导图社区 药理第六章拟胆碱药和抗胆碱药
药理第六章拟胆碱药和抗胆碱药,有胆碱受体激动药(拟胆碱药)、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药、N胆碱受体阻断药。
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拟胆碱药和抗胆碱药
胆碱受体激动药(拟胆碱药)
M,N受体激动药
乙酰胆碱
缩瞳,腺体分泌,平滑肌收缩(支气管胃肠道尿道),心脏负性作用,血管舒张
稳定性差,不用于临床
卡巴胆碱
稳定性好,主要用于青光眼
M受体激动药
毛果芸香碱
缩瞳,降眼压,调节痉挛,腺体分泌增加,主要应用于青光眼
毒藚碱
N受体激动药
烟碱
神经节Nm受体作用
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
乙酰胆碱酯酶(AchE)
水解Ach
抗胆碱酯酶药
也可以与AchE结合,但结合比较牢,水解较慢,使AchE活性受到抑制,导致胆碱神经末梢释放的Ach堆积,产生拟胆碱作用。
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
对骨骼肌的兴奋作用最强(激动Nm),不进入血脑屏障,主要应用于重症肌无力
依酚氯铵
毒扁豆碱
作用较毛果芸香碱强而持久,应用于急性期青光眼
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酯类中毒
与AChE结合,造成体内ACh聚集而引起中毒
急性中毒(轻(M样)、中(M、N样)、重(M、N样加中枢))与慢性中毒
中毒防治
清洗、药物解救(阿托品、胆碱酯酶复活药)
胆碱酯酶复活药(对骨骼肌作用不明显)
碘解磷定
应用于中度、重度有机磷酸酯类中毒
氯解磷定
作用于碘解璘定相同,副作用较它小,临床应用广
M胆碱受体阻断药
阿托品
选择性低,不良反应多,作用广泛
抑制腺体分泌,扩瞳,眼压升高,调节麻痹,松弛平滑肌,0.4-0.6mg(治疗量)部分患者心率减慢,1-2mg心率加快,大量阿托品舒血管,持续大剂量中枢神经系统由兴奋转为抑制。
应用于平滑肌痉挛,虹膜睫状体炎,验光,缓慢性心律失常,抗休克,解救有机磷酸酯中毒
禁用于青光眼,前列腺肥大
山莨宕碱
不易进入中枢,主要应用于感染性休克
东莨宕碱
中枢作用:抗胆碱作用,镇静作用,临床应用于麻醉前给药
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药
合成解痉药
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药
美加明
用于重症高血压,青光眼,冠脉硬化,肾功能减退者禁用
Nm受体阻断药
骨骼肌松弛药
用作全身麻醉的辅助药
琥珀胆碱(去极化型肌松药)
作用快而短暂
筒箭毒碱(非去极化型肌松药)
四肢、颈部和躯干肌肉松弛
竞争性阻断作用