药理学 第9版 第五章 传出神经系统药理概论思维导图

一篇关于药理学 第9版 第五章 传出神经系统药理概论思维导图，包含传出神经系统的递质和受体、传出神经系统的生理功能等。

第五章 传出神经系统药理概论

• 第一节：概述
  • 组成
    • 植物神经系统（自主神经系统）
      • 组成：交感神经和副交感神经
      • 作用：主要支配内脏器官、平滑肌、腺体等效应器，其活动一般不受人的意识控制，故称为非随意运动
    • 运动神经系统
      • 作用：支配骨骼肌，通常为随意运动
  • 分类（其末梢释放的递质不同）
    • 胆碱能神经（乙酰胆碱）
      • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维、副交感神经的节后纤维、运动神经、极少数交感神经节后纤维（汗腺、骨骼肌血管舒张）
      • 拓展：M受体——副交感 N受体——交感
    • 去甲肾上腺素能神经（去甲肾上腺素）
      • 几乎全部交感神经的节后纤维
• 第二节：传出神经系统的递质和受体
  • 概述：作用于传出神经系统的药物，主要作用靶位是传出神经系统的递质和受体，可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或直接与受体结合而产生生物效应
  • 一、传出神经系统的递质
    • （一）传出神经突触的超微结构
      • 单个运动神经末梢含有30W个以上囊泡，其中每个含有1000－50000个乙酰胆碱分子。 其突触后膜的褶皱内含有可迅速水解乙酰胆碱的胆碱酯酶。
      • 囊泡内含有高浓度的去甲肾上腺素（胆碱能神经末梢囊泡内含有大量乙酰胆碱）。囊泡为递质合成、转运、贮存的重要场所
    • （二）传出神经递质的生物合成和贮存
      • 乙酰胆碱
        • 主要合成部位：胆碱能神经末梢
        • 与其合成相关的酶：胆碱乙酰化酶（胆碱乙酰转移酶）
      • 去甲肾上腺素（NA or NE）
        • 主要合成部位：神经末梢
        • 限速酶：酪氨酸羟化酶
    • （三）传出神经递质的释放
      • 1、胞裂外排
      • 2、量子化释放：囊泡为运动神经末梢释放ACh的单元，静息时即有连续的少数囊泡释放ACh（自发性释放），此时终板电位。每个囊泡释放的ACh量（约5000个ACh）为一个“量子”。当神经冲动到达末梢时，100个以上囊泡（即量子）可同时释放递质，由于释放ACh量子激增，可引起动作电位并产生效应
    • （四）传出神经递质作用的消失
      • 乙酰胆碱：突触间隙中乙酰胆碱酯酶（AChE）水解
      • 去甲肾上腺素
        • 摄取：失活的主要方式
          • 摄取－1（神经摄取）：主动转运机制，去甲肾上腺素神经末梢可摄取（回收）75－90%的NA。其余被单胺氧化酶（MAO）破坏。（贮存型摄取）
          • 摄取－2（非神经摄取）：心肌、血管、肠道平滑肌。（代谢型摄取） 容量大，但亲和力远低于摄取－1。 且不贮存，被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）和MAO破坏
  • 二、传出神经系统的受体
    • （一）传出神经系统受体命名
      • 与ACh结合的为乙酰胆碱受体，分为毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）、烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）
      • 与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体为肾上腺素受体，分为肾上腺素a受体（a受体）和肾上腺素b受体（b受体）
    • （二）传出神经系统受体亚型
      • 1、M胆碱受体亚型
        • M1主要位于中枢神经系统、胃壁细胞、神经节 M2位于心脏 M3位于外分泌腺、平滑肌（胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌）
      • 2、N胆碱受体亚型
        • N1受体（N n受体）：神经节N受体、中枢N受体
        • N2受体（N m受体）：神经肌肉接头N受体
      • 3、肾上腺素受体亚型
        • a受体亚型（读作阿法）：a1、a2
        • b受体亚型（读作贝塔）：b1、b2、b3
    • （三）传出神经系统受体功能及其分子机制
      • M胆碱受体和肾上腺素受体为G蛋白偶联受体
      • 除突触后膜有M、N受体，突触前膜也有M、N受体 M受体兴奋——抑制ACh释放（负反馈） N受体兴奋——促进ACh释放（正反馈）
• 第三节 传出神经系统的生理功能
  • 概述：机体多数器官都接受胆碱能神经和肾上腺素能神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应就往往是相互拮抗
    • 举例：窦房结，当交感和副交感同时兴奋时，以胆碱能神经为优势，心率减慢
    • 表格
• 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
  • 概述：基本作用靶点在于受体和递质两方面
  • （一）直接作用于受体
    • 激动药：与受体结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似
    • 阻断药（于激动药而言，则为拮抗药）：结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用
  • （二）影响递质
    • 1、影响递质生物合成
    • 2、影响递质释放
    • 3、影响递质的转运和贮存
    • 4、影响递质的生物转化