药学-抗帕金森病药

帕金森病(Parkinson’s disease，PD)是一种常见的神经系统变性疾病，老年人多见，平均发病年龄为60岁左右，40岁以下起病的青年帕金森病较少见。

抗帕金森病药

• 中枢神经退行性疾病药概述
  • 共同病理：脑或（和）脊髓神经元退行性变化、脱失。由慢性进行的中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称
  • 主要疾病
    • 帕金森病、阿尔兹海默症、享延顿病、肌萎缩侧索硬化症
• 帕金森病
  • 帕金森病（Parkinson’s disease，PD）是一种常见的神经系统变性疾病，老年人多见，平均发病年龄为60岁左右，40岁以下起病的青年帕金森病较少见。
  • 帕金森病最主要的病理改变是中脑黑质多巴胺（dopamine, DA）能神经元的变性死亡，由此而引起纹状体DA含量显著性减少而致病。导致这一病理改变的确切病因仍不清楚，遗传因素、环境因素、年龄老化、氧化应激等均可能参与PD多巴胺能神经元的变性死亡过程。
  • 帕金森病起病隐袭，进展缓慢。首发症状通常是一侧肢体的震颤或活动笨拙，进而累及对侧肢体。临床上主要表现为静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍。
• 药物分类
  • 抑多巴胺药
  • 胆碱受体阻断药
• 抑多巴胺类药
  • 多巴胺替代药，左旋多巴
  • 作用机制
    • 左旋多巴是临床上最常用的一种多巴胺替代疗法，左旋多巴胺的作用机制主要是通过补充黑质纹状体内的多巴胺不足，因为多巴胺是不能通过血脑屏障的，临床上采用替代疗法补充其前体的左旋多巴，当左旋多巴进入脑内，被多巴胺能神经元摄取，然后转化为多巴胺发挥作用。
  • 口服的部分左旋多巴会在脑外分解为多巴胺，从而减少了脑内多巴胺的浓度。苄丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂，可以减少左旋多巴在脑外的消耗，提高左旋多巴的利用率。而大家熟悉的美多芭即是左旋多巴和苄丝肼的复合制剂。
• 外周多巴脱羧酸酶（DC）抑制药
  • 卡比多巴
    • 不易进入中枢，故仅抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增高5～10倍。与左旋多巴合用时既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应，又可减少左旋多巴的用量。
  • 罗匹尼罗