合成抗菌药思维导图

合成抗菌药思维导图，从福奎诺酮类、磺胺类药物等方面进行了分析和概述，有助于帮助您熟悉知识要点，加强记忆。有需要的同学，可以收藏下哟。

第十六单元、合成抗菌药

• 氟喹诺酮类
  • 【抗菌作用】
    • 氟喹诺酮类药物为广谱杀菌药。除对革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌，衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性
  • 【作用机制】
    • DNA回旋酶是G-菌的靶点，拓扑异构酶Ⅳ是G+的靶点。喹诺酮类通过对拓扑异构酶IV的抑制作用，干扰细菌DNA复制。
  • 【临床应用】
    • 氟喹诺酮类具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收良好、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药等特点。但是临床存在滥用的倾向。
    • 1.呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用，首选用于治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。
    • 2.泌尿道感染：环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。
    • 3.肠道感染与伤寒：首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，应首选氟喹诺酮或头孢曲松。
    • 4.对脑膜炎奈瑟菌具有强大的杀菌作用。
  • 【不良反应】
    • 1.胃肠道反应：最常见。
    • 2.神经系统反应：轻症者表现失眠、头昏、头痛，重度可出现精神异常、抽搐、惊厥等。
    • 3.光敏反应：光照部位皮肤出现瘙痒性红斑。
    • 4.心脏毒性：罕见但后果严重，可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室颤等。
    • 5.软骨损害：局部Mg2+缺乏而致软骨损伤。
    • 6.其它：包括跟腱炎、肝毒性、 替马沙星综合征、过敏等反应。
• 磺胺类药物
  • 为广谱抑菌药，对多数革兰阳性菌和阴性菌、沙眼衣原体、疟原虫及放线菌有抑制作用。常用药物有磺胺甲噁唑、碘胺异噁唑、磺胺嘧啶等。
  • 【作用机制】
    • 磺胺类药物的结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，进而妨碍四氢叶酸的合成，影响核酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
  • 【不良反应】
    • 1.泌尿系统损害。
    • 2.过敏反应。
    • 3.血液系统反应。
    • 4.肝损害：黄疸，肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
    • 5.其他反应：如恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力等，一般反应较轻，无需停药。
• 甲氧苄啶（TMP）又称抗菌增效剂
  • 【作用机制】TMP主要是抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸合成。与磺胺合用可使细菌叶酸代谢受到双重阻断而使抗菌作用增加数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用
  • 【复方制剂】
    • 复方甲噁唑片（复方新诺明、SMZ+TMP） 双嘧啶片（SD+TMP） 增效联磺片（SD+SMZ+TMP）
  • 【临床应用】呼吸道、泌尿道、软组织感染，败血症，脑膜炎以及伤寒、副伤寒，菌痢等肠道感染。
• 硝咪唑类
  • 甲硝唑（灭滴灵）是目前临床治疗各种厌氧菌感染的重要药物之一，广泛用于敏感厌氧菌所致感染。幽门螺旋杆菌所致消化性溃疡等还可用于治疗肠内外阿米巴病及阴道滴虫病。
  • 消化道不良反应多见，如口腔金属味、恶心、呕吐、厌食、腹泻、腹痛等；大剂量见头痛、头晕等神经系统症状。
  • 替硝唑 抗厌氧菌和原虫的活性较甲硝唑为强，临床应用与甲硝唑相同。
• 硝基呋喃类
  • 1.呋喃妥因（呋喃坦啶）
    • 尿中浓度高，主要用于大肠埃希菌、肠球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染，如肾孟肾炎、膀胱炎、前列腺炎和尿道炎等。
  • 2.呋喃唑酮（痢特灵）
    • 口服很少吸收，主治菌痢、肠炎等消化道感染，栓剂可治阴道滴虫病。还可用于溃疡病。