6：抗精神失常药、抗中枢神经系统退行性疾病药

抗精神失常药：抗精神分裂症药物的分类及常用药：1.吩噻嗪类：氯丙嗪，硫利达嗪，三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静；2.硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登）；3.丁酰苯类：氟哌啶醇。4.其他类：舒必利、氯氮平。抗抑郁的常用药：1三环类：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等。2.四环类：马普替林；3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀；4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺。 抗中枢神经系药统退行性疾病药（抗帕金森病药：左旋多巴、卡比多巴、苯海索；治疗阿尔茨海默病药：石杉碱甲，美

第六单元：抗精神失常药、抗中枢神经系统退行性疾病药

• 抗精神失常药
  • 一、抗精神分裂症药
    • 抗精神分裂症药物的分类及常用药
      • 吩噻嗪类：氯丙嗪，硫利达嗪，三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静。（三秦两静）
      • 硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登）。
      • 丁酰苯类：氟哌啶醇。
      • 其他类：舒必利、氯氮平。
    • 氯丙嗪
      • 【不良反应】
        • 1.一般反应：
          • ①中枢抑制→嗜睡、困倦。 　　
          • ②阻断M受体→视物模糊、口干、便秘、尿潴留。
          • ③阻断α受体→鼻塞、心悸、体位性低血压（应使用去甲，而非肾上腺素，肾上腺素翻转）。
        • 2.锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪阻断黑质-纹状体D2受体→
          • ①帕金森氏综合征。
          • ②急性肌张力障碍：强迫性张口、伸舌、斜颈。
          • ③静坐不能。停药来减轻或消除，也可用中枢抗胆碱药（苯海索）来治疗。（安坦，多巴胺2受体使肌肉松弛，乙酰胆碱使肌肉紧张，多巴胺受体少了，乙酰胆碱相对增多，所以要用胆碱受体拮抗剂）
          • ④迟发性运动障碍，表现为口面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板运动。
        • 3.内分泌障碍：阻断结节-漏斗通路的D2样受体→
          • 乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。
      • 中枢抗精神，镇吐调体温；自主翻转阿托品。 一般锥体内分泌。
  • 二、抑郁症药
    • 抗抑郁药物的分类、常用药
      • 1.三环类：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等。（三米多）
      • 2.四环类：马普替林。（是吗）
      • 3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀。（我舍不得，帕上西天、艾拜佛。）
      • 4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺。（干嘛）（减少五羟色胺酶，五羟色胺增多，去甲同）
    • （一）氟西汀（百忧解）
      • 【药理作用和临床应用】
        • 属于选择性5-HT再摄取抑制剂，升高突触间隙5-HT的浓度而发挥抗抑郁作用。用于抑郁症，能明显改善抑郁心情及伴随的焦虑症状，提高睡眠质量。也可用于强迫症和贪食症。禁止合用单胺氧化酶抑制剂。
    • （二）丙米嗪
      • 【药理作用】
        • 通过抑制神经元对NA和5-HT的再摄取而产生抗抑郁作用。抑郁症患者连续服用2~3周后，则可明显地改善患者抑郁症状，情绪提高、精神振奋。用于内源性抑郁症，伴有躁狂状态的抑郁症。也可用于反应性抑郁症、酒精依赖症、慢性疼痛、遗尿症等，但对精神分裂症的抑郁状态疗效较差。
      • 【不良反应】
        • 同时阻断组胺受体、M受体及α1受体，故有镇静、抗胆碱作用及心血管作用。某些患者用药后可自抑郁状态转为躁狂，剂量过大时尤易发生，应予以注意。极少数患者可出现皮疹、粒细胞减少及黄疸等。
• 抗中枢神经系统退行性疾病药
  • 抗帕金森病药
    • 两种神经递质支配运动，黑质纹状体分泌的多巴胺，乙酰胆碱，相互作用，不过度紧张，也不过度松弛状态
    • 左旋多巴
      • 1.作用：左旋多巴在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA，补充纹状体DA不足，用于帕金森病。
      • 2.应用：一般对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年老患者疗效较差；对肌肉强直及运动困难者疗效较好，而对肌肉震颤者疗效较差。还可用于急性肝功能衰竭所致的肝昏迷辅助治疗。
      • 1-6月起效，起效慢
    • 卡比多巴
      • 有较强的脱羧酶抑制作用，和左旋多巴合用，可减少左旋多巴在外周组织的脱羧作用，使较多的左旋多巴进入中枢而发挥作用。
      • 不仅可减少左旋多巴的用量和提高左旋多巴的疗效，加快左旋多巴起效时间，还可明显减轻和防止左旋多巴外周的副作用，单独使用卡比多巴无治疗作用。临床上它常与左旋多巴合用，按剂量比1：10组成复方多巴制剂。
    • 苯海索（安坦）
      • 阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用。抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。
      • 闭角型青光眼、前列腺增生者慎用。
  • 治疗阿尔茨海默病药（乙酰胆碱减少）
    • 石杉碱甲
      • 1.作用：属于高选择性、强效、可逆性中枢AchE抑制药，使Ach代谢减少，具有强的拟担碱活性，能显著改善衰老性记忆障碍及老年痴呆患者的记忆和认知能力。
      • 2.应用：用于各型痴呆的治疗。
    • 美金刚　
      • 1.作用：非竞争性NMDA（甲基天冬氨酸）受体拮抗药。能改善中度至重度AD患者的认知能力和日常生活能力。
      • 　2.应用：用于治疗中晚期重症AD。