十六、抗癫痫和抗惊厥药

这是一篇关于十六、抗癫痫和抗惊厥药的思维导图,抗癫痫药和抗惊厥药都是为了抑制中枢神经系统的药物。

抗癫痫和抗惊厥药

• 抗癫痫药
  • 癫痫：由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电，并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征
    • 反复发作性、突发性、短暂性运动、感觉、意识或精神等失常
  • 药物作用机制
    • 作用于病灶神经元，抑制异常放电
      • 增强脑内GABA介导的突触抑制效应。促进Cl-内流
    • 作用于病灶周围正常脑组织，组织异常放电扩散
      • 阻滞Na+、K+、Ca2+通道，抑制神经元的持续重复放电
        • Na+通道：苯妥英钠、卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪
        • Ca2+通道：苯妥英钠、氟桂利嗪、乙琥胺
  • 药物发展
    • 一代：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、扑米酮、苯二氮卓类、乙琥胺
      • 特点：1.不理想的药代动力学和药物相互作用； 2.大约1/3的患者对第一代药物无效； 3.造成多种副反应等。
    • 二代：奥卡西平、托吡酯、拉莫三嗪、加巴喷丁、普瑞巴林
      • 特点：第二代： 1.更好的药代动力学、更弱的药物相互作用 2.更小的药物不良反应。 3.药物对胎儿生长发育的影响较小
    • 三代：拉考沙胺、吡仑帕奈、卢非酰胺、瑞替加滨
  • 代表药物
    • 苯妥英钠
      • 药理作用：阻止异常放电向外周脑组织扩散。
        • 作用基础： 1.膜稳定作用：与阻滞Na+、Ca2+通道、抑制钙调素激酶的活性有关。 2.抑制突触传递的强直后增强。 3.增强GABA能神经功能（较高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取、诱导GABA-R增生）。
      • 临床应用：1.抗癫痫→大发作、局限性发作（首选）；对小发作、肌阵挛发作无效，或加重小发作 2.抗中枢疼痛综合征/外周神经痛→三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛。 3.抗心律失常→强心苷中毒性快速型心律失常。
      • 不良反应：1.局部刺激：胃肠反应；静脉炎。 2.急性毒性：小脑前庭功能失调、心血管抑制。 3.慢性毒性：1）牙龈增生 2）外周神经炎 3）精神异常 4）巨幼RC贫血（甲酰四氢叶酸+B12） 5）低血钙，佝偻病，软骨症（补VitD） 4.过敏反应、致畸反应、停药反应 等。
    • 卡马西平（酰胺咪嗪）
      • 药理作用：抑制异常放电向外周神经元扩散（降低神经细胞膜对钠、钙的通透性）
      • 临床应用：1.广谱抗癫痫（大发作+小发作），是大发作、单纯性局限性发作、精神运动性发作的首选药； 2.抗外周神经痛疗效优于苯妥英钠； 3.抗躁狂抑郁、抗利尿作用。
      • 严重不良反应：骨髓抑制（少见）
• 抗惊厥药
  • 惊厥：是各种原因引起的CNS过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩（强直/阵挛）
    • 常见疾病：小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及中枢兴奋药中毒等
  • 抗惊厥药：苯二氮草类、巴比妥类、水合氯醛、硫酸镁
  • 代表药物
    • 硫酸镁
      • 注射给药 作用：抗惊厥一各种原因的惊厥，尤其子痫 机制：（1）Mg2+拮抗Ca2*，抑制骨骼肌、平滑肌、心肌收缩； （2）Mg2+抑制CNS。
      • 口服给药 1.导泻一排除肠内毒物。2.利胆一阻塞性黄疸、慢性胆囊炎。
      • 外用热敷：消炎消肿
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