药理学 第9版 第十章 肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药，包含构效关系及分类、a(阿法)-肾上腺素受体激动药、a、B肾上腺素受体激动药等内容。

第十章 肾上腺受体激动药

• 第一节 构效关系及分类
  • 基本化学结构为 B（贝塔）-苯乙胺
  • 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺都称儿茶酚胺类
• 第二节 a（阿法）-肾上腺素受体激动药
  • 去甲肾上腺素
    • 是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，肾上腺髓质也少量分泌
    • 体内过程：多采用静脉注射 口服局部可使胃黏膜血管收缩而影响吸收（也可用于局部消化道出血）
    • 药理作用：激动a受体作用强大，对a1和a2受体无选择性；对心脏B1作用较弱，对B2几乎无作用
      • 1、血管：激动血管 a1受体，小动脉小静脉收缩。 冠状动脉舒张，主要原因有心脏兴奋，心肌的代谢产物（腺苷等）
      • 2、心脏：激动心脏，但心率反射性减慢
      • 3、血压：心肌兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大
    • 临床应用：早期神经源性休克、局部止血作用（食管和胃黏膜）
    • 不良反应
      • 1、局部组织缺血坏死：静脉滴注时间过长、浓度过高、药液漏出血管
      • 2、急性肾衰：时间or浓度过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤
  • 间羟胺（阿拉明）
    • 药理作用：直接激动a受体，对B1受体作用较弱 也可通过置换作用，将囊泡中的NA释放
  • 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：又称a1受体激动药
• 第三节 a、B肾上腺素受体激动药
  • 肾上腺素（AD）
    • 药理作用：主要激动a、B受体
      • 1、心脏：加强心肌收缩力，加速传导，加快心率；舒张冠状动脉
      • 2、血管： 小动脉、皮肤黏膜、内脏血管（肾）、骨骼肌收缩作用强 静脉和大动脉、脑和肺收缩作用弱
        • 于冠状动脉，可在不增加主动脉血压情况舒张，机制有： ①兴奋冠状动脉B2受体 ②心脏收缩期缩短，相对延长舒张期 ③心肌收缩力上升，耗氧量增加，促使心肌释放扩张血管产物腺苷
      • 3、血压：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用（后者时间比较长）（前者为a受体，后者为B2受体 若预先给予a受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，出现明显的降压作用
      • 4、平滑肌：舒张支气管（B2）、收缩支气管黏膜血管，消除支气管水肿（a）
      • 5、代谢：提高机体代谢水平，升高血糖，同时减少外周组织对葡萄糖的摄取
    • 临床作用
      • 1、心脏骤停（三联针：NA、AD、ISO）
      • 2、过敏性休克：首选药
        • 过敏性休克的特点： ①心脏抑制－血压下降 ②小血管扩张－通透性上升－外周阻力和血浆容量下降 ③支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿－呼吸困难
      • 3、局部作用：AD与局麻药合用，延长局麻作用时间
      • 4、治疗青光眼
    • 禁忌症：甲亢、高血压、器质性心脏病、糖尿病
  • 多巴胺（DA）
    • 概述：NA的前体
    • 体内过程：静脉注射，时间短暂，外源性DA无中枢作用
    • 药理作用
      • 1、心血管：作用较小
      • 2、血压：高剂量收缩压升高，舒张压变化不大，脉压增大 总外周阻力变化不大
      • 3、肾脏：低浓度舒张；高浓度收缩
    • 临床应用：用于各种休克
      • DA是治疗休克的理想药物 ①兴奋心脏，对心率影响不大，不易心律失常 ②扩张肾血管，排Na利尿，不易肾衰 ③扩张主要器官血管，收缩非重要器官血管，血液重新分布
  • 麻黄碱
    • 体内过程：口服易吸收，可通过血脑屏障
    • 药理作用特点： ①口服有效 ②弱而持久 ③中枢兴奋作用显著 ④快速耐受性
      • 1、心血管：兴奋心脏
    • 临床应用：消除粘膜水肿
• 第四节 B肾上腺素激动药
  • 异丙肾上腺素（ISO）喘息定
    • 药理作用：激动B受体，对a受体几乎无作用
      • 1、心脏：对心脏B1受体强大的激动作用
      • 2、血管和血压：舒张（B2）——血压下降
      • 3、支气管平滑肌：舒张（B2） 支气管黏膜的血管无收缩作用——无法消除水肿
    • 临床应用： 1、心脏骤停（三联针） 2、支气管哮喘
  • 多巴酚丁胺
    • 药理作用：主要激动B1受体（强心）
    • 临床应用：心肌梗死并发心力衰竭