药学磺胺类抗菌药物思维导图

磺胺类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药物，具有广谱抗菌作用，主要用于治疗细菌感染。

磺胺类抗菌药物

• 药物概述
  • 磺胺类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药物，具有广谱抗菌作用，主要用于治疗细菌感染。
  • 它们通过干扰细菌的代谢过程，从而抑制细菌的生长和繁殖。
• 发展过程
  • 磺胺类药物的发展可以追溯到20世纪30年代，当时科学家们发现了一种具有抗菌活性的天然物质——百浪多息。随后，科学家们通过对其结构进行改造和优化，开发出了许多具有不同抗菌谱和药代动力学的磺胺类药物。
• 构效关系
  • 苯环若被其他芳环或芳杂环取代或在其上引入其他基团则抑菌活性降低或丧失。
  • 其pka与抑菌作用强度有密切关系。Pka等于6.5到7.0时，抑菌作用最强。
  • 苯环上氨基与磺胺基必须在对位，在零位或间位无抑菌效果。但上一般没有取代基，若有则必须在体内被酶分解或还原为游离基才有效。
  • 酰基取代基团可使活性有效增强N-N双取代化合物一般丧失活性。
• 作用机制
  • 磺胺类药物的作用机制主要是通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶，从而干扰细菌的叶酸代谢过程
  • 叶酸是细菌生长和繁殖所必需的物质，因此，通过抑制叶酸代谢过程，磺胺类药物能够抑制细菌的生长和繁殖。
• 代表药物
  • 磺胺类药物的代表药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺米隆等。
  • 磺胺甲恶唑临床上用于泌尿道和呼吸道感染外伤及软组织感染，伤寒，布氏杆菌病等，它的抗菌谱广，抗菌作用强，与甲氧苄啶5：1成复方新诺明。
• 磺胺增效剂
  • 当其与抗菌药物联合使用时，所产生的效果大于两个药物分别给药的作用总和的一类药物。