解热镇痛抗炎药

药理学（人卫第九版）期末复习使用，解热镇痛抗炎药笔记整理。

解热镇痛抗炎药

• 概述
  • 定义：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物
  • 作用机制：抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素的合成
  • 作用
    • 1. 解热：降低发热者的体温，对正常人无影响。（抑制下丘脑PG）
    • 2. 镇痛：中等程度镇痛，对慢性钝痛镇痛效果好
    • 3. 抗炎（不能根治和防止进程）
• 阿司匹林（乙酰水杨酸）
  • 药理作用
    • 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿
      • 迅速降低发热者体温
      • 迅速解除各种慢性钝痛
      • 缓解炎症引起的症状
      • 抗炎抗风湿首选，急性风湿热鉴别诊断
    • 2. 影响血小板功能
      • 低浓度减少血小板中血栓素A2（TXA2）生成，抗凝
      • 高浓度抑制血管壁PG合成酶，促进血栓生成
  • 不良反应
    • 1. 胃肠道反应（常见）
      • 恶心、呕吐、上腹不适；较大剂量口服可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者症状加重
    • 2. 凝血障碍
      • TXA2/PGI2比率下降。大剂量抑制凝血酶原形成。
      • 严重肝病、有出血倾向、孕妇禁用，术前一周停药
    • 3. 水杨酸反应
      • >5g引起头痛、恶心、呕吐、视听功能减退，严重者酸碱平衡失调甚至精神错乱。立即停药
    • 4. 过敏反应
      • 阿司匹林哮喘
        • 因为PG合成障碍，白三烯增多
    • 5. 瑞夷综合征
      • 少但恶劣
    • 6. 肾
      • 正常肾功能无影响，如愿有损伤，则可能水肿，多尿等
• 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
  • 1. 解热镇痛作用缓慢而持久，强度似aspirin
  • 2. 抗炎抗风湿作用弱，无抗炎应用价值
  • 3. 抑制中枢PG合成酶，外周作用弱
  • 4. 用于对aspirin过敏或耐受者
  • 5. 小儿退热的首选药
• 吲哚美辛
  • 最强抑制PG合成酶
    • 主要用于对其他药物耐受的急性类风湿性关节炎
• 布洛芬
  • 药理作用
    • 抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，同aspirin
  • 临床应用
    • 主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎，也可用于镇痛
  • 主要特点
    • 胃肠道反应轻，病人较易耐受