十一、肾上腺素受体阻断药

这是一篇关于十一、肾上腺素受体阻断药的思维导图，是一类能够阻断肾上腺素受体的药物，进而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。

十一、肾上腺素受体阻断药

• α-R阻断药
  • 肾上腺素升压作用的翻转：应用α受体阻断药后，再用肾上腺素，使AD的升压作用翻转为降压
  • 酚妥拉明（非选择性α受体阻断药）
  • 酚苄明（长效α受体阻断药）
    • 药理作用
      • 扩张血管，作用强大持久，与α受体呈非竞争性结合
      • 特点：1.非竞争性阻断a，作用慢、强、久； 2.高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用； 3.主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生； 4.刺激性大，不宜im或sc，不用于NE外漏。
    • 临床应用
      • 用于外周血管痉挛性疾病
      • 抗感染性休克
      • 治疗嗜铬细胞瘤
      • 治疗良性前列腺增生
• α、β-R阻断药（降压）
  • 拉贝洛尔
    • 作用特点：1.阻断β1、β2受体>α受体 2.直接扩张血管，肾血流量↑
    • 临床应用
      • 1.中、重度高血压，嗜铬细胞瘤2.抗心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛3.静脉注射于高血压危象
• β-R阻断药
  • 药理作用
    • β受体阻断作用： ① 心血管：心脏抑制→心输出量↓，传导↓，收缩力↓，心收缩力↓，外周血管及冠脉收缩。 ② 支气管收缩：对正常人影响小 ③ 代谢：抑制脂肪分解（β3）；抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；降低机体组织对CA敏感性；抑制T4转变T3。 ④ 抑制肾小球邻球旁器的β1受体→肾素释放↓。
    • 内在拟交感活性（吲哚洛尔、醋丁洛尔）：在阻断β同时，对β有部分激动作用，使阻断β效应减弱。
    • 膜稳定作用 高浓度（几十倍）时产生，与治疗作用无关。
    • 其他：抗血小板聚集，↓眼内压（噻吗洛尔）
  • 临床应用
  • 代表药物
    • 普萘洛尔（心得安）：没有内在活性
      • 临床应用
        • 心律失常
        • 高血压←【β1→心输出量↓，禁忌症：心衰】（心输出量不减少可用）
        • 心绞痛（冠心病的一种，心肌供血不足所致）
      • 运动员禁用：抑制交感神经活性，降低心率，可帮助运动员稳定情绪
• 良性前列腺增生是老年男性最常见的疾病之一，在解剖学上以前列腺体积增大、膀胱出口梗阻为表现，临床表现为排尿困难、尿频、尿急，夜尿增多等症状。
  • β3受体激动剂 激动膀胱β3受体→逼尿肌舒张→促进膀胱充盈，增加储尿量 →排尿次数↓，改善尿频、尿急和尿失禁等主要症状。代表药米拉贝隆
  • α受体阻滞剂 阻断膀胱颈及前列腺內平滑肌上的α-受体→平滑肌张力↓ →缓解排尿困难。 （1） α1受体阻滞剂：特拉唑嗪、哌唑嗪等（2） 高选择性α1A受体阻滞剂：坦洛新
• 阻断药：能阻断肾上腺素受体从而拮抗肾上腺素受体激动药的作用