导图社区 药理学 第9版 第三章 药物效应动力学思维导图
关于药理学 第9版 第三章 药物效应动力学思维导图，包含药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物与受体等。
这是一篇关于药理学 第9版 第28章 抗心绞痛药思维导图， ，包含磷酸酯类、B受体阻断药、钙通道阻滞药等。
这是一篇关于药理学 第9版 第25章 抗高血压药思维导图，抗高血压药又称降压药，是一类能控制血压、用于治疗高血压的药物。
这是一篇关于药理学 第9版 第24章 利尿药思维导图，作用于肾脏、增加溶质和水的排出，产生利尿作用。
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药物效应动力学
概述：研究药物对机体的作用及作用机制
第一节：药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
二者意义接近，习惯并不严加区别，但在共用时，应体现先后顺序。
先 药物作用：药物对机体的初始作用。是动因
后 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现
药物的基本作用：兴奋、抑制
药物作用的主要类型
范围：局部作用、全身作用
先后：原发（直接）作用、继发（间接）作用
选择性
选择性高－作用强－范围窄－副作用少
选择性低－作用弱－范围广－副作用多
二、治疗效果
1.对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈
2.对症治疗：改善症状
三、不良反应
含义：凡与用药目的无关，为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应
1.副反应
含义：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应及成为副反应（也称副作用）
发生条件：在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多轻微且可预料
2.毒性反应
含义：在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应（一般可预测）
3.后遗效应
含义：停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应
4.停药反应
含义：突然停药后原有疾病加剧。（也称反跳反应）
5.变态反应
非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程发生的反应（也称过敏反应）
tips：反应性质与药物原有效应无关；反应的严重程度与剂量无关
6.特异质反应
7.药物依赖
含义：长期或反复使用某药物后，产生愉快的感觉，想继续用药的现象
分为：心理依赖性和生理依赖性
拓展
多数不良反应是药物固有的效应，一般可预知
少数严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病
第二节：药物剂量与效应关系
药理效应与效应在一定范围内成比例，这就是剂量－效应关系（简称量—效关系）。 用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图，得量－效曲线。
拓展：将药物浓度 改用 对数值 为横坐标，效应强度为纵坐标，则为典型的对称S形曲线
特定点位
最小有效剂量：能引起药理效应的最小剂量（阈剂量）
最大有效量：出现最大疗效的剂量
最大效应（也称效能）：药理作用的极限
最小中毒量：出现中毒的最小剂量
极量：药典规定治疗量的极限
效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量
治疗指数
含义：药物的LD50/ED50的比值
半数致死量（LD50）：半数实验动物死亡的药物剂量
半数有效量（ED50）：半数实验动物出现阳性反应的药物剂量
临床意义：此数值越大越安全
第三节：药物与受体
概述：药物的作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。 已知的药物作用机制涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等，在此重点介绍受体机制
一、受体
含义：细胞膜或细胞能与相应配体结合，传导信号，引起生物效应的生物大分子
结合位点（受点）：受体上能与配体特异结合的部位或活性基团
特性
①灵敏性
②特异性
③饱和性
④可逆性
⑤多样性：同一受体可广泛分布在不同细胞而产生不同效应
⑥亲和力
药物与特异性受体结合方式：离子键、氢键、范德华力、共价键
二、受体与药物的相互作用
（一）经典受体学说－占领学说
含义：药物与受体结合不仅需要亲和力，还需要内在活性才能激动受体而产生效应。
内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力
（二）受体药物反应动力学
KD=[D][R]\[DR]
D：药物，R：受体，DR：药物－受体复合物，RT：受体总数=R+DR
当R=DR，即[DR]\[RT]=50%，KD=[D]
KD的意义：引起最大效应的一半时（即50%受体被占领）所需的药物剂量。单位为摩尔
KD与亲和力成反比
三、作用于受体的药物分类
（一）激动药
含义：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应
分类：内在活性大小
完全激动药：较强亲和力和较强内在活性（a=100%）
部分激动药：较强亲和力，内在活性不强（0<a<100%）
tip：与完全激动药并用还可拮抗完全激动药的部分效应
（二）拮抗药
含义：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物
作用机理：本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药或内源性配体的效应
分类：与受体结合是否可逆
竞争性拮抗药：可逆。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量－效曲线平行右移，但最大效能不变 亲和力下降，内在活性不变
可用拮抗参数（pA2）表示竞争性拮抗药的作用强度。pA2与拮抗强度成正比 含义：当激动药与拮抗药合用时，若两倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2.
非竞争性拮抗药：不可逆。量－效曲线平行右移，最大效能下降 亲和力下降，内在活性下降
机制
拮抗药与受体成强键结合，如共价键，解离速率=0，相当于灭活了部分受体
拮抗药阻断了受体结合后的某一中介反应环节，受体的结合未受影响
拓展：储备受体
含义：通常全部受体被占领才产生Emax，高活性药物激活部分受体即产生Emax，剩余的未被激活受体称储备受体
应用：拮抗药必须完全占领储备受体后，才能发挥其拮抗作用
意义：提高激动药的敏感性
四、受体类型
（一）G蛋白偶练受体
（二）配体门控离子通道受体
N型乙酰胆碱受体
（三）具酪氨酸激酶活性的受体
（四）细胞内受体
五、受体的调节
受体脱敏：在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象
受体增敏：受体激动药水平下降或长期应用拮抗药而造成组织或细胞对激动药的敏感性和反应性上升的现象
