药理学-胰岛素及口服抗糖药-口服抗糖药

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口服抗糖药

• 治疗针对T2DM：胰岛素分泌异常、胰岛素抵抗、内源性肝葡萄糖生成增多
• 磺酰脲类促胰岛素分泌药（格列xx）
  • 药理作用
    • 胰岛素分泌动因：血糖水平升高→葡萄糖经GLUT进入胰岛B细胞内（ATP/ADP比值升高）→ATP敏感的钾通道关闭，钾外流减少，细胞兴奋性增高→细胞膜去极化→激活L型钙通道，钙内流→胰岛素分泌增强→肝脏、肌肉、脂肪细胞膜GLUT，葡萄糖进入胞内贮存
    • 降血糖作用
      • 刺激胰岛B细胞释放胰岛素：磺酰脲类与胰岛β细胞受体结合，钾通道关闭
      • 协同作用，增加胰岛素与靶细胞的结合能力
      • 用于胰岛功能尚存的T2DM（>30%），单用饮食控制无效者
    • 抗利尿作用：氯磺丙脲增强ADH的分泌作用
    • 抑制血小板聚集、降低血小板对缩血管物质的反应性（三代）
  • 体内过程
    • 口服吸收好，血浆蛋白结合率高，肝代谢，肾排出
  • 不良反应
    • 低血糖：药物过量，氯磺丙脲、格列苯脲，尤其肝肾功能不良时
    • 过敏、胃肠道反应，白细胞血小板减少，溶血性贫血
  • 一代
    • 甲苯磺丁脲
    • 氯磺丙脲
      • 增强ADH的分泌及作用，治疗尿崩症
      • 半衰期较长，经肾排出，排泄缓慢，肾功不全慎用
  • 二代（
    • 格列苯脲
    • 格列吡嗪
    • 格列喹酮
      • 经肾排泄最少
  • 三代
    • 格列美脲、格列齐特
      • 减轻糖尿病微血管并发症，改善微循环和组织灌流
• 格列奈类
  • 餐时血糖调节药：进餐时服用，作用于胰岛β细胞上特异受体→促进胰岛素分泌（葡萄糖依赖型），临床应用于T2DM餐后血糖升高，作用类似磺酰脲类
  • 瑞格列奈
  • 那格列奈
• 双胍类（二甲双胍）
  • 降血糖
    • 抑制过多的内源性肝糖生成
    • 增加周围组织对胰岛素的摄取和利用（改善胰岛素抵抗）
    • 抑制或延迟糖在胃肠道吸收
  • 降血脂：延缓糖尿病血管并发症的发生（减肥神药！！！）
  • 抗衰老
  • 临床应用：轻中度T2DM，尤其胰岛素耐受的肥胖病人，一线、首选、全程治疗药物，联合治疗基本药物
  • 不良反应
    • 一般不引起低血糖反应
    • 巨幼红细胞性贫血（抑制VB12经肠道吸收），补充VB12和叶酸
    • 乳酸性酸血症：增加肌肉组织中糖的无氧酵解
• 胰岛素增敏剂（噻唑烷酮类 xx列酮）
  • 增加肝、骨骼肌、脂肪细胞对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗、降低高血糖
  • 改善脂代谢紊乱，防治血管并发症
  • 改善胰岛β细胞的功能
  • 临床应用：治疗胰岛素抵抗和T2DM
• α-葡萄糖苷酶抑制剂
  • 降低餐后血糖，减少血糖波动，抑制小肠α-葡萄糖苷酶
    • 减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度
    • 抑制寡糖分解为单糖
    • 延缓葡萄糖的吸收
  • 阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖
  • 轻中度T2DM，尤其老年患者（降糖作用平稳）
• 新药
  • 胰高血糖素样肽（GLP-1)
    • 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌（葡萄糖依赖性）
  • 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DDP-Ⅳ）
    • 抑制GLP-1水解