导图社区 常用抗心律失常药物
医学--常用抗心律失常药物,有I类:钠通道阻滞药、II类:β肾上腺素受体阻断药、III类:延长APD药、IV类:钙通道阻滞药、V类:其他类。
关于钙通道阻滞药的思维导图,选择性组织钙通道,又称钙拮抗药,常用钙阻滞药主要经过肝脏代谢,肾脏排泄。
电子经过呼吸链传递时释放的能量,经过复合体的质子泵功能,将H+从线粒体基质转运内外膜之间的胞质侧。
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民法分论
常用抗心律失常药物
I类:钠通道阻滞药
Ia类(适度)
代表:奎尼丁
体内过程
口服吸收极好;心肌中浓度尤高;主经肝脏代谢;肾脏排泄;
药理作用
除了阻滞钠通道外,还阻滞钙通道及多种钾通道
抑制钙内流:影响室上性心律失常
抑制钠内流:影响室性心律失常
降低自律性:降低浦肯野细胞自律性及工作细胞的异常自律性
减慢传导:抑制钠通道,降低快反应细胞0相的上升速率,减慢传导速度;抑制钙通道,减慢慢反应细胞的传导速度
延长APD和ERP:阻滞钠,钾通道使快反应细胞的ERP绝对延长,抑制折返激动;
其他作用:α受体阻断作用:舒张血管;M受体阻断作用:心率加快,房室结细胞传导加快,心房肌ERP延长;钙通道抑制(大量):减弱心肌收缩力;
临床应用
各种快速型心律失常(室上性心律失常,室性心律失常,心房颤动,扑动)
防止顽固性,频发性期前收缩;治疗心房颤动,扑动时应先减慢房室传导,因为奎尼丁有明显抗胆碱作用。
不良反应与注意事项
胃肠反应,金鸡纳反应,心脏毒性,过敏反应
Ib类(轻度)
代表:利多卡因
具有局部麻醉作用
肌内注射和静脉给药;分布广泛;肝内代谢;肾排泄;
阻滞钠通道(激活态,失活态均可;对去极化心肌组织作用强,尤其是心室肌,因为心房肌APD短,钠离子处于失活态时间短),抑制钠离子内流 ,促进钾离子外流
促进钾离子外流,则复极化过程缩短;静息电位绝对值增大
降低自律性:选择性作用于浦肯野细胞,降低4期自动去极化速率;提高兴奋阈值,降低自律性;
主要治疗室性心律失常,可作为首选药
相对延长ERP,缩短ADP(主要影响的细胞:心室肌细胞和浦肯野细胞)
原因:缩短APD更显著
传导性
减慢:胞外钾离子浓度升高(如:心肌缺血)时,抑制0期钠内流,减慢传导,防止折返激动
加快:在低血钾或心肌受牵张而部分除极时,促进钾外流,使细胞超极化,加快传导,消除单向传导阻滞而终止折返
治疗浓度无影响;高浓度明显抑制0期
主要治疗室性心律失常
多与剂量有关
代表:苯妥英钠
具有抗癫痫作用
选择性作用浦肯野纤维,抑制失活态钠通道,降低部分除极的该胞自律性;促进钾外流,相对延长ERP;能与强心苷竞争钠泵,抑制其中毒后的迟后除极,改善强心苷引起的房室传导阻滞
治疗室性心律失常;是治疗强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药,常静脉给药
孕妇禁用
Ic类(重度)
代表:普罗帕酮
较弱β受体阻断和钙通道阻滞,轻中度抑制心肌收缩力
体内过程:口服,肝代谢,肾排泄
明显阻滞激活态和失活态钠离子通道
减慢快反应细胞的传导速度;降低浦肯野细胞的自律性
抑制钾通道
延长APD,影响房室结和窦房结细胞的去极化3,4期,降低其传导性
治疗室性和室上性心动过速,室性期前收缩。主要用于治疗危及生命的室性心动过速;
不良反应与注意事项:毒性低。不宜与其他心律失常药合用,避免出现心脏抑制
II类:β肾上腺素受体阻断药
代表
阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔
普萘洛尔
自律性:阻断β受体,抑制If,降低自律细胞的自律性,同时降低窦房结细胞的起搏速率;抑制Ica-L,延长房室结的传导时间和ERP
传导速度:在正常剂量时无影响。
ERP:延长房室结的传导时间和ERP
主要用于治疗室上性心律失常
III类:延长APD药
胺碘酮
可用于心绞痛
明显阻滞钾通道,对钠,钙通道也有轻度阻滞作用
降低慢反应细胞的自律性,对浦肯野细胞影响小
减慢心房,房室结和房室旁路的传导
明显延长ERP和APD
舒张血管平滑肌,扩冠状动脉,增其血流,降低外周血管的阻力,降低心肌耗氧量,保护缺血心肌
临床应用:可用于室性和室上性心律失常,适合于冠心病所致的心律失常,并具有药物转率作用
不良反应与注意事项:多种不良反应。含碘,使皮肤灰蓝色改变,也可致角膜褐色微粒沉着,停药后消失
特殊:索他洛尔
非选择性β受体阻断药,选择性抑制Ik,明显延长快反应细胞的ERP和APD
IV类:钙通道阻滞药
维拉帕米
对激活态和失活态的L型钙离子通道均有阻滞作用,也抑制Ikr,主要影响慢反应细胞的电活动
自律性:减慢慢反应细胞的自律性;降低缺血时快反应细胞的异常自律性;对于钙离子有关的后除极及触发活动也有抑制;
传导性减慢慢反应细胞的传导速度
有效不应期:延长慢反应细胞的ERP,大剂量也对浦肯野细胞有作用
临床应用:对室上性心律失常效果最好,是阵发性室上性心动过速的首选药
V类:其他类
腺苷
腺苷蓄积,局部血管反应性扩张
易分解,需快速静脉注射
主要用于治疗房室结折返所致的阵发性室上性心律失常
激活心房,慢反应细胞的MHC敏感性钾通道,钾外流增加,膜超极化,缩短APD,降低自律性;抑制L型钙离子通道,使房室传导减慢,延长房室结ERP,并抑制交感神经兴奋所致的迟后除极