药理学 第9版 第六章 胆碱受体激动药

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第六章 胆碱受体激动药

• 概述：可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
  • 乙酰胆碱是中枢和外周神经系统的内源性神经递质，其主要作用为激动毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）和烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）。 前者主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞，后者主要分布于神经肌肉接头（Nm受体）和自主神经节（Nn受体）
• 第一节 M胆碱受体激动药
  • 概述：分为胆碱酯类和天然形成的拟胆碱生物碱。 前者多数对M、N均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主；后者则主要兴奋M胆碱受体
  • 一、胆碱酯类
    • 乙酰胆碱（ACh）
      • 概述：为胆碱能神经递质，性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶水解。可存在于副交感和交感
      • 药理作用
        • 1、心血管系统（缓、慢）
          • （1）舒张血管：小剂量ACh可舒张全身血管，如肺血管和冠状血管。 其机制：激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子（NO，一氧化氮），从而引起邻近平滑肌细胞松弛。 若血管内皮受损，则上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。（联系到病理生理学讨论）
          • （2）减弱心肌收缩力（负性肌力作用）：ACh对心室肌的作用不明显。主要通过影响去甲肾上腺素能神经活性而间接产生。
          • （3）减慢心率：延缓自动去极化
          • （4）减慢房室结和浦肯野纤维传导（负性传导作用）：延长不应期
          • （5）缩短心房不应期
        • 2、胃肠道：促消化
        • 3、泌尿道：促排尿
  • 二、生物碱类
    • 概述：主要为三种天然生物碱，如毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱
    • （一）毛果芸香碱（匹鲁卡品）
      • 药理作用：直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显
        • 1、眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛
          • （1）缩瞳：毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体
          • （2）降低眼压：毛果芸香碱通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，促进房水排出（回忆P54图）
          • （3）调节痉挛
            • 晶状体富有弹性，有略向球形的倾向。但由于受到悬韧带的牵拉，维持较为扁平的状态。 悬韧带又受睫状肌控制，睫状肌由环状和辐射状两种平滑肌组成，以环状肌（动眼神经支配）为主。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体屈光度增加，视近物
        • 2、腺体
          • 较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌
      • 临床应用
        • 1、青光眼：以特征性视神经萎缩和视野缺损为主要特征，并伴有眼压增高症状 毛果芸香碱可治疗闭角型青光眼（充血性青光眼），其致病机制：房水循环不畅
        • 2、虹膜睫状体炎：与扩瞳药（如阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
    • （二）毒蕈碱
• 第二节 N胆碱受体激动药
  • 烟碱（尼古丁）：其对神经节Nn胆碱受体的作用呈双相性，开始时短暂兴奋，随后持续抑制；其对神经肌肉接头Nm受体作用类似，其阻断作用可迅速掩盖其激动作用而产生肌肉麻痹。 仅具有毒理学作用