导图社区 药理学-中枢神经系统用药
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解热镇痛抗炎药
中枢神经系统用药
镇静催眠药
苯二氮卓类
抗焦虑首选药
药理作用
抗焦虑
镇静催眠
停药后反跳轻
延长非快动眼睡眠（NREMS），对快动眼睡眠（REMS）影响较小
抗惊厥和抗癫痫
γ-氨基丁酸（GABA）
氯离子通道开放频率增加
中枢性肌松弛
临床应用
焦虑症
失眠症
麻醉前给药
惊厥和癫痫
不良反应
头昏，嗜睡，乏力等“宿醉”现象
剂量过大导致共济失调
严重导致呼吸抑制
氟马西尼
常用药
地西泮
癫痫大发作首选
不会导致停药困难
巴比妥类
耐受性，成瘾性较大
对肝药酶有诱导作用，促进其他药物肝代谢，加快自身代谢而产生耐受性
中枢抑制作用与GABA受体有关
较强抗惊厥和抗癫痫
治疗高胆红素血症
小儿高热惊厥
碱化尿液
解离多，重吸收少，排泄加快
抗精神失常药
抗精神病药
吩噻嗪类
氯丙嗪
不宜口服 个体差异大
抗精神病
大剂量不引起麻醉
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统
镇吐
晕动症无效
影响体温调节
抑制下丘脑体温条件中枢
加强中枢抑制药的作用
自主神经系统
阻断α受体：血管扩张，血压下降，翻转肾上腺素升压作用
大剂量阻断M受体：呈现阿托品样作用
内分泌系统
促进催乳素
抑制生长激素
精神分裂症
呕吐
疾病、药物引起的呕吐
低温麻醉及人工冬眠
冬眠合剂
一般不良反应
嗜睡、困倦、乏力
阻断M：视物模糊、口干、便秘、尿潴留
阻断α：鼻塞、体位性低血压、心悸
锥体外系反应
长期大量应用
帕金森综合症
急性肌张力障碍
静坐不能
氯丙嗪阻断了黑质-纹状体DA通路的受体，使胆碱能神经元功能相对亢进 可通过减少药量、停药来减轻或消除 可用中枢抗胆碱药
迟发性运动障碍
惊厥与癫痫
过敏反应
代谢和内分泌紊乱
长期致体重增加
女性可见乳房肿大和泌乳、排卵延迟、闭经
禁忌症
癫痫
机制
抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶（COX），使前列腺素（PGs）合成减少
作用
解热
镇痛
抗炎
分类
水杨酸类
阿司匹林
体内过程
大部分在小肠上部吸收
可进入关节腔，脑脊液，乳汁，胎盘
主要经肝药酶代谢
碱性尿液中易排出
解热镇痛
抗炎抗风湿
抗凝血（防止血栓形成）
小剂量：减少血小板TXA2合成
大剂量:抑制血小板COX活性，减少PGI2合成
疼痛
钝痛
牙痛、关节痛、神经痛、月经痛
发热
风湿性、类风湿性关节炎
防止血栓形成
胃肠道反应
加重、诱发溃疡
增加胃酸分泌，削弱屏障作用
饭后服用，合用抗酸药
出血与凝血障碍
维生素K预防
维K缺乏者避免服用
水杨酸反应
碳酸氢钠碱化尿液
阿司匹林哮喘
抑制支气管COX
PGs分泌减少
白三烯及其他脂氧酶代谢产物增多
可用糖皮质激素或抗组胺药治疗
瑞夷综合症
肝损害和脑病
青少年及儿童禁用
用对乙酰氨基酚代替
胃溃疡
肝功能严重损害
维生素K缺乏
血友病
哮喘
低凝血酶原血症
鼻息肉
慢性荨麻疹
苯胺类
对乙酰氨基酚
阿司匹林不耐受者可用
无抗风湿作用
乙酸类
吲哚美辛
抗环氧合酶作用最强
镇痛药
吗啡
成瘾性脱毒:美沙酮
首过效应明显
在肝脏代谢，在肾排泄
可经乳腺排泄，可通过胎盘屏障
作用于阿片受体
中枢作用
镇静和致欣快作用
镇咳
抑制呼吸
抑制脑干的呼吸中枢对血液中二氧化碳的敏感性
缩瞳
催吐
对抗催产素作用，抑制产程
外周作用
消化系统
减慢胃排空
便秘
胆绞痛
治疗时与阿托品合用
心血管系统
体位性低血压
扩张动静脉，降低外周血管阻力
升高颅内压
抑制呼吸作用，使体内二氧化碳积聚，使脑血管扩张
其他
排尿困难
诱发哮喘
免疫系统
对体液免疫和细胞免疫均抑制
阿托品可对抗吗啡引起的括约肌痉挛
心源性哮喘
镇静作用
抑制呼吸中枢对二氧化碳敏感度
扩张外周血管
咳嗽
成瘾性强，不用
腹泻
消耗性腹泻
一般反应
恶心，呕吐，嗜睡，呼吸抑制，眩晕，便秘，尿潴留，体位性低血压，免疫功能下降
耐受性和依赖性
急性中毒
针尖样瞳孔
纳洛酮抢救
分娩止痛，哺乳妇女止痛，支气管哮喘，肺心病患者
哌替啶（杜冷丁）
中枢神经系统
镇痛镇静
催吐
抗M胆碱受体作用
平滑肌
与吗啡相似
治疗剂量对支气管平滑肌无明显作用，大剂量引起收缩
临床应用
临产前2-4小时不宜使用
人工冬眠
麻醉前给药
