抗菌药-大环内酯类

这是一篇关于抗菌药-大环内酯类的思维导图，包含共性、 临床应用、 不良反应、 常用等。

大环内酯类

• 共性
  • 具有大环内酯环共同结构的一组抗生素，具有相似抗菌作用、临床应用及不良反应，基本结构为14-16元大环内酯环
  • 抗菌谱：与青霉素G相似而略广
    • 对大多数G+菌有强大的抗菌活性
    • 某些G-杆菌高度敏感：军团菌、弯曲杆菌、百日咳
    • 对厌氧菌活性1强
    • 对衣原体、支原体、弓形虫等效果好
    • 对MRSA有一定抗菌作用
  • 抗菌机制
    • 低浓度抑菌，高浓度杀菌
    • 与50s结合，抑制肽酰基转移酶，阻止新生肽链延申，抑制蛋白质合成
  • 耐药机制
    • 靶位改变（核糖体保护）
    • 产生灭活酶（酯酶），水解或修饰抗生素结构
    • 菌体内有效药物浓度降低（摄入减少、外排增多)
• 临床应用
  • 首选
    • 军团菌病、弯曲杆菌
    • 支原体、衣原体感染：肺炎、泌尿生殖系统感染
    • 结膜炎（沙眼衣原体）、新生儿红霉素预防结膜炎
    • 白喉G-带菌者、百日咳鲍特菌
    • hp感染（克拉霉素)
  • 二线
    • 轻中度的耐药金葡菌
    • 青霉素耐药、对青霉素过敏者
• 不良反应
  • 刺激反应
    • 口服：胃肠道刺激作用
    • 静脉：血栓性静脉炎
  • 肝损害：发热、黄疸、转氨酶升高、肝肿大
  • 变态反应
  • 大剂量：耳鸣、暂时性听觉障碍、心脏毒性
  • 二重感染：舌炎、口角炎、伪膜性肠炎
• 常用
  • 红霉素
    • 第一个大环内酯类抗生素；14；碱性环境中活性增强
    • 临床应用
      • 首选：军团菌病、弯曲杆菌、百日咳鲍特菌、支原体肺炎、衣原体感染
      • 耐青霉素的金葡菌感染、青霉素过敏者
    • 不良反应：胃肠道刺激作用（大环内酯类最强）
  • 阿奇霉素
    • 抗菌谱较红霉素略广；15
    • 对军团菌、流感杆菌、衣原体、支原体活性优于红霉素
    • 对酸稳定、口服吸收快、组织分布广，细胞中药物浓度高，半衰期35-48h
    • 呼吸道、软组织、泌尿系统感染；不典型分枝杆菌感染
  • 克拉霉素
    • 抗菌活性最强；对酸稳定、口服吸收迅速完全，浓度可超过血药浓度
    • 应用：呼吸道、软组织、泌尿系统感染；不典型分枝杆菌感染；hp感染
  • 泰利霉素
    • 酮基大环内酯类抗生素；口服吸收良好，组织细胞穿透能力强；抗菌谱及机制同红霉素；主要用于治疗呼吸道感染