离子通道概论及钙通道阻滞药

这是一篇关于二十一、离子通道概论及钙通道阻滞药的思维导图，离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层中构成具有高度选择性的亲水性孔道，能选择性通透某些离子，其功能是生物电活动的基础。

二十一、离子通道概论及钙通道阻滞药

• 离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层中构成具有高度选择性的亲水性孔道，能选择性通透某些离子，其功能是生物电活动的基础。特性：离子选择性、门控特性
  • 离子通道的状态（膜外：激活门，膜内失活门）
    • 激活：两门全开
    • 失活：失活门关闭
    • 灭活：激活门关闭
  • 离子通道分类
    • 按激活方式
      • 电压门控通道
        • 电压依赖性钠通道、钙通道、钾通道、氯通道
      • 配体门控通道
        • 由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启
        • 烟碱型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体
      • 机械门控通道
        • 是一类感受细胞表面应力变化，实现胞外机械信号向胞内转导的通道
    • 对离子的选择性
      • 钠通道
      • 钾通道
        • 电压依赖性钾通道
        • 钙依赖性钾通道
        • 内向整流钾通道
      • 钙通道
        • 电压门控钙通道
        • 配体门控钙通道
      • 氯通道
• 作用于钠通道和钾通道的药物
  • 钠通道阻断药
    • 心肌细胞（抗心律失常药-钠通道阻滞药如奎尼丁）
    • 神经细胞（局部麻醉药和抗癫痫药如苯妥英钠）
  • 钾通道阻滞药
    • 磺酰脲类口服降糖药 血糖↑→ATP/ADP↑→抑制ATP敏感钾通道→K+外流↓→膜去极化→电压依赖性钙通道开放→外钙内流→胰岛素分泌↑
    • 钾通道开放剂一米诺地尔 钾通道开放→促进K+外流→细胞膜超极化→外钙内流↓→胞内钙↓→平滑肌舒张、降压
• 钙通道阻滞药
  • 药物
    • 选择性
      • 二氢吡啶类（延长失活后恢复所需的时间）
        • 硝苯地平
        • 尼莫地平
      • 苯并噻氮䓬类
        • 地尔硫䓬
        • 克仑硫䓬
      • 苯烷胺类
        • 维拉帕米
        • 加洛帕米
    • 非选择性（使钙通道由开放→失活）
      • 普尼拉明
      • 氟桂利嗪
  • 药理作用
    • 对心肌的作用
      • 负性肌力作用：降低心肌收缩力
      • 负性频率（自律性，4相缓慢除极，窦房结）和负性传导（传导速度，0相除极，房室结）：传导速度↓，自律性↓，心率↓
      • 治疗心律失常（心率过快）
    • 对平滑肌的作用
      • 血管平滑肌
        • 外周血管：扩张
          • 高血压、外周血管痉挛性疾病
        • 冠状动脉：舒张，增加冠脉流量
          • 心绞痛
        • 脑血管：舒张，脑流量↑
          • 脑血管痉挛、偏头痛
      • 支气管平滑肌：松弛
        • 支气管哮喘
    • 对肾脏功能的影响
      • 排钠利尿
        • 伴有肾功能障碍的高血压病
    • 对红细胞和血小板结构与功能的影响
      • 稳定红细胞
      • 抗血小板聚集
    • 抗动脉粥样硬化作用
• 抗慢性心律失常：阿托品、异丙肾上腺素