药理学 第9版 第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药，肾上腺素受体阻断药是一种药物，它可以阻断肾上腺素受体，从而影响神经系统的活动。这种药物主要用于治疗一些与神经系统相关的疾病，如高血压、心绞痛等。

第十一章 肾上腺素受体阻断药

• 第一节 a肾上腺素受体阻断药
  • 它可以将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，此为“肾上腺素作用的翻转”
  • 一、非选择性a受体阻断药
    • 酚妥拉明和妥拉唑林
    • 体内过程：前者体内利用度低，常肌内注射或静注；后者口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主
    • 药理作用
      • 1、血管：阻断a1，直接扩张血管
      • 2、心脏：兴奋心脏
        • 因：BP下降—反射性（+）交感神经；阻断前膜a2—NA释放↑ 果：兴奋心脏B1受体
          • a2可减少NA释放
    • 临床应用
      • 1、治疗外周血管痉挛性疾病：雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎
      • 2、治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
      • 3、抗休克：舒张血管，降低外周阻力，使心排出量增加。 常与NA合用，对抗NA强大的a1受体激动作用
  • 二、选择性a1受体阻断药：哌唑嗪
  • 三、选择性a2受体阻断药：育亨宾
• 第二节 B肾上腺素受体阻断药
  • 药理作用
    • 1、B受体阻断作用
      • （1）心血管系统：抑制心脏（阻断B1）、收缩血管（阻断B2） 对正常人血压无明显变化，对高血压患者有明显降压效果
      • （2）收缩支气管
      • （3）代谢： ①抑制脂肪分解：增加冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性 ②抑制糖原分解：降低血糖，掩盖低血糖症状 ③有效控制甲亢症状
    • 2、内在拟交感活性
      • 概述：部分B受体肾上腺素受体阻断药除了能阻断B受体外，对B受体亦具有部分激动作用 由于这种作用较弱，常被其B受体阻断作用所掩盖
      • 作用：可减少心脏抑制、支气管收缩等不良反应
    • 3、膜稳定作用
  • 按对受体的选择性： ①非选择性B受体阻断药（B1、B2受体阻断药） 普萘洛尔 ②选择性B受体阻断药（B1受体阻断药 ） 美托洛尔
    • 一、非选择性B受体阻断药：普萘洛尔（心得安）
    • 二、选择性B1受体阻断药：美托洛尔
• 第三节 a、B肾上腺素受体阻断药
  • 拉贝洛尔、阿罗洛尔（最强）、卡维地洛（第一个被正式批准用于治疗心衰的B受体阻断药）