十七、抗帕金森病药

这是一篇关于十七、抗帕金森病药的思维导图，抗帕金森病药主要用于治疗帕金森病，这是一种慢性神经退行性疾病，主要影响运动神经系统。

抗帕金森病药

• 帕金森病（震颤麻痹）：主要表现为进行性锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。典型症状为静止震颤（M受体阻断药）、肌肉强直、运动迟缓、共济失调
  • 按病因分为：原发性、动脉硬化性、脑炎后遗症性、化学药物中毒性
  • 发病机理：中脑黑质多巴胺能神经元退行性变，纹状体多巴胺生成↓
  • 药物机制：抗帕金森病药是增强DA功能或减弱ACh功能
• 抗胆碱药
  • 苯海索（安坦）
    • 药理作用：阻断中枢M胆碱受体，减弱纹状体Ach的作用，治疗PD。
    • 临床应用：疗效不如L-DOPA，抗震颤效果好，对动作迟缓、僵直疗效较差。
    • 不良反应：外周类atropine样不良反应
• 拟多巴胺类药
  • 多巴胺的前体药
    • 左旋多巴
      • 体内过程：L-dop→脱羧酶→DA。外周DA→不良反应；中枢DA→治疗作用
      • 药理作用及应用： 抗帕金森病特点： （1）起效慢：用药2~3周获显效，1~6月 获最大疗效。 （2）对轻症及较年轻患者疗效优于重 症及年老体弱者。 （3）对肌肉僵直及运动困难疗效较好，对肌肉震颤疗效差。 （4）对抗精神病药引起的帕金森综合症无效.
      • 不良反应
        • 早期反应
          • 胃肠反应： 表现：恶心、呕吐、食欲减退等， 原因：直接刺激和DA兴奋催吐化学感受区D2受体有关。 治疗：D2受体阻断药多潘立酮（胃动力药）
          • 心血管反应： 表现：体位性低血压、心律失常、心动过速， 原因：与外周多巴胺作用有关（激动β1、舒张血管以及NE释放↓）
        • 长期反应
          • 运动过多症（运动障碍）：与DA-R过度兴奋有关。
          • 症状波动：重则出现开关现象。 原因：多巴胺的贮存能力降低有关 治疗：美多芭、DA-R激动药、MAO-B抑制剂司来吉兰
          • 精神症状：精神错乱、幻视、幻想等 原因：与DA作用于边缘系统有关 治疗：非经典安定药如氯氮平
      • 药物相互作用
        • VB6能增强脑外多巴脱羧酶的作用而增加本品不良反应。
        • 吩噻嗪类抗精神病药可阻断中枢多巴胺受体引起帕金森综合症，对此本品无效。
    • 左旋多巴的增效药
      • AADC抑制药：卡比多巴
        • 1.外周多巴脱羧酶抑制药 2.与左旋多巴合用提高疗效，减少副作用。 3.卡比多巴与左旋多巴（1:10或1：4）
      • COMT抑制药
        • 硝替卡朋 （外周）
        • 托卡朋（外周+中枢）
        • 恩他卡朋（外周）
      • MAO-B抑制药：司来吉兰
        • 特点： 1.抑制脑内MA0-B，减少DA的降解，纹状体内DA ↑。 2.抑制黑质-纹状体内自由基形成。 3.与L-dopa合用，增加疗效而减少外周副作用。 4.临床常与VitE合用治理PD
  • 多巴胺受体激动药
    • 溴隐亭
      • 临床应用：1.抗帕金森病：激动黑质-纹状体通路的DA受体，疗效与L-DOPA相似。 2.减少催乳素及生长激素释放：用于回乳，治疗催乳素分泌过多症与肢端肥大症等。
  • 促多巴胺释放药
    • 金刚烷胺
      • 药理作用：促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺，抑制再摄取及抗胆碱作用等有关。
      • 临床应用：1.抗帕金森病作用，与其它药物合用产生协同作用。 2.当患者不能耐受L-dopa时可选用本药。
• 多巴胺受体
  • D1样受体：D1、D5
  • D2样受体：D4、D3（突触前膜，负反馈作用）、D2