抗胆碱药

拟胆碱药思维导图，该导从胆碱受体激动药开始阐述，M,N受体激动药和M受体激动药等内容。可供您学习参考。

抗胆碱药

• 一.M受体阻断药
  • （一）阿托品类生物碱
    • 阿托品 体内过程：口服吸收迅速，一小时血药浓度达峰值，持续3-4小时，肌内注射后15-2.分钟达峰值，可通过胎盘及血脑屏障t1/2为2-4小时 药理作用：竞争性M受体阻断药，阻断Ach或胆碱受体激动药与M受体的结合，拮抗M样作用 1.抑制腺体分泌：对唾液腺和汗腺最为敏感 2.对眼睛的作用： ①扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体 ②升高眼压 ③调节麻痹：阻断睫状肌上的M受体，视近物模糊，视原远物清楚，调节麻痹 ④心血管系统：阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快 ；可引起血管扩张，改善微循环，缓解组织缺氧状态；阿托品扩血管作用机制可能是机体对其体温升高的代偿性散热反应 ⑤中枢神经系统兴奋延髓和大脑，产生轻度兴奋作用， 临床应用； 1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频，尿急等疗效较好；对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常与哌替啶合用，治疗遗尿症 2.全身麻醉前给药：抑制呼吸道腺体和唾液腺的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，可解除胃肠道平滑肌痉挛，可作为溃疡病的辅助用药 3.眼科应用：使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，治疗角膜炎，常与缩瞳药交替使用；验光配镜，仅用在儿童验光 4.抗心律失常 5.抗休克：休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品，目前用山茛菪碱代替 6.解救有机磷酸脂类中毒 不良作用 副作用较多，治疗时，口干，视力模糊，心悸，皮肤干燥潮红，排尿困难，停药后消失 过量时出现高热，呼吸加快，烦躁不安，惊厥，幻觉，呼吸麻痹 解救阿托品中毒主要是对症处理，外周毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗，中枢镇静药或抗惊厥药对抗 患者用药时应避免驾驶，机械操作或高空作业，青光眼，前列腺肥大及幽门梗阻患者禁用 有机磷酸酯急性中毒病人出现口吐白沫，严重的恶心，呕吐和呼吸困难时，因立即注射的药物是阿托品
      • 129.大剂量阿托品治疗感染性休克的理论依据（主要机制）是扩张小血管，改善微循环
      • 130.麻醉前常注射阿托品，其目的是减少呼吸道腺体分泌
      • 131.阿托品扩张血管，改善微循环与阻断M受体无关
      • 132.有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是东茛菪碱
      • 133.阿托品对有机磷酸酯类中毒时骨骼肌震颤无效
      • 134.阿托平禁忌症前列腺肥大
      • 135.阿托品的不良反应：口干，乏汗，小便困难，瞳孔扩大，便秘
      • 136.阿托品作用：治疗作用和副作用可以互相转化，升高眼压，可以加快心率，解痉作用与平滑肌功能状态有关、
      • 137.治疗阿托品过量中毒的药物是毛果芸香碱
      • 138.阿托品对眼睛的作用是扩瞳，升 眼压，调节痉挛
      • 142.阿托品可用于治疗感染性休克；缓慢型心率失常；全身麻醉前给药；缓解内脏绞痛
      • 143.具有缓解胃肠痉挛作用的自主神经递质受体阻断剂是阿托品
      • 144.治疗量的阿托品可产生胃肠道平滑肌松弛
      • 145.肾绞痛或胆绞痛时可用杜冷丁和阿托品来治疗
      • 146.胃肠平滑肌对阿托品阻断作用最敏感
      • 151.儿童验光配镜是，最好用阿托品
    • 山茛菪碱 主要治疗感染性休克和内脏绞痛，抗休克时伴有高热或心率加快者不宜用阿托品用山茛菪碱代替；治疗胃肠绞痛
    • 东茛菪碱 1.对中枢神经系统产生抑制作用2.抑制腺体分泌较阿托品强 与左旋多巴交替或联用治疗帕金森 东茛菪碱具有中枢抗胆碱作用
  • （二）阿托品的合成代用品
    • 1.扩瞳药
      • 后马托品为阿托品扩瞳代用品
        • 149.后马托品扩瞳作用和调节麻痹比较短暂
        • 148.后马托品可用于散瞳，检查眼底
        • 147.与阿托品相比，后马托品对眼的作用特点是调节麻痹作用维持时间短
        • 150.检查眼底扩瞳时最好用阿托品和后马托品
        • 152.用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是后马托品
      • 托吡卡胺
    • 2.解痉药
      • 溴丙胺太林 主要用于胃，十二指肠溃疡，肠痉挛，遗尿症及妊媜呕吐
      • 异丙托溴铵 主要用于慢性阻塞性肺病及预防支气管哮喘发作，还可与β受体激动药合用控制哮喘发作
      • 贝那替秦 口服易吸收，有胃肠解痉，抑制胃酸分泌及安定作用，适用于伴有焦虑症的消化性溃疡，胃酸过多，胃肠绞痛及膀胱刺激症患者
    • 3.选择性M受体阻断药
      • 哌仑西平 选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，用于治疗消化性溃疡
• 二.N1受体阻断药
  • 神经阻滞药，可阻断交感神经节，使血管扩张，血压下降，曾作为降压药，不良反应较多，现已少用
• 三.N2受体阻断药
  • 骨骼肌松弛药，简称肌松药，外科麻醉的辅助用药
  • （一）除极化型肌松药 结合并激动骨骼肌运动终板膜上的N2受体，终板及邻近的肌细胞膜持久除极，失去对乙酰胆碱的反应性，从而导致骨骼肌松弛 ①用药后常先出现短暂的肌束颤动 ②连续用药可产生快速耐受性 ③胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的骨骼肌松弛作用，中毒时不可用新斯的明类药物解救 ④治疗量无神级节阻滞作用
    • 琥珀胆碱（司可林） 临床主要用于气管内插管及气管镜，食管镜和胃镜等检查，也可辅助外科麻醉 青光眼患者禁用
  • （二）非除极化型肌松药 竞争性拮抗Ach对N2受体的作用，使骨骼肌松弛 ①肌肉松弛前无肌束颤动 ②胆碱脂酶抑制药可对抗其肌肉松弛作用，故药量过量时可用新斯的明解救 ③有不同程度的神经节阻断作用和促胺释放作用
    • 简碱毒碱
    • 潘库胺