药理学-肾上腺素受体拮抗剂

肾上腺素受体拮抗剂是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，主要用于治疗一些与肾上腺素受体相关的疾病。根据拮抗的受体类型不同，肾上腺素受体拮抗剂可以分为α受体拮抗剂和β受体拮抗剂。

肾上腺素受体拮抗剂

• β受体拮抗剂
  • 一类
    • 非选择性β受体拮抗剂
      • 一A类
        • 普萘洛尔 心得安
          • 阻断β1, 让心脏不那么兴奋
            • 心率下降 收缩力下降 传导减慢 致输出量减少，耗氧量下降，血压下降
            • 肾素分泌减少（肾脏分泌肾素的球旁细胞也有β1）
            • 慢性心力衰竭 心绞痛 高血压 窦性心动过速、甲亢首选药
              • 诱发急性左心衰 加重房室传导阻滞
            • 抑制T4转变为T3
              • 治疗甲亢
          • 阻断β2 阻断β2的都是不良反应
            • 冠脉收缩
              • 诱发变异性心绞痛
            • 支气管平滑肌收缩
              • 诱发支气管哮喘
            • 骨骼肌血管平滑肌收缩
              • 手脚冰凉
            • 糖异生↓，糖原分解↓ 对抗升血糖
              • 合用胰岛素，易导致严重的低血糖
          • 阻断β3
            • 脂肪分解下降，VLDL升高，TG升高 （影响代谢）
          • 大剂量→膜稳定作用（奎尼丁样作用，抗心律失常）抗血小板聚集
          • 其他作用
            • 治疗青光眼、偏头痛
          • 无内在拟交感活性
          • 注意：用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药；肝功能及心肌梗死者应慎用
        • 噻吗洛尔
          • 已知作用最强的β受体阻断药
          • 口服滴眼均可降低眼内压，治疗青光眼
      • 一B类
        • 吲哚洛尔
          • 有内在拟交感活性
          • 对β12无选择性
          • 作用强度是普萘洛尔的6~15倍
          • 有膜稳定作用，较弱
          • 其特点是内在拟交感活性最强
  • 二类
    • 选择性β1受体拮抗剂
      • 二A
        • 阿替洛尔
        • 美托洛尔
        • 选择性阻断β1 一般不诱发或加重支气管哮喘（有哮喘患者可以考虑） 对血糖影响少（糖尿病患者宜选用） 主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、急性心肌梗死早期治疗；甲亢、偏头痛
      • 二B
        • 醋丁洛尔
          • 有内在拟交感
          • 有膜稳定作用
          • 首过效应明显
          • 治疗高血压、心绞痛，心律失常
          • 一般不良反应同普萘洛尔
  • 三类
    • α、β受体拮抗剂
      • 拉贝洛尔
        • 口服：中重度高血压 高血压危象：注射
        • 哮喘病史谨慎用药
  • 注：A类药物均无内在拟交感活性ISA B类药物均有内在拟交感活性ISA（有优势，副作用小）
• α受体拮抗剂
  • 非选择性α受体拮抗剂
    • 酚妥拉明
      • 阻断α1：血管扩张 间接、反射性地使心脏兴奋
        • 解除血管痉挛
          • 治疗雷诺综合征（间歇性跛行） 治疗血管闭塞性脉管炎 治疗冻伤 治疗NA发生外漏
        • 可使增高的血压↓↓↓下降
          • 治疗嗜铬细胞瘤、高血压危象
        • 解除心衰时小动脉小静脉的反射性收缩，降低心脏负荷
          • 治疗顽固性心衰，急性心肌梗塞
        • 外周阻力下降，心输出量上升，改善微循环
          • 抗休克，可与NA合用（补足血容量）
        • 不良反应：体位性低血压
      • 心脏兴奋
        • 不良反应：诱发心绞痛、心悸、心律失常
      • 激动β1，直接使心脏兴奋 阻断α2，直接使突触前膜释放NA，激动β1
      • 其他作用
        • 拟胆碱（激动M受体）
        • 组胺样（H1H2激动）
        • 抗五羟色胺
        • 不良反应：消化道反应（MY样作用，兴奋消化系统）过敏反应、诱发和加重溃疡
    • 酚苄明
      • 较苯妥拉明强而持久（长效非竞争性α受体阻断药）
      • 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗
    • 妥拉唑林
      • 拟胆碱作用和组胺作用较强（副作用太多）
      • 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病
      • 口服吸收好
  • 选择性α1受体拮抗剂
    • 特拉唑嗪
      • 首剂效应
      • 扩血管降血压，二线降压药（降得太猛）
      • 最好使用控释剂，最好用在睡觉前
      • 同时扩张下尿道，老年男性较适用