药理学-消化系统

这是一篇关于药理学-消化系统的思维导图，包含消化性溃疡、消化功能调节、泻药、 止泻药等。

消化系统

• 消化性溃疡
  • 发病机制
    • 发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，有具有自然缓解和反复发作的特点。
    • 损伤胃肠黏膜的攻击因子增强：胃酸、胃蛋白酶、Hp、促胃液素、酒精、NSAIDs
    • 防御因子减弱：黏液屏障、胃黏膜血流、黏膜修复、前列腺素（NSAIDs使其下降）
  • 抗酸药
    • 氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸氢钠、三硅酸镁、碳酸钙
    • 作用
      • 中和：弱碱性物质口服后中和胃酸，减少胃酸对消化道黏膜的侵蚀、刺激
      • 缓解：PH升高可抑制胃蛋白酶活性和缩短胃黏膜出血时间，缓解疼痛和促进愈合
      • 保护：氢氧化铝、三硅酸镁等可以形成胶状保护层，覆盖于溃疡面和胃黏膜，隔绝胃酸腐蚀
    • 应用
      • 消化性溃疡（速度快、发作时给药最佳）；饭后1h、睡前
      • 复方氢氧化铝：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄（M胆碱受体阻断药，减弱胃肠平滑肌张力）
  • 抑制胃酸分泌药
    • H2R阻断药
      • 西咪替丁（肝药酶抑制剂；抗雄激素作用，改变第二性征）、雷尼替丁（抑酸+抗酸）、法莫替丁、尼扎替丁
      • 机制：竞争性抑制胃壁细胞基底膜H2受体，使cAMP减少，氢钾质子泵向胃腔分泌氢离子减少，抑制基础胃酸、夜间胃酸的分泌
      • 应用:胃和十二指肠溃疡（常用、首选）；无并发症的食管反流综合征；预防应激性溃疡发生
    • M受体阻断药
      • 哌仑西平：主要阻断M1受体，显著抑制胃酸分泌
    • 胃泌素受体阻断药
      • 丙谷胺；化学结构与胃泌素相似，与胃泌素竞争受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏液合成，保护胃黏膜
    • 质子泵PPI抑制药
      • 奥美拉唑（Hp+首选）、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑
      • 不可逆抑制胃壁细胞钠钾ATPase，抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性；胃黏膜保护作用；抗Hp
      • 前体药物，在体内酸性环境被激活产生活性产物次磺酰胺与质子泵α亚单位结合，不可逆的抑制质子泵的活性；对各种因素引起的胃酸分泌药均有抑制作用
      • 应用
        • 消化性溃疡、反流食管炎、上消化道出血
        • 卓-艾综合征、非甾体类抗炎药所致胃溃疡
        • Hp感染
      • 不良反应：肝药酶抑制剂，影响华法林、地西泮、苯妥英钠的作用
  • 胃黏膜保护药
    • 米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、替普瑞酮
    • 抑制胃酸分泌，增强胃黏膜的保护屏障，隔断胃酸、胃蛋白酶的进一步损害，有利于屏障的修复
    • 屏障
      • 黏液-碳酸氢盐屏障
      • 细胞屏障：胃黏膜上皮细胞间紧密连接
      • 胃黏膜血流：占全胃血流70%以上
    • 米索前列醇
      • 前列腺E1衍生物，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌；增加胃黏膜血流、增加黏液和碳酸氢根分泌
      • 应用：非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血；预防消化性溃疡的复发
      • 不良反应：腹泻；能引起子宫收缩，孕妇禁用
    • 硫糖铝
      • 餐前空腹服用，在酸性环境下形成凝胶，溃疡面形成保护膜，阻止黏膜损伤+促进溃疡愈合
      • 吸收胃蛋白酶和胆汁酸；刺激局部PG形成、释放
      • 吸附在溃疡处抑制HP繁殖、阻止病菌蛋白酶、酯酶对黏膜损伤
    • 枸橼酸铋钾
      • 与硫糖铝相似，牛奶、抗酸药可干扰其作用；可使舌、粪染黑；肾功不良、孕妇禁用
  • 抗hp药
    • 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮
    • 联合用药
      • 抗菌药：克拉霉素、阿莫西林、四环素、甲硝唑、喹诺酮、呋喃唑酮（以上不能被同类药物所替代）
      • 质子泵抑制剂PPI：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
      • 铋剂：枸橼酸铋钾、果胶铋
    • 四联疗法：PPI+克拉霉素+阿莫西林（或甲硝唑）+铋剂
    • hp会产生尿素酶、分解尿素在菌体周围形成“氨云”形成碱性环境
• 消化功能调节
  • 助消化药
    • 消化液中的成分或促进消化液分泌的药物
    • 胃蛋白酶：治疗胃酸及消化酶分泌不足；胰酶：治疗消化不良，并促进食欲
    • 乳酶生（干燥活乳酸杆菌）：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻；不宜与抗菌药或吸附剂同时使用）
  • 止吐药+促胃肠动力药
    • 苯海拉明（H1受体阻断药）：晕动病、内耳性眩晕引起的呕吐
    • 东莨菪碱（M受体阻断药）：晕动病、术后恶心、呕吐
    • 氯丙嗪（中枢D2受体阻断药）：肿瘤治疗引起的呕吐
    • 甲氧氯普胺（中枢+外周D2受体阻断药）：止吐+增加胃肠运动；治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心呕吐
    • 多潘立酮（吗丁啉）（外周D2阻断药）：加强胃肠蠕动，治疗胃肠运动障碍性疾病、路外伤性呕吐；左旋多巴治疗帕金森引起的恶心呕吐特效药
    • 昂丹司琼
      • 选择性阻断5-HT3受体，用于防止肿瘤化疗、放疗引起的呕吐
      • 对M、H1受体无效，故对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效
      • 对D2受体无作用，故无锥体外系不良反应
    • 西沙必利
      • 全胃肠道动力药；5-HT4受体激动药，加速食管、胃、小肠甚至结肠的运动
      • 治疗胃轻瘫、胃肠反流性疾病、慢性自发性便秘
• 泻药
  • 容积性泻药
    • 膨胀性
      • 甲基纤维素：纤维素吸水膨胀，增加肠容积，促进肠蠕动，软化大便。用于功能性便秘
    • 渗透性
      • 硫酸镁、硫酸钠、乳果糖，口服后升高肠内渗透压，阻止肠道内水分吸收肠容积增加，刺激肠壁，使胃肠蠕动增加
  • 接触性泻药
    • 接触肠粘膜增加其通透性：水电解质向肠腔扩散，肠腔内液体增加；
    • 酚酞；大黄；番泻叶、蓖麻油
  • 润滑性泻药
    • 液状石蜡、甘油，润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收高渗压刺激直肠引起排便反射
• 止泻药
  • 抑制胃肠蠕动
    • 地芬诺酯、洛哌丁胺
  • 胃黏膜保护剂
    • 次水杨酸铋分散片，胃黏膜形成保护层，减轻刺激而减缓腹泻
  • 吸附剂
    • 药用炭、蒙脱石散：吸附肠道内气体、毒物等，止泻+阻止毒物吸收
  • 收敛剂
    • 凝固肠粘膜表面蛋白质，形成保护层，用于各种腹泻
• 利胆药