛药和中枢兴奋药
镇痛药
分类
吗啡生物碱类(吗啡及其衍生物)
半合成镇痛药
全合成镇痛药
吗啡生物碱类
结构
子主题
结构特点
结构改造
6位羟基
不至关重要
3位酚羟基烷基化
可待因
3,6位
3,6位羟基同时酯化
海洛因
6位醇羟基氧化成酮,引起活性下降,进一步将7,8位双键还原后
氢玛啡酮
3位引入甲基
氢可酮
14位引入羟基
羟吗啡酮
构象限制
是指保留与靶标相互作用的活性构象,同时剔除与非作用靶标的构象,目的是增强活性,改善选择性和减少副作用。
理化性质
酸碱性
还原性
脱水及分子重排
药理作用
镇痛
吗啡中毒用什么解救?
合成镇痛药
代表药物
哌替啶
代谢
用于各种剧烈疼痛的止痛
·镇痛活性仅为Morphine的1/10 但成瘾性亦弱,不良反应少
芬太尼
美沙酮
小菠萝