镇静催眠药

这是一篇关于镇静催眠药的思维导图，镇静催眠药是对中枢神经系统有广泛抑制作用的药物，主要用于治疗焦虑、紧张、失眠等症状。

镇静催眠药

• 苯二氮卓类
  • 作用机制：增强γ-氨基丁酸（GABA）的中枢抑制作用（BDZ与受体结合形成的复合物→促GABA与受体结合→Cl-通道开放频率↑→Cl-内流↑→细胞超极化→中枢抑制↑）
  • 临床应用
    • 抗焦虑：治疗焦虑症
    • 镇静催眠
      • 催眠作用：治疗
        • 特点：1.睡眠诱导时间↓，睡眠持续时间↑；2.对REMS影响小，反跳较轻，NREMS↑，无明显不良后果；3.安全性高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；4.对肝药酶几乎无诱导作用5.依赖性、戒断症状轻
      • 镇静作用快，可致短暂性记忆丧失。用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等（用地西泮静脉注射）
    • 抗惊厥、抗癫痫：治疗破伤风、子痫（妊娠高血压）、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药
    • 中枢性肌松：对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用
  • 代表药物
  • 不良反应：副反应：头昏、嗜睡、乏力，后遗效应（最低有效浓度以下）；长期大剂量：耐受性、依赖性；孕妇、哺乳妇女忌用；
    • 急性中毒：昏迷、呼吸抑制
      • 解毒药：氟马西尼（对巴比妥类中毒无效）
• 巴比妥类（巴比妥酸的衍生物）
  • 作用机制：作用机制：增强γ-氨基丁酸（GABA）的中枢抑制作用（促GABA与受体结合→Cl-通道开放时间↑→Cl-内流↑→细胞超极化→中枢抑制↑）
  • 代表药物
  • 缩短REMS，长期用药骤停引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦
• 其他镇静催眠药
  • 水合氯醛
    • 临床应用
      • 镇静催眠：儿童辅助检查（CT、B超）前短时镇静
      • 抗惊厥（角弓反张）：灌肠用于小儿高热（>39℃）等引起惊厥
      • 麻醉
    • 特点：1.作用温和、安全性较高，在儿科应用广泛；2.不缩短REMS，反跳（多梦）轻
  • 丁螺环酮（布斯哌隆）
    • 机制：激动中枢突出前膜5-HT1A受体，反馈性抑制5-HT释放
    • 作用：抗焦虑；轻度抗抑郁
    • 应用：急慢性焦虑症，对伴有轻度抑郁者有效
    • 特点：疗效同BZ，无明显镇静催眠、遗忘，依赖性轻，无成瘾性。用药数周显效
    • 不良反应：少，主要为胃肠刺激、头痛、头晕、瞳孔扩大等
• 非苯二氮卓类
  • 代表药物：唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆
    • 成瘾性：苯二氮卓类>佐匹克隆>唑吡坦>扎来普隆
    • 佐匹克隆：用于入睡困难型失眠患者的处方药，依赖性小
    • 唑吡坦：失眠短期治疗的有效药，慢性患者可间歇性给药
    • 扎来普隆：因达峰时间快，半衰期短，可以使失眠患者很快入睡，缩短入睡时间
    • 右佐匹克隆：首个可长期用于改善睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）的药物
  • 特点：起效快、半衰期相对较短，较少产生日困倦，老年人常用
• 共同特点
  • 药量作用与剂量相关（剂量→↑）：抗焦虑（苯二氮卓类）→镇静→催眠→抗惊厥→抗癫痫→麻醉（巴比妥）→死亡
  • 长期用药易产生耐受性和依赖性