药理第六章拟胆碱药和抗胆碱药

药理第六章拟胆碱药和抗胆碱药，有胆碱受体激动药（拟胆碱药）、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药、N胆碱受体阻断药。

拟胆碱药和抗胆碱药

• 胆碱受体激动药（拟胆碱药）
  • M,N受体激动药
    • 乙酰胆碱
      • 缩瞳，腺体分泌，平滑肌收缩（支气管胃肠道尿道），心脏负性作用，血管舒张
      • 稳定性差，不用于临床
    • 卡巴胆碱
      • 稳定性好，主要用于青光眼
  • M受体激动药
    • 毛果芸香碱
      • 缩瞳，降眼压，调节痉挛，腺体分泌增加，主要应用于青光眼
    • 毒藚碱
  • N受体激动药
    • 烟碱
      • 神经节Nm受体作用
• 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
  • 乙酰胆碱酯酶（AchE）
    • 水解Ach
    • 抗胆碱酯酶药
      • 也可以与AchE结合，但结合比较牢，水解较慢，使AchE活性受到抑制，导致胆碱神经末梢释放的Ach堆积，产生拟胆碱作用。
  • 易逆性抗胆碱酯酶药
    • 新斯的明
      • 对骨骼肌的兴奋作用最强（激动Nm)，不进入血脑屏障，主要应用于重症肌无力
    • 依酚氯铵
    • 毒扁豆碱
      • 作用较毛果芸香碱强而持久，应用于急性期青光眼
  • 难逆性抗胆碱酯酶药
    • 有机磷酯类中毒
      • 与AChE结合，造成体内ACh聚集而引起中毒
      • 急性中毒（轻（M样）、中（M、N样）、重（M、N样加中枢））与慢性中毒
    • 中毒防治
      • 清洗、药物解救（阿托品、胆碱酯酶复活药）
  • 胆碱酯酶复活药（对骨骼肌作用不明显）
    • 碘解磷定
      • 应用于中度、重度有机磷酸酯类中毒
    • 氯解磷定
      • 作用于碘解璘定相同，副作用较它小，临床应用广
• M胆碱受体阻断药
  • 阿托品
    • 选择性低，不良反应多，作用广泛
    • 抑制腺体分泌，扩瞳，眼压升高，调节麻痹，松弛平滑肌，0.4-0.6mg（治疗量）部分患者心率减慢，1-2mg心率加快，大量阿托品舒血管，持续大剂量中枢神经系统由兴奋转为抑制。
    • 应用于平滑肌痉挛，虹膜睫状体炎，验光，缓慢性心律失常，抗休克，解救有机磷酸酯中毒
    • 禁用于青光眼，前列腺肥大
  • 山莨宕碱
    • 不易进入中枢，主要应用于感染性休克
  • 东莨宕碱
    • 中枢作用：抗胆碱作用，镇静作用，临床应用于麻醉前给药
  • 阿托品的合成代用品
    • 合成扩瞳药
    • 合成解痉药
• N胆碱受体阻断药
  • Nn受体阻断药
    • 美加明
      • 用于重症高血压，青光眼，冠脉硬化，肾功能减退者禁用
  • Nm受体阻断药
    • 骨骼肌松弛药
      • 用作全身麻醉的辅助药
    • 琥珀胆碱（去极化型肌松药）
      • 作用快而短暂
    • 筒箭毒碱（非去极化型肌松药）
      • 四肢、颈部和躯干肌肉松弛
      • 竞争性阻断作用