钙通道阻滞药

关于钙通道阻滞药的思维导图，选择性组织钙通道，又称钙拮抗药，常用钙阻滞药主要经过肝脏代谢，肾脏排泄。

钙通道阻滞药

• 总论
  • 钙通道及钙阻滞药
    • 钙通道的分类
      • 电压门控型钙通道
        • 主要分布于心肌，骨骼肌，平滑肌，内分泌及神经等可兴奋细胞
          • L型
            • 是细胞兴奋时外钙内流的主要途径
        • 主要分布于心肌，平滑肌，神经细胞
          • T型
        • 结构复杂，其亚单位上存在电压敏感区和钙通道阻滞药的结合位点
      • 配体门控型钙通道
      • 其它：分布于神经细胞
    • 常用钙阻滞药分类
      • 选择性
        • 二氢吡啶
          • 具有电压依赖性，与失活态钙通道结合
        • 苯烷胺类，苯并噻氮类
          • 具有频率依赖性，与激活态或者静息态钙通道结合
      • 非选择性
        • 普尼拉明，氟桂利嗪等
      • 主要经过肝脏代谢，肾脏排泄
  • 钙通道阻滞药的基本特性
    • 药理作用
      • 心
        • “三负作用”
        • 此类药物抑制钙离子内流，降低心肌收缩力；
        • 慢反应细胞，其钙离子内流减少能减慢传导速度和心率，延长ERP
          • 治疗阵发性室上性心动过速
      • SM
        • 血管SM
          • 起舒张作用，尤以动脉最强，以冠状动脉最敏感,增加冠脉血流和侧支循环
            • 治疗心绞痛
        • 其它：对支气管SM较为敏感，舒张
      • 抗动脉粥样硬化原理
        • 舒张血管，降低血压
        • 减轻钙离子超载对动脉壁的损害
        • 增加血管顺应性
        • 保护血管内皮细胞
        • 硝苯地平可促进胆固醇的降低
      • 红细胞和血小板
        • 抑制钙离子超载对红细胞的损害；抑制血小板活化；
      • 肾
        • 排钠利尿，保护肾脏
    • 临床应用
      • 高血压
        • 二氢吡啶类扩张血管强，用于较严重高血压
        • 维拉帕米和地尔硫卓用于中，轻高血压
      • 心绞痛
        • 劳累型：三类选择性可
        • 变异型：硝苯地平+β受体阻断剂
        • 不稳定型：维拉帕米，地尔硫卓
      • 心律失常
        • 维拉帕米和地尔硫卓对心脏选择强，可用；硝苯地平不可，因为对血管选择性强
      • 脑血管疾病
        • 尼莫地平和氟桂利嗪对脑血管选择强，增加脑血流，治疗短暂性脑缺血，脑血栓，脑梗塞
      • 其他
        • 解除外周血管痉挛较强，也可用于支气管哮喘，早产，痛经等
    • 不良反应
      • 外周水肿
      • 头痛，面部潮红
      • 心动过速或心悸
      • 心动过缓和房室传导阻滞
      • 便秘
• 常用钙通道阻滞药
  • 维拉帕米
    • 对心脏的抑制作用较强
      • 舒张冠脉和外周血管，增加血流量，还可以降低外周阻力，降低血压
    • 用于阵发性室上性心动过速（首选），心绞痛，高血压
      • 静脉给药速度要慢，避免与β受体阻断剂合用
  • 地尔硫卓
    • 用于阵发性室上性心动过速，心绞痛，中轻度高血压
    • 禁用于二度及以上房室传导阻滞或窦房结传导阻滞
  • 硝苯地平
    • 舒张冠脉，增加血流量，舒张外周血管，降低血压
      • 对血管选择性高，尤其是病变血管
    • 可以与β受体阻断药合用，对妊娠子宫SM有明显舒张作用；还适用于伴有支气管哮喘或心绞痛的高血压患者
• 选择性组织钙通道，又称钙拮抗药