药理学 第9版 第15章 镇静催眠药

镇静催眠药是一类抑制中枢神经系统功能而起镇静催眠作用的药物。希望此脑图对你有所帮助！

第十五章 镇静催眠药

• 概述：是一类抑制中枢神经系统功能而起镇静催眠作用的药物
  • 睡眠周期=非快动眼睡眠期（NREM）+快动眼睡眠期（REM） 具有不可压缩性，故二者为此消彼长
• 第一节 苯二氮䓬类（BZ）
  • 分类（半衰期长短）
    • 短效类：三唑仑
    • 中效类：劳拉西泮
    • 长效类：地西泮
  • 体内过程：口服吸收迅速而完全，急症用静脉注射。 地西泮脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障，与血浆蛋白结合率高
  • 药理作用及临床应用
    • 1、抗焦虑作用：小剂量即有明显作用，治疗焦虑症首选药
      • 作用部位：大脑边缘系统
    • 2、镇静催眠：主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，对快动眼睡眠（REMS）影响较小 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。失眠症首选药物
      • 特点： ①无药酶诱导作用，不影响其他药物代谢 ②安全性高 ③成瘾性小 ④停药后很少出现“反跳”
    • 3、抗惊厥、抗癫痫：辅助治疗破伤风、子痫等 癫痫持续状态 首选 地西泮（静脉缓慢注射）
    • 4、中枢性肌肉松弛
    • 5、其他：大剂量可致记忆缺失。 如麻醉前给药（地西泮较多）——大剂量——暂时性记忆缺失 如乖乖水
  • 作用机制：BZ+BZ-R——GABA（A）的构象变化——促GABA与GABA（A）-R结合——增加Cl-内流（增加Cl-通道开放频率）
  • 不良反应： 1、宿醉：头昏，嗜睡等 2、急性过量中毒：呼吸和循环功能抑制——特效药“氟马西尼” 3、长期使用可发生耐受性，依赖性 4、与其他中枢抑制药物合用（特别是酒精），抑制作用加强
  • 苯二氮卓类受体拮抗药：氟马西尼
• 第二节 巴比妥类
  • 药理作用与临床应用
    • 概述：巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作用；大剂量对心血管系统有抑制作用；10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死
    • 1、镇静催眠：延长Cl-通道开放时间
    • 2、抗惊厥
    • 3、麻醉
  • 不良反应：耐受性－肝药酶诱导作用；依赖性；后遗效应（副作用）