拟胆碱药

拟胆碱药思维导图，该导从胆碱受体激动药开始阐述，M,N受体激动药和M受体激动药等内容。可供您学习参考。

拟胆碱药

• 一.胆碱受体激动药
  • （一）M,N受体激动药
    • 乙酰胆碱Ach 直接激动M,N受体
    • 卡巴胆碱（氨甲酰胆碱）
  • （二）M受体激动药
    • 毛果芸香碱 （匹鲁卡品） 药理作用：直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用最明显 1.对眼睛的作用：滴眼后可引起缩瞳，降低眼内压和调节痉挛等 ①缩瞳： 虹膜上有两种平滑肌，一种瞳孔括约肌，兴奋时瞳孔括约肌向中心方向收缩，瞳孔缩小；另一种是瞳孔开大肌，兴奋时向外周方向收缩，瞳孔扩大 毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约肌收缩，导致瞳孔缩小 ②降低眼内压：房水回流，从而使眼压下降 ③调节痉挛 2.对腺体的作用：使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显 临床应用： 1.青光眼：房水回流受阻而使眼内压升高的眼科常见疾病，表现为头痛，眼痛，视力减退 毛果芸香碱可缩瞳，降低眼内压 2.虹膜炎 3.解救M受体阻断药中毒：可用于阿托品中毒的解救 不良反应：吸收过量可出现M受体过度兴奋症状，如多汗，恶心，呕吐，腹泻，支气管痉挛
• 二.胆碱脂酶抑制药
  • 新斯的明 口服吸收少，不易透过血-脑脊液屏障 药理作用：使Ach不能水解，使Ach堆积，激动M和N受体，表现M样和N样作用，对骨骼肌兴奋最强，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管，腺体，眼，和支气管平滑肌的作用较弱 临床应用： 1.重症肌无力：兴奋骨骼肌，直接激动骨骼肌运动终版上的Nm受体，并促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，改善肌无力症状一般采用口服给药，严重者可皮下注射或肌肉注射 2.腹气胀和尿潴留：兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用于手术后 3.阵发性室上性心动过速：拟胆碱作用减慢心率 4.肌松药中毒的解救；简碱毒碱过量中毒的解救 不良反应和注意事项：副作用较少，过量产生恶心，呕吐，腹痛，心动过缓。对重症肌无力患者过量加重病情，严重（胆碱能危象） 改用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药解磷定等缓解症状 机械性肠梗阻，尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用
  • 毒扁豆碱（依色林） 叔胺类化合物，脂溶性高，易透过血脑屏障，对眼的作用与毛果芸香碱相似，作用强而持久 ；吸收后的外周作用与新斯的明相似；中枢作用表现为先兴奋后抑制，主要治疗青光眼 ；
  • 吡斯地明
  • 加兰他敏 用于轻，中度阿尔茨海默症的治疗
  • 安贝氯铵
  • 地美溴铵
• 小结：拟胆碱药主要通过直接兴奋胆碱受体或通过抑制胆碱脂酶引起Ach堆积而间接兴奋胆碱受体发挥作用 毛果芸香碱：M受体激动药，对眼睛和腺体作用最为明显，对眼的作用包括缩瞳，降低眼压，调节痉挛，可使汗腺和唾液腺增加；主要治疗青光眼 新斯的明：胆碱酯酶抑制药，对骨骼肌，内脏平滑肌作用强，主要用于治疗手术后腹气胀，尿潴留，重症肌无力和阵发性室上性心动过速